FUNGORAL 1% W/W FLx100 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, Ιμιδαζολικά και τριαζολικά παράγωγα
Κωδικός ATC: D01AC08

Μηχανισμός δράσης

Η κετοκοναζόλη είναι ένα συνθετικό ιμιδαζολικό διοξολανικό παράγωγο με ισχυρή αντιμυκητιασική δράση

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το FUNGORAL σαμπουάν 2% ανακουφίζει ταχέως από την απολέπιση και τον κνησμό, που συνήθως σχετίζονται με πιτυρίαση κεφαλής (πιτυρίδα).

Μικροβιολογία

Η κετοκοναζόλη έχει ισχυρή αντιμυκητιασική δράση κατά των δερματοφύτων όπως Trichofyton spp, Epidermophyton floccosum και Microsporum spp, και ζυμομυκήτων όπως Malassezia spp (Pityrosporum spp) και Candida spp.

Δεν ανιχνεύθηκε κετοκοναζόλη στο πλάσμα ανθρώπων μετά από τοπική εφαρμογή FUNGORAL σαμπουάν 2% στο τριχωτό της κεφαλής. Ανιχνεύθηκαν επίπεδα κετοκοναζόλης στο πλάσμα ύστερα από τοπική χορήγηση του FUNGORAL σαμπουάν 2% σε όλο το σώμα.

Η διαδερμική απορρόφηση του σαμπουάν της κετοκοναζόλης είναι αμελητέα εφόσον τα επίπεδα στο αίμα δεν μπορούν να ανιχνευθούν ακόμη και μετά από χρόνια χρήση. Συνεπώς, δεν αναμένεται συστηματική δράση.

Προκλινικά δεδομένα βασισμένα σε συμβατικές μελέτες δεν εμφανίζουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τους ανθρώπους και τα οποία περιλαμβάνουν οξεία δερματική και στοματική τοξικότητα, πρωτογενή οφθαλμική ενόχληση, δοσο-επαναλαμβανόμενη δερματική ενόχληση και δερματική τοξικότητα.

Μελέτες τοξικότητας οξείας εφάπαξ δόσης του σαμπουάν σε τρωκτικά έδειξαν ένα ασφαλές περιθώριο περίπου 82 έως 125 φορών (σε βάση mg/kg) όταν συγκρίθηκαν με μονή χρήση κλινικής δόσης σαμπουάν 2%. Μελέτες οξείας δερματικής και οφθαλμικής ενόχλησης σε κουνέλια με σαμπουάν κετοκοναζόλης έδειξαν ελάχιστη ενόχληση και καλή αναστρεψιμότητα. Σε μελέτη χρόνιας (6-μηνης) κλινικής τοξικότητας σε κουνέλια, με δόσεις έως 50 mg/kg/ημέρα τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η σύνθεση του σαμπουάν δεν προκάλεσε δερματικές ή συστηματικές τοξικές επιδράσεις και δεν έδειξε πιθανότητα ευαισθητοποίησης.

Τερατογένεση

Η κετοκοναζόλη δεν ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από χρόνια τοπική εφαρμογή. Όμως, κατά την συστηματική χορήγηση 80mg/kg/ημέρα σε αρουραίους κατά τη διάρκεια της κύησης (10 φορές μεγαλύτερη δόση από τη μέγιστη ανθρώπινη) προκλήθηκε τερατογένεση (συνδακτυλία και ολιγοδακτυλία).

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.

Μεταλαξιογένεση

Η κύρια θανατηφόρα δοκιμασία μετάλλαξης σε αρσενικούς και θηλυκούς ποντικούς έδειξε ότι εφάπαξ από του στόματος δόσεις κετοκοναζόλης μέχρι και 80mg/kg δεν προκάλεσε καμία μεταλαξιογένεση σε οποιοδήποτε στάδιο της ανάπτυξης των γαμετών. Η δοκιμασία Ames σε σαλμονέλα ήταν επίσης αρνητική.

FUNGORAL.

Σαμπουάν 2%.