OMACOR SOFT.CAPS 1000MG/CAP FLx28

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι παράγοντες μείωσης της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων
Κωδικός ATC: C10AX06

Τα ωμέγα-3-πολυακόρεστα λιπαρά οξέα, το eicosapentaenoic acid (ΕΡΑ) και το docosahexaenoic acid (DHA) αποτελούν απαραίτητα λιπαρά οξέα.

Το Omacor δρα στα λιπίδια του πλάσματος ελαττώνοντας τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων ως συνέπεια της μείωσης της VLDL (πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνη) και έχει επίσης δράση επί της αιμόστασης και της αρτηριακής πίεσης.

Το Omacor προκαλεί μείωση της σύνθεσης των τριγλυκεριδίων στο ήπαρ γιατί το ΕΡΑ και το DHA δεν αποτελούν καλά υποστρώματα για τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεση τριγλυκεριδίων και αναστέλλουν την εστεροποίηση άλλων λιπαρών οξέων.

Η αύξηση της β-οξείδωσης των λιπαρών οξέων, στα υπεροξυσωμάτια του ήπατος, μπορεί επίσης να συμβάλλει στην πτώση των τριγλυκεριδίων, αφού μειώνονται τα διαθέσιμα λιπαρά οξέα για τη σύνθεση τριγλυκεριδίων. Η αναστολή αυτή της σύνθεσης τριγλυκεριδίων έχει σαν συνέπεια τη μείωση της πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (VLDL).

Σε μερικούς ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία, το Omacor αυξάνει την LDL- χοληστερόλη. Η αύξηση της KDL-χοληστερόλης είναι μικρή - σημαντικά μικρότερη εκείνης που παρατηρείται μετά από χορήγηση φιμπρατών - και δεν είναι σταθερή.

Η μακροχρόνια υπολιπιδαιμική δράση του Omacor (για περισσότερο από ένα χρόνο) δεν είναι γνωστή.

Κατά τα άλλα δεν υπάρχει ισχυρή ένδειξη ότι η μείωση των τριγλυκεριδίων ελαττώνει τον κίνδυνο ισχαιμικής καρδιακής νόσου.

Κατά τη διάρκεια της αγωγής με Omacor παρατηρείται μια πτώση στην παραγωγή θρομβοξάνης Α2 και μια μικρή αύξηση του χρόνου ροής. Δεν έχει παρατηρηθεί σημαντική επίδραση στους άλλους παράγοντες πήξης.

11324 ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (<3 μήνες) υπό προφυλακτική αγωγή και μεσογειακού τύπου δίαιτα, αφού τυχαιοποιήθηκαν πήραν μέρος στην μελέτη GISSI-Prevenzione όπου τους χορηγήθηκε Omacor (n=2836), Vitamin Ε (n=2830), Omacor + Vitamin Ε (n=2830) ή καθόλου θεραπεία (n=2828). H GISSI-P ήταν μία πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, ανοιχτή μελέτη που διεξήχθη στην Ιταλία.

Τα αποτελέσματα που παρατηρήθηκαν σε χρονική διάρκεια μεγαλύτερη των 3,5 χρόνων μετά τη χορήγηση Omacor 1g/ημέρα, έδειξαν σημαντική μείωση ως προς το συνδυασμένο καταληκτικό σημείο αξιολόγησης που συμπεριλάμβανε θάνατο από κάθε αιτία, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου και μη θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 15% [2-26] p=0,0226 σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε μόνο Omacor σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου και κατά 10% [1-18] p=0,0482 σε ασθενείς που χορηγήθηκε Omacor με ή χωρίς Vitamin Ε). Παρατηρήθηκε μείωση του δευτερεύοντος καταληκτικού σημείου αξιολόγησης που συμπεριλάμβανε τους καρδιαγγειακούς θανάτους, το μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου και το μη θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 20% [5-32] p=0,0082 σε ασθενείς που χορηγήθηκε μόνο Omacor σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου και κατά 11% [1-20] p=0,0526 σε ασθενείς που χορηγήθηκε Omacor με ή χωρίς Vitamin Ε). Δευτερογενής ανάλυση μεμονωμένα κάθε κριτηρίου από τα πρωτεύοντα κριτήρια αξιολόγησης, έδειξε σημαντική μείωση των θανάτων από κάθε αιτία και των καρδιαγγειακών θανάτων αλλά δεν έδειξε μείωση των μη θανατηφόρων καρδιαγγειακών επεισοδίων και των θανατηφόρων ή μη αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων.

Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης αλλά και μετά από αυτήν, υπάρχουν τρεις βασικές οδοί για το μεταβολισμό των ωμέγα-3 λιπαρών οξέων:

• Τα λιπαρά οξέα μεταφέρονται αρχικά στο ήπαρ όπου ενσωματώνονται σε διάφορες κατηγορίες λιποπρωτεϊνών και στη συνέχεια διοχετεύονται στις περιφερικές αποθήκες λιπιδίων.
• Τα φωσφολιπίδια των κυτταρικών μεμβρανών αντικαθίστανται από λιποπρωτεϊνικά φωσφολιπίδια και τα λιπαρά οξέα μπορούν τότε να δράσουν σαν πρόδρομοι διαφόρων εικοσανιοειδών.
• Η πλειοψηφία τους οξειδώνεται για να ικανοποιήσει ενεργειακές ανάγκες.

Η συγκέντρωση των ωμέγα-3 λιπαρών οξέων, ΕΡΑ και DHA, στα φωσφολιπίδια του πλάσματος αντιστοιχεί στα ΕΡΑ και DHA που ενσωματώθηκαν στις κυτταρικές μεμβράνες.

Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ζώα απέδειξαν ότι υπάρχει πλήρης υδρόλυση του αιθυλεστέρα που συνοδεύεται από ικανοποιητική απορρόφηση και ενσωμάτωση των ΕΡΑ και DHA στα φωσφολιπίδια του πλάσματος και τους εστέρες της χοληστερόλης.

Με βάση τις συμβατικές μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, δυναμικού καρκινογένεσης και τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα, τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο. Επιπλέον, τα μη κλινικά βιβλιογραφικά δεδομένα για τη φαρμακολογική ασφάλεια δείχνουν ότι δεν υπάρχει κίνδυνος για τους ανθρώπους.

OMACOR καψάκια, μαλακά.