CANESTEN SPR.SOL 1% FLX30ML ME ΑΝΤΛΙΑ

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση – παράγωγα ιμιδαζόλης και τριαζόλης
ATC Code: D01AC01

Mηχανισμός δράσης

Η κλοτριμαζόλη δρα κατά των μυκήτων μέσω της αναστολής της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί στην δομική και λειτουργική βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων.

Η κλοτριμαζόλη έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης in vitro και in vivo, που περιλαμβάνει δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωτομύκητες κλπ.

Υπό κατάλληλες συνθήκες ελέγχου, οι τιμές Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) για αυτούς τους τύπους των μυκήτων είναι από μικρότερες του 0,062 έως 8,0 μg/ml υποστρώματος. Ο μηχανισμός δράσης της κλοτριμαζόλης είναι κυρίως μυκητοστατικός ή μυκητοκτόνος ανάλογα με τη συγκέντρωση της κλοτριμαζόλης στον τόπο της λοίμωξης. Η in vitro δραστηριότητα περιορίζεται στα πολλαπλασιαζόμενα μυκητιασικά στοιχεία ενώ οι σπόροι των μυκήτων είναι μόνο ελάχιστα ευαίσθητοι.

Επιπρόσθετα της αντιμυκητιασικής της δράσης, η κλοτριμαζόλη δρά επίσης σε gram-θετικούς μικροοργανισμούς (στρεπτόκοκκοι/σταφυλόκοκκοι/Gardnerella vaginalis), και σε gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (Bacteroides).

In vitro, η κλοτριμαζόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των Corynebacteria και των gram θετικών κόκκων - εξαιρουμένων των εντερόκοκκων - σε συγκεντρώσεις 0,5-10 μg/ml υποστρώματος.

Πρωτογενώς ανθεκτικά στελέχη των ευαίσθητων μυκήτων είναι πολύ σπάνια. Η ανάπτυξη δευτερογενούς ανθεκτικότητας από τους ευαίσθητους μύκητες μετά από θεραπεία έχει μέχρι τώρα παρατηρηθεί μόνο σε εξαιρετικά μεμονωμένες περιπτώσεις.

Μελέτες φαρμακοκινητικής μετά από εξωτερική χρήση στο δέρμα έχουν δείξει ότι η κλοτριμαζόλη απορροφάται ελάχιστα από το άθικτο ή ερεθισμένο δέρμα στην κυκλοφορία του αίματος του ανθρώπου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας που προκύπτουν στο πλάσμα είναι μικρότερες από το όριο ανίχνευσης των 0,001μg/ml υποδηλώνοντας ότι η κλοτριμαζόλη, εφαρμοζόμενη τοπικά στο δέρμα, είναι απίθανο να προκαλέσει μετρήσιμες συστηματικές επιδράσεις ή παρενέργειες.

Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις μελέτες επαναλαμβανόμενης τοξικότητας, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δράσης.

Η κλοτριμαζόλη δεν παρουσίασε επιδράσεις τερατογένεσης σε μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ποντίκια, κουνέλια και αρουραίους. Σε αρουραίους που χορηγήθηκαν υψηλές από του στόματος δόσεις, παρατηρήθηκε συσχετισμός με μητρική τοξικότητα, εμβρυοτοξικότητα, μειωμένο βάρος νεογνών και μειωμένη νεογνική επιβίωση.

Μία μελέτη σε θηλάζοντες αρουραίους που έλαβαν κλοτριμαζόλη έδειξε ότι το φάρμακο και/ή οι μεταβολίτες του εκκρίνονται στο γάλα σε επίπεδα υψηλότερα από ό, τι στο πλάσμα κατά έναν παράγοντα 10 έως 20 στις 4 ώρες μετά τη χορήγηση, ακολουθούμενο από μια μείωση κατά έναν παράγοντα 0.4, στις 24 ώρες.

Γονιμότητα

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ανθρώπους για τις επιδράσεις της κλοτριμαζόλης στη γονιμότητα, εντούτοις, μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν κάποιες επιδράσεις του φαρμάκου στη γονιμότητα.

CANESTEN Kρέμα εξωτερικής χρήσης 1%.

CANESTEN Δερματικό διάλυμα 1%.

CANESTEN Δερματικό εκνέφωμα, διάλυμα 1%.