Φαρμακοδυναμική
Το μασώμενο δισκίο NICORETTE αποτελεί θεραπεία υποστήριξης για τη διακοπή του καπνίσματος. Κλινικές μελέτες απέδειξαν ότι η υποκατάσταση της νικοτίνης με προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη μπορεί να βοηθήσει στη διακοπή του καπνίσματος.
Φαρμακοκινητική
Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης είναι περίπου (2 έως) 3 L/kg και η ημιπερίοδος ζωής κυμαίνεται από 1 έως 3 ώρες. Το κύριο όργανο απέκκρισης είναι το ήπαρ, και μέση κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 1.2 L/min. Η νικοτίνη μεταβολίζεται επίσης από τα νεφρά και τους πνεύμονες. Έχουν προσδιοριστεί πάνω από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης, οι οποίοι πιστεύεται ότι είναι όλοι λιγότερο δραστικοί από τη συγγενή ένωση. Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει ημιπερίοδο ζωής 15 έως 20 ώρες και συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν της νικοτίνης κατά το 10-πλάσιο.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι λιγότερο απ 5%. Επομένως, οι μεταβολίτες στη σύνδεση της νικοτίνης από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή οι μεταβολίτες των πρωτεϊνών του πλάσματος λόγω νοσηρών καταστάσεων, δεν αναμένεται να έχουν σημαντική επίδραση στην κινητική της νικοτίνης. Οι πρωταρχικοί μεταβολίτες στα ούρα είναι η νικοτίνη (15% της δόσης) και η trans-3-hydrocotinine (45% της δόσης). Συνήθως, περίπου 10% της νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Έως και 30% μπορεί να απεκκριθεί στα ούρα με υψηλούς ρυθμούς ροής ούρων και οξέωση κάτω από pH 5.
H ποσότητα νικοτίνης, που περιλαμβάνεται από ένα μασώμενο δισκίο Nicorette, εξαρτάται από το πόσο δυνατά γίνεται η μάσηση. Η ποσότητα νικοτίνης, που απορροφάται, εξαρτάται από την ποσότητα που λαμβάνεται και την απώλεια από τη στοματική κοιλότητα, λόγω κατάποσης ή απόχρεμψης. Η περισσότερη απορρόφηση νικοτίνης από το μασώμενο δισκίο Nicorette γίνεται άμεσα μέσω του στοματικού βλενογόννου. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της καταποθείσας νικοτίνης είναι χαμηλότερη, εξαιτίας της ποσότητας που απομακρύνεται αρχικά από το ήπαρ, δηλαδή την πρώτη φάση μεταβολισμού. Επομένως, οι υψηλές και ταχέως αυξανόμενες συγκεντρώσεις νικοτίνης, που παρατηρούνται μετά από το κάπνισμα, σπανίως παρατηρούνται με τη θεραπεία Nicorette.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν εφαρμόζεται.
Ενεργά συστατικά
1
Νικοτίνη
6M3C89ZY6R - NICOTINE
|
Σχετικό SPC
Nicorette.
Nicorette Mint.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ 2010: NICORETTE Μασώμενα δισκία