TANTOGRIP PD.ORA.SOL (600+10)MG/SACHET (με γεύση πορτοκάλι) BTx16 SACHET (Heat- Sealed poly-laminate paper/Al/PE)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά / Παρακεταμόλη, συνδυασμοί
Κωδικός ATC: N02BE51

Παρακεταμόλη: Η παρακεταμόλη έχει αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες, οι οποίες θεωρείται ότι οφείλονται κυρίως στην αναστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φαινυλεφρίνη: Η φαινυλεφρίνη είναι ένας μετασυναπτικός αγωνιστής του α-υποδοχέα με μικρή συγγένεια προς τους καρδιοεκλεκτικούς β-υποδοχείς και ελάχιστη κεντρική διεγερτική δράση. Είναι γνωστό αποσυμφορητικό με μηχανισμό δράσης που εστιάζει στην αγγειοσυστολή για τη μείωση του οιδήματος και της ρινικής εξοίδησης.

Παρακεταμόλη: Η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως κυρίως από το λεπτό έντερο και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 15-20 λεπτών μετά την από του στόματος λήψη.

Σε μια μελέτη που διεξήχθη σε υγιείς μάρτυρες υπό κατάσταση νηστείας καθ’ όλη τη διάρκεια της νύχτας, η τιμή Tmax για ισοδύναμο προϊόν σε σχέση με δύο δισκία συνήθους περιεκτικότητας παρακεταμόλης ήταν 20 λεπτά έναντι 35 λεπτών (p=0,0865). Ωστόσο, ο χρόνος επίτευξης συγκέντρωσης 10 μg/ml για το προϊόν ήταν ταχύτερος σε σχέση με τη παρακεταμόλη συνήθους περιεκτικότητας (17 λεπτά έναντι 30 λεπτών).

Η βιοδιαθεσιμότητα (συστημική διαθεσιμότητα) εξαρτάται από το μεταβολισμό πρώτης διόδου και διαφέρει ανάλογα με τη δόση σε ποσοστό μεταξύ 70% και 90%. Η κατανομή του φαρμάκου επιτυγχάνεται ταχέως και ευρέως σε όλο τον οργανισμό και απομακρύνεται από το πλάσμα με T1/2 περίπου 2 ωρών. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το γλυκουρονίδιο και η σύζευξη με θειικό οξύ (>80%), οι οποίοι απεκκρίνονται στα ούρα.

Φαινυλεφρίνη: Η φαινυλεφρίνη απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό, με μειωμένη, ωστόσο, βιοδιαθεσιμότητα δια της στοματικής οδού, το οποίο οφείλεται στο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Κατά την από του στόματος χορήγηση, διατηρεί τη δράση της ως ρινικό αποσυμφορητικό, ενώ η κατανομή του φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω της συστημικής κυκλοφορίας στο αγγειακό δίκτυο του ρινικού βλεννογόνου. Όταν λαμβάνεται από του στόματος ως ρινικό αποσυμφορητικό, η φαινυλεφρίνη χορηγείται συνήθως σε διαστήματα 4 έως 6 ώρες.

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν επιδεικνύουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και την ανάπτυξη.

Γονιμότητα

Βάσει μη κλινικών μελετών, δεν υπάρχουν ενδείξεις για επιδράσεις της παρακεταμόλης και της φαινυλεφρίνης στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα κατά τη λήψη κλινικά σχετικών δόσεων.

TANTOGRIP 600 mg/10 mg κόνις για πόσιμο διάλυμα με γεύση λεμόνι σε φακελίσκο.