FUCIDIN ORAL.SUSP 250MG/5ML FLx90ML

Κωδικός ATC: J01XC01

Το φουσιδικό οξύ και τα άλατά του είναι ισχυροί αντισταφυλοκοκκικοί παράγοντες.

Το Sodium Fucidate είναι ένα αντιβιοτικό με δομή στεροειδούς.

Το αντιβακτηριακό του φάσμα περιλαμβάνει:

Staphylococcus ευαίσθητος στην μεθικιλλίνη (περισσότερο από 90% των ειδών είναι ευαίσθητοι με MIC<2mg/l).

Staphylococcus ανθεκτικός στην μεθικιλλίνη (το ποσοστό που ανθίσταται ποικίλλει) το θεραπευτικό αποτέλεσμα πρέπει να διασφαλίζεται μέσω αντιβιογράμματος.

Το φουσιδικό οξύ έχει εκλεκτική δράση σε σταφυλόκοκκους που παράγουν ή δεν παράγουν πενικιλλινάση (MIC από 0,06-0,12μg/ml).

Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεινικής σύνθεσης των βακτηρίων.

Αντοχή

Το ποσοστό των ευαίσθητων στην μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων που είναι ανθεκτικοί στο φουσιδικό οξύ είναι χαμηλό αλλά είναι πάνω από 10% για τους σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην μεθικιλλίνη.

Έως σήμερα δεν έχει διαπιστωθεί διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.

Απορρόφηση

Η υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 2 ώρες μετά από την από του στόματος χορήγηση 500mg Sodium fusidate και είναι 30mg/l. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 16 + 3h μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις 1,5g/ημέρα για 3 έως 4 ημέρες. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι 50-100μg/l και επιτυγχάνονται με την συμπλήρωση 3-4 ημερών χορήγησης.

Κατανομή

Διάχυση στα υγρά του σώματος και στους ιστούς. Ποστοστό 50% του φουσιδικού οξέος ανιχνεύεται στο αίμα, που σημαίνει ότι το άλλο 50% διαχέεται στους ιστούς, και ανιχνεύεται ακόμη και σ’ αυτούς με κακή αγγειακή κυκλοφορία.

Επίσης ανιχνεύεται: στο δέρμα, στα οστά, άσηπτα ή μολυσμένα (στα μολυσμένα οστά η επιτυγχανόμενη συγκέντρωση την 8η ημέρα της θεραπείας είναι κατά μέσον όρο 7,5μg/g και με χορήγηση καθημερινής δόσης 1,5g), σε άλλους ιστούς, στον αρθρικό υμένα, στην χολή, στις βρογχικές εκκρίσεις, στους βλεννογόνους, στον οφθαλμό (στο υδατώδες υγρό και στο υαλώδες σώμα), στο πύον ανεξαρτήτως ποσότητος και εντόπισης.

Σύνδεση με πρωτείνες: μεγαλύτερη του 90%.

Απέκκριση και βιομεταβολισμός

Ένας ελάχιστα ενεργός μεταβολίτης, το 3-ketofusidate, ανιχνεύεται στο αίμα και αντιπροσωπεύει το 10-15% των επιπέδων τoυ φουσιδικού οξέος.

Το 95% απεκκρίνεται από τη χολή σε ανενεργό μορφή (μεταβολισμένη).

Ανιχνεύθηκαν 7 μεταβολίτες εκ των οποίων οι 3 (το 30%) έχουν αντιβακτηριακή δράση πιο ασθενή από αυτή του φουσιδικού οξέος.

Το φουσιδικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως από τη χολή λόγω του εντεροηπατικού κύκλου τον οποίο ακολουθεί.

Η απέκκριση από τα ούρα είναι πρακτικά μηδενική, (λιγότερο του 1%).

Οι μελέτες οξείας τοξικότητας για το φουσιδικό οξύ σε ποντικούς και αρουραίους έδωσαν LD₅₀ άνω των 500mg/kg βάρους σώματος. Η υποξεία τοξικότητα μελετήθηκε σε ινδικά χοιρίδια. Μετά από ημερήσια χορήγηση 80 mg/kg Β.Σ. φουσιδικού οξέος επί 50 ημέρες, δεν παρατηρήθηκαν τοξικές αντιδράσεις.

Η μελέτη χρόνιας τοξικότητας έγινε σε αρουραίους, στους οποίους χορηγήθηκαν 200mg/kg βάρους σώματος από το στόμα ημερησίως και για 24 εβδομάδες. Κατά την μακροσκοπική και μικροσκοπική εξέταση κατά την νεκροτομή δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές στην ανάπτυξη, στις αιματολογικές τιμές ή στις συστηματικές τοξικές επιδράσεις στα όργανα που εξετάστηκαν.

FUCIDIN Δισκία, Πόσιμο εναιώρημα.