Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Οι συνταγές μου Αποθηκεύστε τις συνταγές σας και μοιραστείτε τις εύκολα και με ασφάλεια
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Χλωροκίνη

Ευρετήριο Αναφορές

Δραστική ουσία - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Η χλωροκίνη δεσμεύεται από το DNA και μεταβάλλει τις ιδιότητές του. Η χλωροκίνη δεσμεύεται επίσης από τη σιδηροπρωτοπορφυρίνη IX και αυτό οδηγεί σε λύση της πλασματικής μεμβράνης.

Φαρμακοδυναμική

Στην κατασταλτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμωδίων. Σε οξείες περιπτώσεις ελονοσίας, διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά της να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να ευθύνεται για την εκλεκτική τοξικότητά της έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμοδιακής μόλυνσης.

Φαρμακοκινητική

Μελέτες σε εθελοντές που χρησιμοποίησαν εφάπαξ δόσεις φωσφορικής χλωροκίνης ισοδύναμης με 300 mg βάσης έδειξαν μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα τα οποία επιτεύχθηκαν μέσα σε μία έως έξι ώρες. Αυτά τα επίπεδα βρίσκονται σε συγκεντρώσεις 54-102 μικρογραμμάρια/λίτρο, ενώ η συγκέντρωση σε όλο το αίμα είναι περίπου 4 έως 10 φορές υψηλότερη. Μετά από μία δόση, η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα για περισσότερες από τέσσερις εβδομάδες. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φωσφορικής χλωροκίνης είναι 89%. Η χλωροκίνη διανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος, όπως τα μάτια, τα νεφρά, το ήπαρ και τους πνεύμονες, όπου η παραμονή παρατείνεται. Η απομάκρυνση της χλωροκίνης είναι αργή, με μια ευρεία εκθετική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η αρχική φάση κατανομής έχει χρόνο ημιζωής 2-6 ημέρες, ενώ η τελική φάση αποβολής είναι 10-60 ημέρες. Περίπου το 50-70% της χλωροκίνης στο πλάσμα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο κύριος μεταβολίτης είναι η μονοδεκυλοχλωροκίνη, η οποία φθάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 10-20 μικρογραμμάρια/λίτρο μέσα σε λίγες ώρες. Σε μέση ανάκτηση στα ούρα, εντός 3-13 εβδομάδων εμφανίζεται περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης, το περισσότερο από το οποίο είναι αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο ως μεταβολίτης. Η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα για αρκετούς μήνες.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Η φωσφορική χλωροκίνη έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για πολλά χρόνια στην κλινική πρακτική. Δεν υπάρχουν δεδομένα από ζώα τα οποία να προσθέτουν σημαντικές πληροφορίες που να αφορούν το γιατρό και οι οποίες δεν αναφέρονται σε οποιαδήποτε άλλο σημείο του παρόντος εγγράφου.

ΠΧΠ 2020: UNIKINON Δισκία

Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.