Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βλεννολυτικοί παράγοντες
Κωδικός ATC: R05CB03
Η καρβοκυστεΐνη (S-carboxymethyl L-cysteine) είναι ένας βλεννολυτικός τύπος τροποποιητή βλεννογόνου. Ενεργεί στη φάση πηκτώματος της βλέννης, πιθανώς διασπώντας τους δεσμούς θείου των γλυκοπρωτεϊνών, διευκολύνοντας κατ' αυτό τον τρόπο την απόχρεμψη.
Η καρβοκυστεΐνη έχει αποδειχθεί σε ζωικά μοντέλα υγιή και βρογχικά ότι επηρεάζει τη φύση και την ποσότητα των γλυκοπρωτεΐνών της βλέννας, η οποία εκκρίνεται από την αναπνευστική οδό. Μία αύξηση στο οξύ, ουδέτερη αναλογία των γλυκοπρωτεΐνών της βλέννας και ένας μετασχηματισμός των ορωδών κυττάρων σε βλεννώδη κύτταρα είναι γνωστό ότι αποτελούν την αρχική αντίδραση σε ερεθισμό και θα πρέπει κανονικά να ακολουθούνται από υπερέκκριση. Η χορήγηση καρβοκυστεΐνης σε ζώα που εκτέθηκαν σε ερεθιστικές ουσίες υποδεικνύει ότι η γλυκοπρωτεΐνη που εκκρίνεται παραμένει φυσιολογική. Η χορήγηση μετά από τέτοια έκθεση δείχνει ότι η επιστροφή στην φυσιολογική κατάσταση επιταχύνεται.
Μελέτες σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η καρβοκυστεΐνη μειώνει την υπερπλασία των λαγηνοειδών κυττάρων. Η καρβοκυστεΐνη μπορεί επομένως να αποδειχθεί ότι έχει ένα ρόλο στη διαχείριση των διαταραχών που χαρακτηρίζονται από μη φυσιολογική βλέννα.
Φαρμακοκινητική
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η καρβοκυστεΐνη απορροφάται γρήγορα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μετά από 2 ώρες.
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρή (λιγότερο από το 10% της χορηγούμενης δόσης), πιθανόν λόγω του ενδοαυλικού μεταβολισμού και της σημαντικής επίδρασης του φαινομένου της πρώτης διόδου από το ήπαρ.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης της καρβοκυστεΐνης είναι περίπου 2 ώρες.
Η καρβοκυστεΐνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.
Σε μια μελέτη «in-house», σε υγιείς εθελοντές σε σταθεροποιημένη κατάσταση (7 ημέρες) στους οποίους χορηγήθηκαν καψάκια καρβοκυστεΐνης 375mg σε δοσολογία 2 καψακίων τρεις φορές την ημέρα, σημειώθηκαν οι ακόλουθες φαρμακοκινητικές παράμετροι:
| Προσδιορισμοί τιμών πλάσματος | Μέση τιμή | Εύρος τιμών |
|---|---|---|
| Tmax(hr) | 2,0 1,0-3,0 | |
| t½ (hr) | 1,87 | 1,4-2,5 |
| Kel (hr-1) | 0,387 | 0,28-0,50 |
| AUC0-7.5 (mcg.hr.mL-1) | 39,26 | 26,0-62,4 |
| Υπολογισθείσες Φαρμακοκινητικές Παράμετροι | ||
| *CLS (L.hr-1) | 20,2 | - |
| CLS (mL.min-1) | 331 | - |
| VD (L) | 105,2 | - |
| VD (L.Kg-1) | 1/75 | - |
* Υπολογισμός από την δόση την έβδομη ημέρα της μελέτης
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει χαμηλή τοξικότητα της χορηγούμενης από το στόμα καρβοκυστεΐνης.
Δεν υπάρχουν επιπρόσθετα προκλινικά δεδομένα αυτών που ήδη περιλαμβάνονται σε άλλες παραγράφους της παρούσης ΠΧΠ.
Ενεργά συστατικά
|
740J2QX53R - CARBOCYSTEINE
|
Σχετικό SPC
Mucothiol «χωρίς ζάχαρη» 100 mg/5 ml σιρόπι.
Mucothiol «χωρίς ζάχαρη» 250 mg/5 ml σιρόπι.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.