Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κορτικοστεροειδή, ισχυρά (ομάδα IΙI)
Κωδικός ATC: D07AC
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή έχουν αντιφλεγμονώδεις, αντικνησμώδεις και αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες.
Μηχανισμός δράσης
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή δρουν ως αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μέσω πολλαπλών μηχανισμών, αναστέλλοντας της όψιμες αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της μείωσης της πυκνότητας των μαστοκυττάρων, της μείωσης της χημειοταξίας και της ενεργοποίησης των ηωσινόφιλων, της μείωσης της παραγωγής κυτοκινών από τα λεμφοκύτταρα, τα μονοκύτταρα, τα μαστοκύτταρα και τα ηωσινόφιλα, καθώς και της αναστολής του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν συστηματικά από το ακέραιο, υγιές δέρμα. Ο βαθμός διαδερμικής απορρόφησης των τοπικών κορτικοστεροειδών καθορίζεται από πολλούς παράγοντες, οι οποίοι περιλαμβάνουν τον φορέα του φαρμάκου και την ακεραιότητα του δερματικού φραγμού. Η επίδεση, η φλεγμονή και/ή διαδικασίες στο δέρμα μπορεί να αυξήσουν τη διαδερμική απορρόφηση.
Κατανομή
Η χρήση φαρμακοδυναμικών καταληκτικών σημείων για την αξιολόγηση της συστηματικής έκθεσης των τοπικών κορτικοστεροειδών είναι απαραίτητη, λόγω του γεγονότος ότι τα επίπεδα στην κυκλοφορία είναι πολύ χαμηλότερα από το επίπεδο ανίχνευσης.
Μεταβολισμός
Αφού απορροφηθούν διαδερμικά, τα τοπικά κορτικοστεροειδή διακινούνται με φαρμακοκινητικές διαδικασίες παρόμοιες με των συστηματικώς χορηγούμενων κορτικοστεροειδών. Μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ.
Αποβολή
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Επιπλέον, μερικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται στη χολή.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Καρκινογένεση
Δεν έχουν διεξαχθεί μακροχρόνιες μελέτες σε ζώα για την αξιολόγηση του δυναμικού καρκινογένεσης της τοπικώς χορηγούμενης βαλερικής βηταμεθαζόνης.
Γοναδοτοξικότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες για τη διερεύνηση του δυναμικού γοναδοτοξικότητας της βαλερικής βηταμεθαζόνης.
Γονιμότητα
Δεν έχει αξιολογηθεί η επίδραση της τοπικώς χορηγούμενης βαλερικής βηταμεθαζόνης σε ζώα.
Κύηση
Υποδόρια χορήγηση βαλερικής βηταμεθαζόνης σε ποντίκια ή αρουραίους σε δόσεις 0,1 mg/kg/ημέρα ή σε κουνέλια σε δόσεις ≥12 mg/kg/ημέρα κατά τη διάρκεια της κύησης προξένησε εμβρυϊκές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της υπερωιοσχιστίας.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν στοιχεία για την αξιολόγηση της επίδρασης των τοπικών κορτικοστεροειδών στην ανθρώπινη γονιμότητα.
Ενεργά συστατικά
|
9IFA5XM7R2 - BETAMETHASONE VALERATE
|
Σχετικό SPC
Betnovate 0,1% w/v δερματικό διάλυμα.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ : BETNOVATE Δερματικό διάλυμα