ROIPLON GEL.EXT.US 10% TUBx100 G

Κωδικός ATC: M02AA06

Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο που αναστέλλει την κυκλοοξυγονάση, η οποία είναι υπεύθυνη για την βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και άλλων συγγενών αυτοκοειδών.

Μετά από τοπική εφαρμογή 300 mg Etofenamate η μέγιστη συγκέντρωση του fenamate στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε διάστημα μεταξύ 12 και 24 ωρών. Η συγκέντρωση του fenamate στο πλάσμα είναι της ίδιας τάξεως σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σε υγιείς εθελοντές (επομένως, η απέκκριση γίνεται κυρίως από τη χολή).

Η σύνθεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 98-99%.

To Etofenamate απεκκρίνεται από τα ούρα και τα κόπρανα υπό μορφή μεταβολιτών (υδροξυλίωση, διάσπαση αιθερικών και εστερικών δεσμών). Η απορρόφηση από το δέρμα των μορφών κρέμα, γέλη ή γαλάκτωμα είναι γενικά χαμηλή.

Η απορρόφηση της μορφής του εκνεφώματος από το δέρμα είναι επίσης γενικά χαμηλή, παραπλήσια αυτής των μορφών κρέμα, γέλη και γαλάκτωμα του προϊόντος.

Για το Etofenamate πραγματοποιήθηκαν μελέτες χρόνιας τοξικότητας (διάρκειας 1 χρόνου) με ημερήσια από του στόματος χορήγηση, σε αρουραίους (7.0, 27.0, 100.0 mg/kg) και σε πιθήκους (7.0, 26.0, 100.0mg/kg). Οι χωρίς επιδράσεις δόσεις ήταν υψηλότερες (27.0 mg/kg σε αρουραίους και 26.0 mg/kg σε πιθήκους) από την ημερήσια θεραπευτική δόση σε ανθρώπους.

Όπως αποδείχθηκε από εκτεταμένες μελέτες, δεν υπάρχουν ενδείξεις για εμβρυοτοξικές μεταλλαξιογόνες ή καρκινογόνες επιδράσεις.

ROIPLON.