EMLA MED.PLAST (2,5+2,5)% W/W BTx2PLASTERS

Το EMLA αποτελείται από ένα απορροφητικό δίσκο κυτταρίνης που έχει κορεστεί, με 1g γαλακτώματος EMLA (2,5+2,5)% που προσαρτάται σε πλαστικοποιημένο φορέα πλαισιωμένο από αυτοκόλλητη ταινία. Η επιφάνεια επαφής του κορεσμένου με EMLA δίσκου είναι περίπου 10cm². To γαλάκτωμα EMLA είναι γαλάκτωμα τύπου «ελαίου εις ύδωρ», στο οποίο η ελαιώδης φάση συνιστάταται από ένα ευτηκτικό μίγμα βάσεων λιδοκαίνης και πριλοκαίνης, σε αναλογία 1:1.

Το EMLA όταν εφαρμόζεται σε φυσιολογικό δέρμα με στεγανή επίδεση, προκαλεί δερματική αναισθησία με την απορρόφηση λιδοκαίνης και πριλοκαίνης μέσα στις στιβάδες της επιδερμίδας

και το χόριο του δέρματος και την συγκέντρωση της λιδοκαίνης και της πριλοκαίνης στην περιοχή πλησίον των υποδοχέων του πόνου και των νευρικών απολήξεων. Η λιδοκαίνη και πριλοκαίνη είναι, ως γνωστόν, τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου. Η δράση τους συνίσταται στην άσκηση σταθεροποιητικού αποτελέσματος επί της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων, μέσω του αποκλεισμού εισόδου ιόντων απαραίτητων για την πρόκληση και αγωγή των διεγέρσεων, με αποτέλεσμα την επίτευξη τοπικής αναισθησίας. Η ποιότητα της αναισθησίας εξαρτάται από την διάρκεια εφαρμογής.

Ο απαιτούμενος χρόνος για την επίτευξη ικανοποιητικής αναισθησίας στο ακέραιο δέρμα είναι περίπου 1 ώρα.

Το γαλάκτωμα EMLA προκαλεί μια διφασική αγγειακή αντίδραση δηλαδή στην αρχή προκαλεί αγγειοσύσπαση, η οποία ακολουθείται από αγγειοδιαστολή στην περιοχή της εφαρμογής. (Βλέπε 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).

Σε ασθενείς με δερματίτιδα παρατηρείται παρόμοια αντίδραση, αλλά βραχύτερης διάρκειας, καθώς το ερύθημα εμφανίζεται μετά 30-60 λεπτά, που σημαίνει ταχύτερη απορρόφηση σ' αυτή την περίπτωση (βλ. 4.4 «Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρήση»).

Η συστηματική απορρόφηση της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης από το γαλάκτωμα EMLA εξαρτάται από τη χορηγούμενη δόση, τη διάρκεια εφαρμογής στο δέρμα, το πάχος του δέρματος, το οποίο ποικίλλει στις διάφορες περιοχές του σώματος και από άλλες τοπικές καταστάσεις του δέρματος. Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα ανταποκρίνονται στα δεδομένα από την εφαρμογή στο φυσιολογικό δέρμα της κρέμας EMLA 5%.

Μετά από εφαρμογή στους μηρούς ενηλίκων (60g κρέμας/400cm^2^ για 3 ώρες), το ποσοστό της συστηματικής απορρόφησης, τόσο της λιδοκαΐνης όσο και της πριλοκαΐνης, ήταν περίπου 5%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μέσος όρος 0,12 και 0,07μg/ml) επιτεύχθηκαν περίπου 2-6 ώρες μετά την εφαρμογή.

Μετά από εφαρμογή στο πρόσωπο (10g/100cm^2^ για 2 ώρες), το ποσοστό συστηματικής απορρόφησης ήταν περίπου 10%. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (μέσος όρος 0,16 και 0,06 μg/ml) επιτεύχθηκαν μετά από 1,5-3 ώρες περίπου.

H lidocaine μεταβολίζεται στο ήπαρ σε διάφορους μεταβολίτες μεταξύ των οποίων και η 2,6 xylidine. H prilocaine μεταβολίζεται στο ήπαρ και τους νεφρούς σε διάφορους μεταβολίτες μεταξύ των οποίων και η οrtho-toluidine και η N-n-propylalanine.

Σε βρέφη ηλικίας 3-12 μηνών, μετά από εφαρμογή 2,0g κρέμας EMLA σε επιφάνεια 16cm2 για 4 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαϊνης και πριλοκαϊνης στο πλάσμα ήταν 0,155μg/ml και 0,131μg/ml αντίστοιχα. Σε παιδιά ηλικίας 2-3 ετών, μετά από εφαρμογή 10,0g κρέμας EMLA σε επιφάνεια 100cm^2^ για 2 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης στο πλάσμα ήταν 0,315μg/ml και 0,215μg/ml αντίστοιχα. Σε παιδιά ηλικίας 6-8 ετών, μετά από εφαρμογή 10,0-16,0g κρέμας EMLA σε επιφάνεια 100-160cm^2^ για 2 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης στο πλάσμα ήταν 0,299μg/ml και 0,110μg/ml αντίστοιχα.

Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη έχουν χρησιμοποιηθεί εκτενώς επί σειρά ετών και για το λόγο αυτό οι εφαρμογές τους στη θεραπευτική είναι πολύ γνωστές.

Προκλινικές μελέτες που έχουν γίνει σε πειραματόζωα έχουν δείξει ότι προϊόντα μεταβολισμού της λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης, σε δόσεις πολλαπλάσιες αυτών που χρησιμοποιούνται με την κρέμα *EMLA*TM είχαν καρκινογόνο δράση. Τα ίδια προϊόντα έχουν επιδείξει ήπια μεταλλαξιογόνο δράση σε ορισμένες μικροβιακές και in vitro πειραματικές διατάξεις. Δεν έχουν διαπιστωθεί τερατογόνες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις.

Ο μεταβολίτης της Lidocaine, 2, 6-dimethyaniline και ο μεταβολίτης της prilocaine, ο-toluidine έδειξαν μεταλλαξιογόνο δράση. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν φανεί να διαθέτουν δυναμικό καρκινογένεσης σε προκλινικές τοξικολογικές μελέτες που εξέτασαν τη χρόνια έκθεση. Εκτιμήσεις κινδύνων που ενέκριναν την εκτιμούμενη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση κατά τη διακεκομμένη χρήση της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης με την έκθεση που χρησιμοποιήθηκε στις προκλινικές μελέτες, δείχνουν ευρύ περιθώριο ασφάλειας για την κλινική χρήση.

EMLA Έμπλαστρο φαρμακούχο.

(2,5 + 2,5)% W/W.