Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ενκοραφενίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του UGT1A1
Η ενκοραφενίμπη είναι αναστολέας του UGT1A1. Οι συγχορηγούμενοι παράγοντες που είναι υποστρώματα του UGT1A1 (π.χ. ραλτεγκραβίρη, ατορβαστατίνη, ντολουτεγκραβίρη) μπορεί να έχουν αυξημένη έκθεση και ως ...
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα των OATP1B1, OATP1B3 ή BCRP
<em>In vivo</em>, η ενκοραφενίμπη είναι αναστολέας των OATP1B1, OATP1B3 και/ή BCRP. Η συγχορήγηση ενκοραφενίμπης με υποστρώματα OATP1B1, OATP1B3 ή BCRP (όπως ροσουβαστατίνη, ατορβαστατίνη, μεθοτρεξάτη) ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT
Λόγω του δυνητικού κινδύνου παράτασης του διαστήματος QT, συνιστάται διόρθωση των μη φυσιολογικών τιμών των ηλεκτρολυτών ορού, περιλαμβανομένων μαγνησίου και καλίου και έλεγχος των παραγόντων κινδύνου ...
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Υποστρώματα του CYP3A4
Η ενκοραφενίμπη είναι ισχυρός επαγωγέας του CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση με παράγοντες που είναι υποστρώματα του CYP3A4 (π.χ. ορμονικά αντισυλληπτικά) μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια της αποτελεσματικότητας ...
Υποστρώματα CYP3A4
Ηπατική δυσλειτουργία
Καθώς η ενκοραφενίμπη μεταβολίζεται και αποβάλλεται κυρίως μέσω του ήπατος, οι ασθενείς με ήπια έως βαριά ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχουν αυξημένη έκθεση στην ενκοραφενίμπη πάνω από το εύρος της ...
Ηπατική ανεπάρκεια
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4, ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση μέτριας ισχύος (διλτιαζέμη) και ισχυρών (ποσακοναζόλη) αναστολέων του CYP3A4 με εφάπαξ δόσεις της ενκοραφενίμπης σε υγιείς εθελοντές οδήγησε σε αύξηση κατά 2 και 3 φορές της επιφάνειας κάτω ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση της ενκοραφενίμπης με ισχυρό επαγωγέα του CYP3A4 δεν έχει αξιολογηθεί σε κλινική μελέτη· ωστόσο, είναι πιθανή μια μείωση της έκθεσης της ενκοραφενίμπης και μπορεί να οδηγήσει σε 12 μειωμένη ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα με την ενκοραφενίμπη σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία. Ως εκ τούτου, δεν μπορεί να προσδιορισθεί ενδεχόμενη ανάγκη για προσαρμογή της δόσης. Η ενκοραφενίμπη πρέπει ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο σχετικά με τις επιδράσεις της ενκοραφενίμπης στη γονιμότητα. Με βάση ευρήματα σε ζώα, η χρήση της ενκοραφενίμπης μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα σε άνδρες αναπαραγωγικής ...
Γονιμότητα
Υποστρώματα των μεταφορέων OAT1, OAT3, OCT2 στους νεφρούς, των OCT1 στο ήπαρ ή της P-gp
<em>In vitro</em>, η ενκοραφενίμπη αναστέλλει δυνητικά διάφορους άλλους μεταφορείς. Οι παράγοντες που είναι υποστρώματα των μεταφορέων OAT1, OAT3, OCT2 στους νεφρούς (όπως φουροσεμίδη, πενικιλίνη) ή παράγοντες ...
τουλάχιστον ένα από
Φουροσεμίδη
Βοσεντάνη
β-λακτάμες, πενικιλλίνες
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Βοσεντάνη
β-λακτάμες, πενικιλλίνες
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας κάτω από κατώτατο όριο του φυσιολογικού εύρους
Η ασφάλεια της ενκοραφενίμπης σε συνδυασμό με μπινιμετινίμπη δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με αρχική τιμή LVEF είτε κάτω του 50% ή κάτω από το οριζόμενο θεσμικά κατώτατο όριο του φυσιολογικού εύρους. ...
τουλάχιστον ένα από
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (LVD)
Μείωση κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας
Μείωση κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας
Κύηση
Δεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση της ενκοραφενίμπης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα. Η ενκοραφενίμπη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ενκοραφενίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη που θηλάζουν δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες αναπαραγωγικής ικανότητας/Αντισύλληψη στις γυναίκες Οι γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ενκοραφενίμπη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ενκοραφενίμπη έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Διαταραχές της όρασης έχουν αναφερθεί σε ορισμένους ασθενείς που έλαβαν ενκοραφενίμπη κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών. ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Η ασφάλεια της ενκοραφενίμπης (450 mg από του στόματος άπαξ ημερησίως) σε συνδυασμό με μπινιμετινίμπη (45 mg από του στόματος δύο φορές ημερησίως) έχει αξιολογηθεί σεενοποιημένο ...