Μηχανισμός δράσης
Η berotralstat είναι αναστολέας της καλλικρεΐνης του πλάσματος. Η καλλικρεΐνη του πλάσματος είναι μια πρωτεάση σερίνης η οποία διαχωρίζει το κινινογόνο υψηλού μοριακού βάρους (HMWK), αποδεσμεύοντας βραδυκινίνη, ...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία Στη C<sub>max</sub> σε σταθερή κατάσταση της berotralstat με τη συνιστώμενη δόση των 150 mg άπαξ ημερησίως, το μέσο διορθωμένο διάστημα QT αυξήθηκε κατά 3,4 msec (90% του άνω ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από τους στόματος χορήγηση berotralstat 150 mg άπαξ ημερησίως, η C<sub>max</sub> και η περιοχή κάτω από την καμπύλη κατά το διάστημα που μεσολαβεί μεταξύ των δόσεων (AUC<sub>tau</sub> ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μη κλινικές μελέτες χρόνιας τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης, έχει παρατηρηθεί φωσφολιπίδωση (παρουσία αφρωδών κενοτοποιημένων μακροφάγων) στο ήπαρ αρουραίων (με ηλεκτρονική μικροσκοπία), ενώ πιθανολογείται ...