Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Αφατινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του BCRP
In vitro μελέτες έδειξαν ότι η αφατινίμπη είναι ένα υπόστρωμα και ένας αναστολέας του μεταφορέα BCRP. Η αφατινίμπη μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος χορηγούμενων υποστρωμάτων του ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Επαγωγείς της P-gp
Προηγούμενη θεραπεία με ριφαμπικίνη (600 mg μια φορά την ημέρα για 7 ημέρες), έναν ισχυρό επαγωγέα της P-gp, μείωσε την έκθεση πλάσματος στην αφατινίμπη κατά 34% (AUC<sub>0-∞</sub>)) και 22% (C<sub>max ...
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp), αναστολείς της BCRP
In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η αφατινίμπη είναι ένα υπόστρωμα της P-gp και της BCRP. Όταν ο ισχυρός αναστολέας της P-gp και της BCRP ριτοναβίρη (200 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες) χορηγήθηκε ...
τουλάχιστον ένα από
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Αναστολείς της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα της P-gp
Με βάση in vitro δεδομένα, η αφατινίμπη είναι ένας μέτριος αναστολέας της P-gp. Ωστόσο, με βάση κλινικά δεδομένα θεωρείται απίθανο η θεραπεία με αφατινίμπη να έχει ως αποτέλεσμα μεταβολές στις συγκεντρώσεις ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η έκθεση στο afatinib βρέθηκε αυξημένη σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Προσαρμογές στην αρχική δόση δεν είναι απαραίτητες σε ασθενείς με ήπια (eGFR 60-89 mL/min/1,73m²), μέτρια (eGFR ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή (Child Pugh C) ηπατική δυσλειτουργία
Η αφατινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή (Child Pugh C) ηπατική δυσλειτουργία. Η θεραπεία σε αυτόν τον πληθυσμό δε συνιστάται. Ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων, ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γονιμότητας σε ανθρώπους με την αφατινίμπη. Τα διαθέσιμα μη κλινικά, τοξικολογικά δεδομένα έχουν δείξει επιδράσεις στα αναπαραγωγικά όργανα σε υψηλότερες δόσεις. Ως εκ τούτου, ...
Γονιμότητα
Διάμεση Πνευμονοπάθεια (ΔΠ)
Έχουν υπάρξει αναφορές ΔΠ ή ανεπιθύμητων ενεργειών που ομοιάζουν με ΔΠ (όπως διήθηση πνεύμονα, πνευμονίτιδα, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, αλλεργική κυψελιδίτιδα) συμπεριλαμβανομένων περιστατικών ...
Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο
Εξάνθημα, ακμή, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Εξάνθημα/ακμή έχει αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αυτό το φαρμακευτικό προϊόν. Γενικά, το εξάνθημα εκδηλώνεται ως ήπιο ή μέτριο ερυθηματώδες και ομοιάζον με εξάνθημα ακμής, το οποίο μπορεί ...
τουλάχιστον ένα από
Εξάνθημα επαγόμενο από φάρμακο
Acneiform drug eruption (disorder)
Σύνδρομο Stevens-Johnson επαγόμενο από φάρμακο
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση επαγόμενη από φάρμακο
Acneiform drug eruption (disorder)
Σύνδρομο Stevens-Johnson επαγόμενο από φάρμακο
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση επαγόμενη από φάρμακο
Διάρροια
Η διάρροια, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής διάρροιας, έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αφατινίμπη. Η διάρροια μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αφυδάτωση με ή χωρίς νεφρική δυσλειτουργία, ...
Διάρροια επαγόμενη από φάρμακα
Αριστερή κοιλιακή δυσλειτουργία
Αριστερή κοιλιακή δυσλειτουργία έχει συσχετισθεί με αναστολή του HER2. Με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα από τις κλινικές μελέτες, δεν υπάρχει ένδειξη ότι αυτό το φαρμακευτικό προϊόν προκαλεί κάποια ανεπιθύμητη ...
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (LVD)
Γαστρεντερική διάτρηση
Γαστρεντερική διάτρηση, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών, έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αφατινίμπη στο 0,2% των ασθενών σε όλες τις τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές ...
Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα
Κερατίτιδα
Ασθενείς με συμπτώματα όπως οξεία ή επιδεινούμενη οφθαλμική φλεγμονή, δακρύρροια, φωτοευαισθησία, θαμπή όραση, πόνος του οφθαλμού και/ή εξέρυθροι οφθαλμοί θα πρέπει να παραπέμπονται άμεσα σε έναν εξειδικευμένο ...
Κερατίτιδα
Κύηση
Από άποψη μηχανισμού δράσης, όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν ως στόχο το EGFR έχουν πιθανότητα να προκαλέσουν βλάβη στο έμβρυο. Οι μελέτες σε ζώα με αφατινίμπη δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Φάρμακα τα οποία, λόγω των φαρμακολογικών τους επιδράσεων, έχουν προκαλέσει ή είναι πιθανό ότι προκαλούν, επιβλαβείς επιδράσεις στο ανθρώπινο έμβρυο ή στο νεογνό χωρίς να προκαλούν δυσπλασίες. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να είναι αναστρέψιμες. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα συνοδευτικά έγγραφα για περισσότερες λεπτομέρειες.
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα, από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου ή από μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα από ζώα έδειξαν απέκκριση της αφατινίμπης στο γάλα. Με βάση αυτό, είναι πιθανό η αφατινίμπη να απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. O κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Ως προληπτικό μέτρο, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφύγουν να μείνουν έγκυες ενώ λαμβάνουν θεραπεία με αφατινίμπη. Κατά τη διάρκεια ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
H αφατινίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες (επιπεφυκίτιδα, ξηροφθαλμία, κερατίτιδα) έχουν αναφερθεί ...