PANADOL COLD & FLU F.C.TAB (500+30)MG/TAB BTx12 (σε BLISTERS)

Κωδικός ATC: Ν02ΒΕ51

To Panadol Cold & Flu είναι ένα ήπιο ως μέτριο αναλγητικό, αντιπυρετικό και αποσυμφορητικό.

Η αναλγητική και αντιπυρετική δράση της παρακεταμόλης πιστεύεται ότι οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην αναστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχει αποδειχθεί ότι 1g παρακεταμόλης είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό και αντιπυρετικό.

Η ψευδοεφεδρίνη δρα απευθείας στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς στο βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού προκαλώντας αγγειοσυστολή με αποτέλεσμα την συρρίκνωση των οιδαλέων ρινικών βλεννογόνων μεμβρανών, μείωση της ρινικής συμφόρησης και αύξηση της βατότητας των ρινικών αεραγωγών.

Έχει αποδειχθεί ότι 60 mg ψευδοεφεδρίνης είναι δραστικό ρινικό αποσυμφορητικό, μετά από μέτρηση της ροής αέρα από τη ρινική κοιλότητα σε ασθενείς με κοινό κρυολόγημα και ρινίτιδα.

Σε θεραπευτικές δόσεις, η ψευδοεφεδρίνη δεν έχει κλινικώς σημαντική επίδραση στην πίεση του αίματος σε ασθενείς με φυσιολογική πίεση. Μελέτες σε ασθενείς με ελεγχόμενη υπέρταση έχουν δείξει ότι 60 mg ψευδοεφεδρίνης δεν έχουν ή έχουν ελάχιστη επίδραση στην πίεση του αίματος και δεν έχουν ηρεμιστική δράση.

Η GlaxoSmithKline διεξήγαγε μια κλινική μελέτη σε ασθενείς με συμπτώματα κρυολογήματος και γρίπης για να εκτιμήσει την ανακούφιση από τον πόνο και τη ρινική συμφόρηση. Στη μελέτη συγκρίθηκαν το Panadol Cold & Flu (λαμβανόμενο, όπως απαιτείται, τρεις φορές την ημέρα για τρεις ημέρες) με παρακεταμόλη μόνη, ψευδοεφεδρίνη μόνη και εικονικό φάρμακο (placebo). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι το Panadol Cold & Flu παρέχει σημαντικά (ρ<0,05) μεγαλύτερη ανακούφιση από τον πόνο σε σχέση με το placebo ή την ψευδοεφεδρίνη και ότι το Panadol Cold & Flu έχει σημαντικά (ρ<0,05) μεγαλύτερη αποσυμφορητική δράση σε σχέση με το placebo ή την παρακεταμόλη. To Panadol Cold & Flu έδειξε καλύτερα αποτελέσματα στην ανακούφιση του πόνου και της ρινικής συμφόρησης σε σύγκριση με την παρακεταμόλη ή την ψευδοεφεδρίνη. Μια μόνο δόση Panadol Cold & Flu προσέφερε σημαντικά μεγαλύτερη (ρ<0,05) ανακούφιση από τον πόνο και τη ρινική συμφόρηση (ροή αέρα από την ρινική κοιλότητα) συγκριτικά με το placebo μια ώρα μετά τη λήψη.

Παρακεταμόλη

Απορρόφηση: Η απορρόφηση της παρακεταμόλης δια της στοματικής οδού είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 30 ως 60 λεπτά μετά τη λήψη.

Κατανομή: Η παρακεταμόλη κατανέμεται ταχέως σε όλους τους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, το σίελο και το πλάσμα είναι συγκρίσιμες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι μικρή.

Μεταβολισμός: Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, ακολουθώντας δύο κύριες μεταβολικές οδούς: σύζευξη με γλυκουρονικά και με θειικά οξέα. Η δεύτερη οδός κορένυται ταχέως σε δόσεις μεγαλύτερες από τις θεραπευτικές. Μία οδός ήσσονος σημασίας, με καταλύτη το Κυτόχρωμα Ρ 450 (κυρίως το CYP2E1), έχει σαν αποτέλεσμα το σχηματισμό ενός μεταβολίτη (Ν- ακετυλ-ρ-βενζοκινονεϊμίνη) ο οποίος κάτω από κανονικές συνθήκες χρήσης, αδρανοποιείται ταχέως από τη γλουταθειόνη και απεκκρίνεται στα ούρα, συνεζευγμένος με τη κυστεΐνη και το μερκαπτουρικό οξύ. Αντίθετα, σε περίπτωση δηλητηρίασης μεγάλης έκτασης, η ποσότητα αυτού του τοξικού μεταβολίτη αυξάνεται.

Αποβολή: Η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω των ούρων. Το 90% της ληφθείσης δόσης αποβάλλεται μέσω των νεφρών μέσα σε 24 ώρες, κυρίως ως γλυκουρονίδια (60 – 80%) και θειικές ενώσεις (20 – 30%). Λιγότερο από 5% αποβάλλεται αμετάβλητο.

Ο χρόνος ημιπεριόδου ζωής της αποβολής είναι περίπου 2 ώρες.

Φυσιοπαθολογικές μεταβολές

Νεφρική ανεπάρκεια: Σε περιπτώσεις με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση της κρεαπνίνης λιγότερη από 10ml/min) η αποβολή της παρακεταμόλης και των μεταβολιτών της επιβραδύνεται.

Ηλικιωμένα άτομα: Δεν μεταβάλλεται η δυνατότητα σύνδεσης.

Ψευδοεφεδρίνη

Απορρόφηση: Η ψευδοεφεδρίνη απορροφάται ταχύτατα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση χωρίς προσυστηματικό μεταβολισμό. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1-2 ώρες.

Κατανομή: Η ψευδοεφεδρίνη κατανέμεται ταχέως σε όλο το σώμα. Δεν υπάρχουν στοιχεία σύνδεσής της με πρωτεΐνες. Ο όγκος κατανομής κυμαίνεται από 2,64 έως 3,51 l/kg στις μελέτες με εφ' άπαξ και με επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Μεταβολισμός: Η ψευδοεφεδρίνη μεταβολίζεται ελάχιστα στον άνθρωπο καθώς περίπου το 90% αυτής αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα. Περίπου το 1% απεκκρίνεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού με Ν-διμεθυλίωση σε νορψευδοεφεδρίνη.

Απέκκριση: Ο χρόνος ημιπεριόδου ζωής στο πλάσμα κυμαίνεται από 4,3 – 7,0 ώρες στους ενήλικες. Ως ασθενής βάση, το μέγεθος της νεφρικής απέκκρισής της εξαρτάται από το pΗ των ούρων. Σε χαμηλό ρΗ η σωληναριακή απορρόφηση είναι ελάχιστη και ο ρυθμός ροής των ούρων δεν επηρεάζει την κάθαρση του φαρμάκου. Σε υψηλό pΗ (>7,0) η ψευδοεφεδρίνη επαναρροφάται σε μεγάλο βαθμό στο νεφρικό σωληνάριο και η νεφρική κάθαρση εξαρτάται από το ρυθμό ροής των ούρων.

Νεφρική ανεπάρκεια: Νεφρική δυσλειτουργία έχει ως αποτέλεσμα αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα.

Ηλικιωμένα άτομα: Η δυνατότητα απέκκρισης δεν μεταβάλλεται.

Μια μελέτη φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε υγιείς εθελοντές έδειξε ότι ο ρυθμός (G_max, t_max) και η έκταση (AUC_0-6hours) της απορρόφησης από τα δισκία Panadol Cold & Flu είναι ισοδύναμα με αυτά της λήψης παρακεταμόλης μόνης και ψευδοεφεδρίνης μόνης.

Στην ίδια μελέτη οι μέσες τιμές W για την παρακεταμόλη και την ψευδοεφεδρίνη συστατικών που περιέχονται στο Panadol Cold & Flif ήταν 0,7 ώρες και 1,2 ώρες αντίστοιχα.

Δεν υπάρχουν προκλινικά στοιχεία τα οποία να θεωρούνται σχετικά με την κλινική ασφάλεια πέρα από τα στοιχεία που περιλαμβάνονται σε άλλες παραγράφους της Περίληψης των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος.

Panadol Cold & Flu 500 mg / 30 mg

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.