Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιμολυσματικά και αντισηπτικά για τοπική στοματική χρήση και ιμιδαζολικά παράγωγα
Kωδικός ATC: A01AB09, A07AC01
Μηχανισμός δράσης
Η μικοναζόλη παρουσιάζει αντιμυκητιασική δράση κατά κοινών δερματοφύτων και ζυμομυκήτων και αντιμικροβιακή δράση κατά ορισμένων Gram-θετικών, βακίλων και κόκκων. Η δράση αυτή βασίζεται στην αναστολή της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης στους μύκητες και στην αλλαγή στη σύνθεση των λιπιδικών συστατικών της μεμβράνης τους, με αποτέλεσμα τη νέκρωση του κυττάρου του μύκητα.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η μικοναζόλη απορροφάται συστηματικά μετά την εφαρμογής της στη στοματική κοιλότητα. Η εφαρμογή δόσης 60 mg στοματικής γέλης έχει ως αποτέλεσμα μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 31 με 49 ng/ml, περίπου δύο ώρες μετά την εφαρμογή.
Κατανομή
Η απορροφημένη μικοναζόλη δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος (88,2%), κυρίως σε αλβουμίνη ορού και σε ερυθρά αιμοσφαίρια (10,6%).
Βιομετασχηματισμός και αποβολή
Το απορροφημένο κλάσμα της μικοναζόλης μεταβολίζεται κατά το μεγαλύτερό του μέρος και μόνο 1% περίπου της δόσης που χορηγήθηκε αποβάλλεται αυτούσιο στα ούρα. Η ημίσεια ζωή της μικοναζόλης είναι 20-25 ώρες στους περισσότερους ασθενείς. Αυτός ο χρόνος δεν αλλάζει σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Οι συγκεντρώσεις της μικοναζόλης στο πλάσμα μειώνονται κατά περίπου 50% κατά την αιμοκάθαρση. Περίπου 50% της από του στόματος δόσης μπορεί να απεκκριθεί στα κόπρανα εν μέρει ως μεταβολίτες και εν μέρει χωρίς να έχει βιομετασχηματιστεί.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα προκλινικά δεδομένα δεν δείχνουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες για τους τοπικούς ερεθισμούς, την τοξικότητα εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων, τη γενοτοξικότητα και την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα.
Ενεργά συστατικά
|
VW4H1CYW1K - MICONAZOLE NITRATE
|
Σχετικό SPC
Daktarin 2% w/w στοματική γέλη.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.