VENORUTON EF.TAB 1000MG/TAB BTx 30 (TUB 2 x 15)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Συστηματικά αγγειοπροστατευτικά (βιοφλαβονοειδή)
Κωδικός ATC: C05CA51/συνδυασμοί ρουτοσίδης

Μηχανισμός δράσης

Η φαρμακοδυναμική δράση του έχει δειχθεί σε μελέτες in vivo και in vitro.

Σε κυτταρικό επίπεδο, εδείχθη η δυνατότητα των οξερουτινών να προφυλάσσουν το κυτταρικό τοίχωμα από την οξειδωτική δράση των ενεργοποιημένων κυττάρων του αίματος και η συγγένειά τους στο ενδοθηλιακό τοίχωμα των τριχοειδών και φλεβιδίων.

Σε κλινικές μελέτες σε υγιείς ή ασθενείς με φλεβική ανεπάρκεια, εδείχθησαν οι ακόλουθες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις:

• Μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών
• Αποκατάσταση της φλεβοαρτηριακής αντανακλαστικής λειτουργίας
• Αύξηση του χρόνου φλεβικής πλήρωσης
• Αύξηση της διαδερμικής τάσης του οξυγόνου

Όλα τα παραπάνω είναι συμβατά με την πρωταρχική δράση της δραστικής στο μικροαγγειακό ενδοθήλιο, με αποτέλεσμα τη μείωση του οιδήματος.

Το τυποποιημένο μίγμα ΗR αποτελείται από μονο-HR, δι-HR, τρι-HR και τετρα-HR, οι οποίες διαφέρουν ως προς τον αριθμό των β-υδροξυαιθυλοϋποκαταστατών.

Απορρόφηση

Στον άνθρωπο, μετά χορήγηση από του στόματος ¹⁴C-HR, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-9 ώρες.

Κατανομή

Τα επίπεδα στο πλάσμα μειώνονται σταδιακά έως τις 40 ώρες, ενώ στη συνέχεια η μείωση είναι πολύ αργή. Αυτή η παρατήρηση και τα αποτελέσματα μετά από εφάπαξ χορήγηση δείχνουν την κατανομή του στους ιστούς (κυρίως στο ενδοθήλιο των αγγείων) από όπου σταδιακά και αργά απελευθερώνεται και επανέρχεται στην κυκλοφορία. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι 27-29%.

Βιομετασχηματισμός

Η κύρια οδός μεταβολισμού μετά από χορήγηση από το στόμα είναι η ηπατική γλυκουρονιδίωση.

Αποβολή

H χολική οδός απέκκρισης των HR και των γλυκουρονικών μεταβολιτών τους έχει επιβεβαιωθεί στον άνθρωπο. Οι HR και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται μέσω της χολής και των νεφρών. Η απέκκριση δια της νεφρικής οδού είναι πλήρης σε 48 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ποικίλλει από 13,5-25,7 ώρες.

Τα προκλινικά δεδομένα δεν καταδεικνύουν κάποιον ειδικό κίνδυνο για τον άνθρωπο, βάσει συμβατικών μελετών τοξικότητας εφάπαξ δόσης, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γενοτοξικότητας και αναπαραγωγικής τοξικότητας.

Γονιμότητα

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επίδραση στη γονιμότητα μετά από χορήγηση O-(β-υδροξυαιθυλο)-ρουτοσίδες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την επίδραση στη γονιμότητα σε ανθρώπους.

Venoruton αναβράζοντα δισκία 1000 mg/tab.

Venoruton δισκία 500 mg/tab.