FENISTIL SYR 0,5MG/5ML FLx100 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικό, ανταγωνιστής των Η₁ υποδοχέων της ισταμίνης
Κωδικός ATC: R06AB03

Η διμενθιδένη είναι αντιϊσταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Είναι ανταγωνιστής των Η υποδοχέων της ισταμίνης και αναστέλλει in vivo και in vitro τα ισταμινικά αποτελέσματα που επάγονται από τους υποδοχείς αυτούς. Παρουσιάζει ισχυρή ικανότητα σύνδεσης με αυτούς τους υποδοχείς. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Μειώνει σημαντικά την υπερδιαπερατότητα των τριχοειδών, που έχει σχέση με άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Ως ανταγωνιστής των Η υποδοχέων, η διμενθιδένη δεν επηρεάζει την προκαλούμενη από την ισταμίνη αύξηση της γαστρικής έκκρισης. Επιπλέον η μηλεϊνική διμεθινδένη έχει εκδηλώσει ασθενή αντιχολινεργική δράση.

Σε συνδυασμό με Η2 αντιισταμινικά καταστέλλει σχεδόν όλες τις κυκλοφορικές επιδράσεις της ισταμίνης.

Σε μια δερματική δοκιμασία πρόκλησης με ισταμίνη, το αποτέλεσμα επί των δερματικών αντιδράσεων μιας εφ άπαξ δόσης Fenistil 4mg (σταγόνες) ήταν μετρήσιμο έως και 24 ώρες μετά την χορήγηση.

Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της διμεθινδένης σε στοματικό διάλυμα είναι περίπου 70%.Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό μετά την χορήγηση του σιροπιού επιτυγχάνονται μέσα σε 2 ώρες. Χρόνος απέκκρισης της ημισείας ποσότητας είναι περίπου 6 ώρες.

Σε συγκεντρώσεις από 0,09μg/ml έως 2μg/ml το 90% περίπου της διμεθινδένης συνδεέεται με τις πρωτεϊνες του πλάσματος. Οι αντιδράσεις μεταβολισμού περιλαμβάνουν υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση του μορίου. Η διμεθινδένη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τη χολή και τα ούρα. 5-10% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη με τα ούρα και από την χολή.

Τα προκλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.

FENISTIL.