FUNGORAL CREAM 2% TUBx30 G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, Ιμιδαζολικά και τριαζολικά παράγωγα
Κωδικός ATC: D01AC08

Μηχανισμός δράσης

Η κετοκοναζόλη αναστέλλει τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης στους μύκητες και τροποποιεί τη σύνθεση των άλλων λιπιδικών συστατικών της μεμβράνης μεταβάλλοντας τη διαπερατότητά της και εμποδίζοντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων των μυκήτων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Συνήθως η κρέμα κετοκοναζόλης καταστέλλει πολύ γρήγορα τη φαγούρα η οποία εμφανίζεται πολύ συχνά σε μολύνσεις από δερματόφυτα και ζυμομύκητες, όπως επίσης και σε δερματικές παθήσεις που συνδέονται με την παρουσία του γένους Malassezia. Η βελτίωση αυτού του συμπτώματος παρατηρείται πριν εμφανιστούν τα πρώτα σημάδια της ίασης.

Μικροβιολογία

Η κετοκοναζόλη, ένα συνθετικό ιμιδαζολικό διοξολανικό παράγωγο, έχει ισχυρή αντιμυκητιασική δράση κατά των δερματοφύτων, όπως Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum και Microsporum spp, και ζυμομυκήτων, όπως Malassezia spp. και Candida spp. Ειδικά η δραστικότητά του έναντι του γένους Malassezia είναι πολύ αυξημένη.

Δεν ανιχνεύθηκε κετοκοναζόλη στο πλάσμα ενηλίκων μετά από τοπική εφαρμογή Fungoral στο δέρμα. Σε μία μελέτη σε βρέφη με σμηγματορροϊκή δερματίτιδα (n=19), κατά την οποία περίπου 40 g κρέμας Fungoral εφαρμόστηκαν σε καθημερινή βάση σε μια περιοχή που κάλυπτε το 40% της επιφάνειας του σώματος, ανιχνεύθηκε σε 5 βρέφη κετοκοναζόλη στο πλάσμα σε συγκέντρωση από 32 μέχρι 133 ng/mL.

Προκλινικά στοιχεία που βασίζονται σε συμβατικές μελέτες που περιλαμβάνουν πρωτογενείς οφθαλμικούς ή δερματικούς ερεθισμούς, δερματική ευαισθητοποίηση και τοξικότητα επαναλαμβανόμενης δόσης, δεν αποκαλύπτουν κάποια ιδιαίτερη βλάβη στους ανθρώπους.

Μελέτες της κρέμας κετοκοναζόλης σε κουνέλια με οξύ δερματικό ή οφθαλμικό ερεθισμό δεν έδειξαν να επιδεινώνει η κρέμα την πάθηση. Τα αποτελέσματα δερματικής ευαισθησίας σε ινδικά χοιρίδια δεν έδειξαν αλλεργικό δυναμικό για την κρέμα κετοκοναζόλης.

Σε 5 δοσοεπαναλαμβανόμενες μελέτες σε κουνέλια, η κετοκοναζόλη χορηγήθηκε τόσο σε δέρμα με εκδορές όσο και σε δέρμα χωρίς εκδορές με μέγιστη δόση τα 40 mg/kg. Σε μια από τις μελέτες παρατηρήθηκε μια ελαφριά ενόχληση τόσο στην ομάδα της κετοκοναζόλης όσο και στου εικονικού φαρμάκου, ωστόσο στις υπόλοιπες μελέτες δεν παρατηρήθηκαν καθόλου δερματικές ή συστημικές τοξικές επιδράσεις. Δεδομένα φαρμακοκινητικών μελετών αρκετών τοπικών σκευασμάτων κετοκοναζόλης ύστερα από υπερβολικές συνθήκες δοκιμών σε πειραματόζωα δεν έδειξαν μετρήσιμες συγκεντρώσεις κετοκοναζόλης στο πλάσμα.

Fungoral 2% w/w κρέμα.