VOLTADOL MED.PLAST 140MG BTx2 (Paper/Alu/PEX Laminate)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά προϊόντα για τον πόνο των αρθρώσεων και τον μυϊκό πόνο. Αντιφλεγμονώδη σκευάσματα, μη στεροειδή για τοπική χρήση
Κωδικός ATC: M02AA15

Η δικλοφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες/αναλγητικό φάρμακο, το οποίο, μέσω της αναστολής της σύνθεσης της προσταγλανδίνης, έχει δειχθεί ότι είναι αποτελεσματικό σε τυποποιημένα μοντέλα φλεγμονής σε πειραματόζωα. Στους ανθρώπους, η δικλοφενάκη μειώνει τη σχετιζόμενη με τη φλεγμονή πόνο, οίδημα και πυρετό. Επιπλέον, η δικλοφενάκη αναστέλλει αναστρέψιμα την επαγόμενη από την ADP- και το κολλαγόνο-συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Η απορρόφηση μετά από τοπική εφαρμογή της δικλοφενάκης είναι αργή και μη πλήρης. Οι συγκεντρώσεις της δικλοφενάκης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση χαρακτηρίζονται από τη συνεχή απορρόφηση δικλοφενάκης του εμπλάστρου, ανεξάρτητα από το αν το έμπλαστρο εφαρμόζεται το πρωί ή το απόγευμα. Μετά από τη δερματική εφαρμογή, η δικλοφενάκη μπορεί να απορροφηθεί σε δερματικό depot, από το οποίο απελευθερώνεται αργά στο κεντρικό διαμέρισμα. Η συστηματική απορρόφηση των τοπικών προϊόντων είναι περίπου το 2-10% εκείνης της απορρόφησης που παρατηρείται μετά τη χορήγηση από του στόματος της ίδιας δόσης.

Η παρατηρηθείσα θεραπευτική αποτελεσματικότητα εξηγείται κυρίως από τις θεραπευτικά σχετικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ιστό κάτω από το σημείο εφαρμογής. Η διείσδυση στο σημείο δράσης μπορεί να ποικίλει ανάλογα με την έκταση και τη φύση της κατάστασης και ανάλογα με το σημείο εφαρμογής και δράσης.

Οι μέσες σταθερές συγκεντρώσεις είναι περίπου 3 ng/ml. Η δέσμευση της δικλοφενάκης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή σε ποσοστό 99%. Ο μεταβολισμός και η απομάκρυνση είναι παρόμοιες μετά από τη δερματική και την από του στόματος χορήγηση. Μετά από ταχύ ηπατικό μεταβολισμό (υδροξυλίωση και δέσμευση στο γλυκουρονικό οξύ), τα 2/3 του φαρμάκου απομακρύνονται από τους νεφρούς και το 1/3 μέσω των χοληφόρων.

Τα μη κλινικά δεδομένα που βασίζονται σε συμβατικές μελέτες ασφάλειας, φαρμακολογίας, γονοτοξικότητας και πιθανότητας καρκινογένεσης δεν αποκαλύπτουν ειδικούς κινδύνους για τους ανθρώπους πέρα από αυτούς που αναφέρονται ήδη σε άλλες παραγράφους της Περίληψης Χαρακτηριστικών Προϊόντος. Σε μελέτες σε ζώα, η χρόνια τοξικότητα της δικλοφενάκης μετά από τη συστηματική χορήγηση εκδηλώνεται κυρίως ως γαστρεντερικές βλάβες και έλκη. Σε μία μελέτη τοξικότητας 2 ετών, οι αρουραίοι που έλαβαν θεραπεία με δικλοφενάκη εμφάνισαν σχετιζόμενη με τη δόση αύξηση στη θρομβωτική απόφραξη των καρδιακών αγγείων.

Σε μελέτες σε ζώα για την αναπαραγωγική τοξικότητα, η συστηματική χορήγηση δικλοφενάκης προκάλεσε αναστολή της ωορρηξίας στους κονίκλους και διαταραχή κατά την εμφύτευση και πρώιμη εμβρυϊκή ανάπτυξη στους αρουραίους. Η περίοδος της κύησης και η διάρκεια του τοκετού παρατάθηκαν από τη δικλοφενάκη. Η εμβρυοτοξική δυναμική της δικλοφενάκης μελετήθηκε σε τρία είδη ζώων (αρουραίο, επίμυα, κόνικλο). Σημειώθηκε εμβρυϊκός θάνατος και καθυστέρηση της ανάπτυξης σε μητροτοξικά δοσολογικά επίπεδα. Βάσει των διαθέσιμων μη κλινικών δεδομένων, η δικλοφενάκη θεωρείται ως μη τερατογόνος. Οι δόσεις κάτω από το όριο της μητροτοξικότητας δεν επιδρούν στην ανάπτυξη του απογόνου μετά από τη γέννησή του.

Οι συμβατικές μελέτες στην τοπική ανεκτικότητα δεν αποκαλύπτουν ειδικούς κινδύνους για τους ανθρώπους.

VOLTADOL 140 mg, Έμπλαστρο.