AEROLIN NEBULES INH.SOL.N 5mg/2,5ML AMP (SD) BTx10[AMP.ΠΛ.x2,5 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αγωνιστές των β2-αδρενεργικών υποδοχέων
Κωδικός ATC: R03AC02

Μηχανισμός δράσης

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β2 αδρενεργικούς υποδοχείς των βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (εντός 5 λεπτών) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Η σαλβουταμόλη χορηγούμενη ενδοφλέβια έχει ημιπερίοδο ζωής 4-6 ώρες και η κάθαρσή της γίνεται μερικώς από τα νεφρά και μερικώς διά μεταβολισμού στην ανενεργό ουσία 4-0-sulphate (phenolic sulphate) η οποία αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα.

Από τα κόπρανα αποβάλλεται μικρή ποσότητα.

Η μεγαλύτερη ποσότητα της δόσης σαλβουταμόλης που χορηγείται ενδοφλέβια, από το στόμα ή με εισπνοές αποβάλλεται σε διάστημα 72 ωρών.

Η σαλβουταμόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μέχρι 10%. Με τη χορήγηση εισπνοών 10-20% της χορηγούμενης δόσης φθάνει στο κατώτερο τμήμα των αεραγωγών. Το υπόλοιπο κατακρατείται στη συσκευή είτε εναποτίθεται στον ρινοφάρυγγα, από όπου καταπίνεται.

Η ποσότητα που εναποτίθεται στους αεραγωγούς απορροφάται από τους πνευμονικούς ιστούς και την κυκλοφορία αλλά δεν μεταβολίζεται από τους πνεύμονες.

Εισερχόμενη στη συστηματική κυκλοφορία υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα, στη δραστική του μορφή και στην ανενεργό μορφή phenolic sulphate.

Η ποσότητα που καταπίνεται με τη χορηγούμενη δι' εισπνοών δόση, απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υφίσταται ένα σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στην ανενεργό μορφή phenolic sulphate.

Και οι δύο μορφές δραστική και ανενεργός αποβάλλονται κυρίως με τα ούρα.

Όπως και άλλοι δραστικοί και εκλεκτικοί διεγέρτες των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων, η σαλβουταμόλη έχει δείξει ότι είναι τερατογόνος στους επίμυς όταν χορηγείται υποδόρια. Σε μία μελέτη αναπαραγωγής, 9,3% των εμβρύων παρουσίασαν λυκόστομα, με 2,5 mg/kg από το στόμα, 4 φορές η μέγιστη δόση για ανθρώπους.

Η χορήγηση 0,5, 2,32, 10,75 και 50 mg/kg την ημέρα από το στόμα στους επίμυς κατά τη διάρκεια της κύησης δεν προκάλεσε σημαντικές εμβρυϊκές ανωμαλίες. Η μοναδική τοξική επίδραση ήταν μία αύξηση στη νεογνική θνησιμότητα με τη χορήγηση της μέγιστης δόσης, εξ αιτίας της έλλειψης μητρικής φροντίδας.

Μία μελέτη αναπαραγωγής σε κονίκλους απεκάλυψε κρανιακές δυσμορφίες στο 37% των εμβρύων με δόση 50 mg/kg την ημέρα, 78 φορές η μέγιστη ανθρώπινη δόση από το στόμα.

Σε μία από του στόματος μελέτη γονιμότητας και γενικής αναπαραγωγικής απόδοσης σε αρουραίους σε δόσεις 2 και 50 mg/kg/ημερησίως, με την εξαίρεση της μείωσης του αριθμού των απογαλακτισμένων ζώων που επιβίωσαν έως την ημέρα 21 μετά τον τοκετό στα 50 mg/kg/ημερησίως, δεν υπήρχαν αρνητικές επιπτώσεις στη γονιμότητα, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, το μέγεθος του νεογνού, το βάρος κατά την γέννηση, ή τον ρυθμό αύξησης.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες δράσεις στην γονιμότητα σε ζώα (βλέπε παράγραφο 5.3).

AEROLIN.