STRABEN LOZ 8.75MG/LOZ BTx20 τροχίσκους σε blisters ALU/ALU

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για το φάρυγγα
Κωδικός ATC: R02AX01

Η φλουρμπιπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος ΜΣΑΦ που δρα μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Στον άνθρωπο η φλουρμπιπροφαίνη έχει σημαντικές αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Δόση φλουρμπιμπροφαίνης 8,75 mg διαλυμένη σε τεχνητή σίελο μείωσε τη σύνθεση προσταγλανδινών σε καλλιέργειες ανθρωπίνων αναπνευστικών κυττάρων. Σύμφωνα με μελέτες που έγιναν με τη χρήση δοκιμασιών ολικού αίματος, η φλουρμπιπροφαίνη είναι μικτός αναστολέας COX-1/COX-2 με κάποια εκλεκτικότητα ως προς την κυκλοοξυγενάση 1 (COX-1).

Προκλινικές μελέτες δείχνουν ότι το R(-) εναντιομερές της φλουρμπιπροφαίνης και των σχετικών ΜΣΑΦ πιθανόν δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, με προτεινόμενο μηχανισμό την αναστολή της COX-2 στο επίπεδο του νωτιαίου μυελού.

Εφάπαξ δόση φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg που χορηγήθηκε τοπικά στον φάρυγγα ως τροχίσκος έδειξε να ανακουφίζει από τον πονόλαιμο, συμπεριλαμβανομένων πονόλαιμων με οίδημα και φλεγμονή, μέσω σημαντικής μείωσης (μέση διαφορά ελαχίστων τετραγώνων) της έντασης πόνου του πονόλαιμου από τα 22 λεπτά (-5,5 mm), φτάνοντας μέγιστο στα 70 λεπτά (-13,7 mm) και παραμένοντας σημαντική μέχρι τα 240 λεπτά (-3,5 mm), συμπεριλαμβανομένων ασθενών με στρεπτοκοκκικές και μη στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις. Επίσης, ανακούφισε από τον πονόλαιμο μέσω μείωσης της δυσκολίας κατάποσης από τα 20 λεπτά (-6,7 mm), φτάνοντας μέγιστο στα 110 λεπτά (-13,97 mm) και μέχρι τα 240 λεπτά (-3,5 mm), καθώς και μέσω μείωσης της αίσθησης οιδήματος στο φάρυγγα στα 60 λεπτά (-9,9 mm), φτάνοντας μέγιστο στα 120 λεπτά (-11,4 mm) και παραμένοντας σημαντική μέχρι τα 210 λεπτά (-5,1 mm).

Η αποτελεσματικότητα των πολλαπλών δόσεων μετρήθηκε χρησιμοποιώντας το άθροισμα των διαφορών έντασης του πόνου για 24 ώρες. Παρατηρήθηκε σημαντική μείωση στην ένταση πόνου του πονόλαιμου (-473,7 mm×h έως -529,1 mm×h), στη δυσκολία κατάποσης (-458,4 mm×h έως -575,0 mm×h) και στο οίδημα του φάρυγγα (-482,4 mm×h έως -549,9 mm×h) με στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερη αθροιστική μείωση στον πόνο σε κάθε ωριαίο διάστημα για 23 ώρες και στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερη ανακούφιση του πονόλαιμου για τον χρόνο αξιολόγησης των 6 ωρών. Η αποτελεσματικότητα των πολλαπλών δόσεων μετά από 24 ώρες και για 3 ημέρες επίσης καταδείχθηκε.

Για τους ασθενείς που λάμβαναν αντιβιοτικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις, υπήρχε στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερη ανακούφιση της έντασης πόνου του πονόλαιμου με τη φλουρμπιπροφαίνη 8,75 mg από τις 7 ώρες και ύστερα μετά τη λήψη των αντιβιοτικών. Η αναλγητική δράση της φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg δεν μειώθηκε από τη χορήγηση αντιβιοτικών για τη θεραπεία ασθενών με πονόλαιμο λόγω στρεπτόκοκκου.

Στις 2 ώρες μετά την πρώτη δόση, οι τροχίσκοι φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg παρείχαν σημαντική βελτίωση για κάποια από τα συνδεδεμένα με τον πονόλαιμο συμπτώματα σε σχέση με την αρχική κατάσταση, συμπεριλαμβανομένων βήχα (50% έναντι 4%), απώλειας όρεξης (84% έναντι 57%) και πυρετού (68% έναντι 29%).

Οι τροχίσκοι διαλύονται στο στόμα σε 5-12 λεπτά και παρέχουν μετρήσιμη καταπραϋντική δράση στα 2 λεπτά.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες ειδικά σε παιδιά. Μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας των τροχίσκων φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg/loz έχουν συμπεριλάβει παιδιά ηλικίας 12-17 ετών, αν και το μικρό μέγεθος δείγματος σημαίνει ότι δεν μπορούν να εξαχθούν στατιστικά συμπεράσματα.

Απορρόφηση

Οι τροχίσκοι φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg διαλύονται σε 5-12 λεπτά. Η φλουρμπιπροφαίνη απορροφάται ταχέως και ανιχνεύεται στο αίμα σε 5 λεπτά. Οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα γίνονται μέγιστες σε 40-45 λεπτά μετά τη χορήγηση, ενώ παραμένουν σε ένα μέσο χαμηλό επίπεδο του 1,4 μg/mL, το οποίο είναι περίπου 4,4 φορές χαμηλότερο από μια δόση δισκίου 50 mg. Η απορρόφηση της φλουρμπιπροφαίνης μπορεί να συμβεί στη στοματική κοιλότητα με παθητική διάχυση. Ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τη φαρμακοτεχνική μορφή, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται πιο γρήγορα από αυτές που επιτυγχάνονται μετά από ισοδύναμη δόση που καταπίνεται, αν και είναι της ίδιας τάξης μεγέθους.

Κατανομή

Η φλουρμπιπροφαίνη κατανέμεται γρήγορα σε όλο το σώμα και συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός/αποβολή

Η φλουρμπιπροφαίνη μεταβολίζεται κυρίως με υδροξυλίωση και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Έχει χρόνο ημιζωής 3 έως 6 ώρες. Η φλουρμπιπροφαίνη απεκκρίνεται σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις στο ανθρώπινο γάλα (λιγότερο από 0,05 μg/mL). Περίπου το 20-25% μίας δόσης φλουρμπιπροφαίνης από του στόματος απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Ειδικοί πληθυσμοί

Δεν έχουν αναφερθεί διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ηλικιωμένων και νέων ενηλίκων μετά από χορήγηση δισκίων φλουρμπιπροφαίνης από του στόματος. Δεν έχουν προκύψει φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιά κάτω των 12 ετών μετά από χορήγηση φλουρμπιπροφαίνης 8,75 mg, αν και χορηγήσεις σιροπιού και υποθέτων φλουρμπιπροφαίνης δεν υποδεικνύουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σχέση με τους ενήλικες.

Δεν υπάρχουν σχετικά προκλινικά δεδομένα που να δίνουν περισσότερες πληροφορίες από όσες αναφέρονται ήδη στις άλλες παραγράφους.

Γονιμότητα

Υπάρχουν ενδείξεις ότι φάρμακα που αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση και τη σύνθεση προσταγλανδινών μπορεί να προκαλέσουν πρόβλημα στη γυναικεία γονιμότητα, επιδρώντας στην ωορρηξία. Αυτό όμως είναι αναστρέψιμο με διακοπή της θεραπείας.

STRABEN 8,75 mg τροχίσκοι.