Φαρμακοδυναμική
Η δράση του sucralfate είναι μη συστημική καθώς το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα μικρά ποσά που απορροφώνται απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
Το sucralfate όταν βρεθεί στο όξινο γαστρικό περιβάλλον (pH<4), αντιδρά με το υδροχλωρικό οξύ και πολυμερίζεται σε μία ιξώδη σαν πάστα, με κολλητικές ικανότητες, ουσία, που φθάνει και στο πιο αλκαλικό περιβάλλον του δωδεκαδακτύλου (pH=6,5). Κατευθύνεται προς τον εξελκώμενο βλεννογόνο, τόσο στο στομάχι όσο και στο δωδεκαδάκτυλο και δένεται με τα λευκωματώδη εξιδρώματα [albumin και fibrinogen] του κρατήρα του έλκους, σχηματίζοντας έτσι έναν «αυτοκόλλητο επίδεσμο», ο οποίος καλύπτει τη θέση του έλκους και δρα ως ρυθμιστικό διάλυμα προστατεύοντας αυτό από την παραπέρα επιθετικότητα του γαστρικού οξέος, της πεψίνης και των χολικών αλάτων. Έτσι, προωθεί την εξαφάνιση των συμπτωμάτων και την επούλωση του έλκους χωρίς να επηρεάζει τις διεργασίες της πέψης ούτε τον χρόνο γαστρικής κένωσης. Η δράση του διαρκεί για 8 ώρες. Το sucralfate δεν εμφανίζει φαρμακολογική δράση στο καρδιαγγειακό ή το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Μελέτες σε ανθρώπους και ζώα δείχνουν ότι το sucralfate προστατεύει τον γαστρεντερικό βλεννογόνο από ποικίλους ερεθιστικούς παράγοντες όπως αλκοόλ, ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ταυροχολικό νάτριο.
Πέρα από αυτόν τον μηχανισμό δράσης, το sucralfate προστατεύει και ισχυροποιεί το γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο και με έναν άλλο διαφορετικό μηχανισμό, ιδιαίτερα σημαντικό: την κυτταροπροστασία. Σύμφωνα με νεώτερες απόψεις το PEPTONORM ενεργοποιεί το σχηματισμό της ενδογενούς προσταγλαδίνης PGE2 του βλεννογόνου, γεγονός που κατά ένα μέρος εξηγεί τις αποτελεσματικές κυτταροπροστατευτικές του ιδιότητες.
Το sucralfate δεν προκαλεί παρενέργειες ούτε στην πηκτικότητα του αίματος αλλά ούτε και στο βλεννογόνο του παχέος εντέρου.
Φαρμακοκινητική
Το sucralfate απορροφάται σε πολύ μικρό ποσοστό από το γαστρεντερικό σύστημα. Τα μικρά ποσά που απορροφώνται απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
Οι μικρές ποσότητες των δισακχαριτών που απορροφούνται, αποβάλλονται στα ούρα με τη μορφή των αντίστοιχων θειικών παραγώγων. Η απορρόφηση του αργιλίου που περιέχεται στο sucralfate μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση ή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν προέκυψαν ευρήματα καρκινογένεσης σε ποντίκια και αρουραίους που έλαβαν sucralfate από του στόματος σε δόσεις μέχρι 1g/kg σε καθημερινή βάση (12 φορές η συνήθη δοσολογία σε ανθρώπους) για 2 χρόνια. Μελέτες σε ζώα δεν ανέδειξαν επιδράσεις τύπου διαταραγμένης γονιμότητας. Η επίδραση του sucralfate στη γονιμότητα σε ανθρώπους δεν είναι γνωστή.
Ενεργά συστατικά
XX73205DH5 - SUCRALFATE
|
Σχετικό SPC
PEPTONORM.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.