Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Βοσεντάνη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Αναστολείς του CYP2C9, αναστολείς του CYP3A4
Η βοσεντάνη μεταβολίζεται από τα CYP2C9 και CYP3A4. Η αναστολή αυτών των δύο ισοενζύμων μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της βοσεντάνης στο πλάσμα. Η επίδραση των αναστολέων του CYP2C9 στη συγκέντρωση ...
τουλάχιστον ένα από
Αναστολείς CYP2C9
Αναστολείς CYP3A4
Αναστολείς CYP3A4
Υποστρώματα CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19
Η βοσεντάνη είναι ένας επαγωγέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP), CYP2C9 και CYP3A4. Δεδομένα από in vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι προκαλεί επίσης επαγωγή του CYP2C19. Συνεπώς, οι συγκεντρώσεις ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP2C9
Υποστρώματα CYP3A4
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP3A4
Υπόστρωματα CYP2C19
Ορμονικά αντισυλληπτικά
Η συγχορήγηση της βοσεντάνης 125 mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες με μία μόνο δόση αντισυλληπτικού που χορηγείται από στόματος και περιέχει νορεθιστερόνη 1 mg + εθυνυλοιστραδιόλη 35 mcg, οδήγησε σε ...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Διγοξίνη
Η συγχορήγηση βοσεντάνης 500 mg δύο φορές την ημέρα επί 7 ημέρες με διγοξίνη μείωσε την AUC, τη C<sub>max</sub> και τη C<sub>min</sub> της διγοξίνης κατά 12%, 9% και 23% αντίστοιχα. Ο μηχανισμός της αλληλεπίδρασης ...
Διγοξίνη
Φλουκοναζόλη
Η συγχορήγηση με φλουκοναζόλη, η οποία αναστέλλει κυρίως το CYP2C9, αλλά σε κάποιο βαθμό και το CYP3A4, μπορεί να προκαλέσει μεγάλη αύξηση της συγκέντρωσης της βοσεντάνης στο πλάσμα. Ο συνδυασμός αυτός ...
Φλουκοναζόλη
Γλιβενκλαμίδη
Η συγχορήγηση βοσεντάνης 125 mg δις ημερησίως επί 5 ημέρες μείωσε τις συγκεντρώσεις της γλιβενκλαμίδης (ένα υπόστρωμα του CYP3A4) στο πλάσμα κατά 40%, με ενδεχόμενη σημαντική μείωση της υπογλυκαιμικής ...
Γλιβενκλαμίδη
Κετοκοναζόλη
Η συγχορήγηση της βοσεντάνης 62,5 mg δις ημερησίως επί 6 ημέρες, με κετοκοναζόλη, ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, οδήγησε σχεδόν σε διπλασιασμό των συγκεντρώσεων της βοσεντάνης στο πλάσμα. Δεν θεωρείται απαραίτητη ...
Κετοκοναζόλη
Λοπιναβίρη,ριτοναβίρη
Η συγχορήγηση βοσεντάνη 125 mg δύο φορές την ημέρα και λοπιναβίρη+ριτοναβίρη 400+100 mg δύο φορές την ημέρα για 9,5 ημέρες σε υγιείς εθελοντές, είχε ως αποτέλεσμα αρχικές ελάχιστες συγκεντρώσεις βοσεντάνη ...
τουλάχιστον ένα από
Λοπιναβίρη
Ριτοναβίρη
Ριτοναβίρη
Ριφαμπικίνη
H συγχορήγηση σε 9 υγιή άτομα της βοσεντάνης 125 mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες με ριφαμπικίνη, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP2C9 και CYP3A4, ελάττωσε τις συγκεντρώσεις πλάσματος της βοσεντάνης ...
Ριφαμπικίνη
Σιλδεναφίλη
Η συγχορήγηση της βοσεντάνης 125 mg δύο φορές την ημέρα (σταθερή κατάσταση) με σιλδεναφίλη 80 mg τρεις φορές την ημέρα (σταθερή κατάσταση) επί 6 ημέρες σε υγιείς εθελοντές οδήγησε σε ελάττωση της AUC της ...
Σιλδεναφίλη
Σιμβαστατίνη
Η συγχορήγηση της βοσεντάνης 125 mg δις ημερησίως επί 5 ημέρες οδήγησε σε μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της σιμβαστατίνης (ένα υπόστρωμα του CYP3A4), καθώς και του ενεργού β-υδροξυοξέος μεταβολίτη ...
Σιμβαστατίνη
Τακρόλιμους, σιρόλιμους
Η συγχορήγηση τακρόλιμους ή σιρόλιμους με βοσεντάνη δεν έχει μελετηθεί στον άνθρωπο, αλλά η συγχορήγηση τακρόλιμους ή σιρόλιμους με βοσεντάνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις του bosentan ...
τουλάχιστον ένα από
Τακρόλιμους
Σιρόλιμους
Σιρόλιμους
Ταδαλαφίλη
Η βοσεντάνη (125 mg δύο φορές την ημέρα) ελαττώνει τη συστηματική έκθεση της ταδαλαφίλης (40 mg μία φορά την ημέρα) κατά 42% και την C<sub>max</sub> κατά 27% μετά τη συγχορήγηση πολλαπλών δόσεων. Η ταδαλαφίλη ...
Ταδαλαφίλη
Βαρφαρίνη
Η συγχορήγηση βοσεντάνης 500 mg δις ημερησίως επί 6 ημέρες οδήγησε σε μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα τόσο της S-βαρφαρίνης (ένα υπόστρωμα του CYP2C9), όσο και της Rβαρφαρίνης (ένα υπόστρωμα του CYP3A4) ...
Βαρφαρίνη
Ασθενείς με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση με ταυτόχρονη ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας
Δεν έχει πραγματοποιηθεί ειδική μελέτη σε ασθενείς με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση και ταυτόχρονη δυσλειτουργία αριστερής κοιλίας. Ωστόσο, 1.611 ασθενείς (804 ασθενείς που έλαβαν bosentan και 807 ασθενείς ...
τουλάχιστον ένα από
Αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια
Systolic dysfunction (finding)
Systolic dysfunction (finding)
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα έδειξαν επιδράσεις στους όρχεις. Σε μελέτη που ερεύνησε τις επιδράσεις της βοσεντάνης στη λειτουργία των όρχεων σε άντρες ασθενείς με ΠΑΥ, 8 από τους 24 ασθενείς εμφάνισαν μειωμένη συγκέντρωση ...
Γονιμότητα
Κύηση
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (τερατογενετικότητα, εμβρυοτοξικότητα). Δεν υπάρχουν αξιόπιστα στοιχεία σχετικά με τη χρήση της βοσεντάνης στις εγκύους γυναίκες. Ο πιθανός κίνδυνος για ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό κατά πόσον η βοσεντάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα του θηλασμού. Δεν συνιστάται ο θηλασμός κατά τη θεραπεία με βοσεντάνη.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης Πριν την έναρξη θεραπείας με βοσεντάνη σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης, θα πρέπει να ελέγχεται ότι η γυναίκα δεν είναι έγκυος, να προσφέρονται κατάλληλες συμβουλές ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Δεν πραγματοποιήθηκαν ειδικές μελέτες για να αξιολογηθεί η άμεση επίδραση της βοσεντάνης στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, η βοσεντάνη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, με συμπτώματα ...