Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Σκευάσματα καψικού και όμοιοι θεραπευτικοί παράγοντες
Κωδικός ATC: M02AB
Μηχανισμός δράσης
Η καψαϊκίνη είναι το κύριο καυστικό συστατικό των καρπών του φυτού καψικόν (καυτερή πιπεριά).
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Όταν η καψαϊκίνη εφαρμόζεται τοπικά προκαλεί τοπικό ερεθισμό που εκδηλώνεται με συμπτώματα όπως το ερύθημα και το αίσθημα καύσου με ή χωρίς κνησμό. Το γεγονός αυτό γενικά αποδίδεται στη δημιουργία νευρογενούς φλεγμονώδους αντίδρασης, λόγω της απελευθέρωσης της ουσίας Ρ, ενός νευροδιαβιβαστή. Μια κλινική μελέτη με το ΛΕΟΝΤΟΣ Έμπλαστρο 4,8 mg έδειξε, ότι η καψαϊκίνη μπορεί να προκαλέσει ερύθημα και αρχικό αίσθημα θερμότητας, μερικές φορές σε συνδυασμό με κνησμό.
Η δεύτερη φάση της δράσης της καψαϊκίνης συνδέεται με την απευαισθητοποίηση των ιδιοαισθητικών νεύρων του άλγους, η οποία μπορεί να έχει διάρκεια από ώρες μέχρι εβδομάδες.
Η απογύμνωση των νευρώνων από την ουσία Ρ, μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση, έχει ως αποτέλεσμα την μακράς διάρκειας έλλειψη αισθητικότητας στον καύσο και το άλγος.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και κατανομή
Σε in vitro μελέτες ελέγχου της απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας από το ΛΕΟΝΤΟΣ Έμπλαστρο 4,8 mg, αποδείχτηκε, ότι η ποσότητα της καψαϊκίνης που απελευθερώνεται κατά την εφαρμογή διάρκειας μέχρι 8 ωρών (περίπου το 35% της περιεκτικότητας της καψαϊκίνης) είναι ικανή να φέρει αναλγητικά αποτελέσματα σε κλινικές και προ-κλινικές μελέτες.
Στοιχεία από μελέτες σε ζώα δείχνουν συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της τοπικά εφαρμοσμένης καψαϊκίνης που κυμαίνεται μεταξύ 27 και 34%.
O βαθμός απορρόφησης της καψαϊκίνης δια μέσου του δέρματος είναι σύμφωνος με τις τιμές που βρίσκονται στη δημοσιευμένη βιβλιογραφία για ημιστερεά σκευάσματα που εφαρμόζονται τοπικά.
Ιn vitro μελέτες έδειξαν, ότι η καψαϊκίνη απορροφάται μέσω του δέρματος. Ο βαθμός απορρόφησης σε εκτομημένο δέρμα αρουραίουιμυός κυμάνθηκε από 7 μέχρι 11 μg/cm²/h.
Η απορροφηθείσα καψαϊκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα και κόπρανα.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οξεία τοξικότητα καψαϊκίνης σε ποντίκια προέκυψε με την ακόλουθη σειρά:
Ενδοφλεβíως > ενδοπεριτοναϊκώς > υποδορίως > από του στόματος > επί του δέρματος, δεικνύοντας, ότι η συστημική απορρόφηση και τοξικότητα μετά από τοπική δερματική χρήση ήταν χαμηλότερη από τη δόση από του στόματος.
Υψηλές υποδόριες δόσεις καψαϊκίνης δεν παρουσίασαν τερατογένεση σε αρουραίους. Υπάρχουν όμως στοιχεία, ότι η καψαϊκίνη διαπερνά τον πλακούντα και ασκεί τοξική επίδραση στα περιφερικά νεύρα του εμβρύου, προκαλώντας εκτεταμένη μείωση των ανοσοαντιδρώντων με την ουσία Ρ νευρικών ινών από τα οπίσθια κέρατα του νωτιαίου μυελού. Προγεννητική χορήγηση υψηλών υποδόριων δόσεων καψαϊκίνης (50 mg/Kg) σε αρουραίους δημιούργησαν λειτουργικά νευρολογικά ελλείμματα, ενώ η χορήγηση σε νεογνά αρουραίων προκάλεσε καθυστέρηση στη σωματική ανάπτυξη και τη φυλετική ωρίμανση, μειωμένη συχνότητα ζευγαρώματος και μειωμένο αριθμό κυήσεων.
Τα δημοσιευμένα στοιχεία για πιθανή μεταλλαξιογένεση και καρκινογένεση από καψαϊκίνη δεν οδηγούν σε συμπεράσματα.
Η καψαϊκίνη, στις ποσότητες που απορροφώνται δερματικά από το ΛΕΟΝΤΟΣ Έμπλαστρο 4,8 mg, είναι απίθανο να προκαλέσει κάποια σημαντική βλάβη στον άνθρωπο.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τη γονιμότητα.
Ενεργά συστατικά
|
S07O44R1ZM - CAPSAICIN
|
Σχετικό SPC
ΛΕΟΝΤΟΣ Έμπλαστρο 4,8 mg.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.