Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Εντρεκτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
Η χρήση της εντρεκτινίμπης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με διάστημα QTc μεγαλύτερο από 450 ms κατά την έναρξη, σε ασθενείς με συγγενές σύνδρομο μακρού QTc, και σε ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά ...
τουλάχιστον ένα από
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Υποστρώματα των CYP2C8, CYP2C9 ή CYP2C19
Μελέτες <em>in vitro</em> δείχνουν ότι η εντρεκτινίμπη μπορεί να επάγει τα ρυθμιζόμενα από τον υποδοχέα πρεγνάνης X (PXR) ένζυμα (π.χ. οικογένεια CYP2C και UGT). Η συγχορήγηση της εντρεκτινίμπης με υποστρώματα ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα του OATP1B1
<em>In vitro</em> δεδομένα υποδεικνύουν ότι η εντρεκτινίμπη έχει χαμηλή δυνατότητα αναστολής του Πολυπεπτιδίου Μεταφοράς Οργανικών Ανιόντων (OATP)1B1. Η κλινική σημασία αυτής της αναστολής δεν είναι γνωστή, ...
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα της BCRP
Παρατηρήθηκε αναστολή της BCRP σε <em>in vitro</em> μελέτες. Η κλινική σημασία αυτής της αναστολής δεν είναι γνωστή, αλλά συνιστάται προσοχή όταν από του στόματος ευαίσθητα υποστρώματα της BCRP (π.χ. μεθοτρεξάτη, ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό εύρος
Η εντρεκτινίμπη είναι ένας ασθενής αναστολέας του CYP3A4. Η συγχορήγηση της εντρεκτινίμπης των 600 mg άπαξ ημερισίως με από του στόματος μιδαζολάμη (ένα ευαίσθητο υπόστρωμα του CYP3A) σε ασθενείς αύξησε ...
Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI) και συγχρόνως Υποστρώματα CYP3A4
Επαγωγείς των CYP3A/P-gp
Η συγχορήγηση της εντρεκτινίμπης με έναν ισχυρό ή μέτριο επαγωγέα του CYP3A ή της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) μειώνει τις συγκεντρώσεις της εντρεκτινίμπης στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα ...
τουλάχιστον ένα από
Επαγωγείς CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς της P-gp, μέτριοι αναστολείς της P-gp
Παρόλο που δεν αναμένεται αξιοσημείωτη επίδραση των ανασταλτικών φαρμακευτικών προϊόντων της P-gp στη φαρμακοκινητική της εντρεκτινίμπης, συνιστάται προσοχή όταν η θεραπεία με ισχυρούς ή μέτριους αναστολείς ...
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της P-gp
<em>In vitro</em> δεδομένα υποδεικνύουν ότι η εντρεκτινίμπη έχει δυνατότητα αναστολής της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp). Η συγχορήγηση μιας εφάπαξ δόσης εντρεκτινίμπης των 600 mg με διγοξίνη (ευαίσθητο υπόστρωμα ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A, μέτριοι αναστολείς του CYP3A
Η συγχορήγηση της εντρεκτινίμπης με έναν ισχυρό ή μέτριο αναστολέα του CYP3A αυξάνει τη συγκεντρώση της εντρεκτινίμπης στο πλάσμα, γεγονός που θα μπορούσε να αυξήσει τη συχνότητα ή τη βαρύτητα των ανεπιθύμητων ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η εντρεκτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ως προς την ηπατική λειτουργία και τις ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Επί του παρόντος είναι άγνωστο εάν η εντρεκτινίμπη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των ορμονικών αντισυλληπτικών με συστηματική δράση. Επομένως, συνίσταται στις γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά ...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Κύηση
Δεν διατίθενται διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της εντρεκτινίμπης σε έγκυες γυναίκες. Με βάση τις μελέτες σε ζώα και τον μηχανισμό δράσης της, η εντρεκτινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό αν η εντρεκτινίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για τα παιδιά που θηλάζουν δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Οι γυναίκες ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να έχουν υποβληθεί σε τεστ εγκυμοσύνης υπό ιατρική επίβλεψη πριν από την έναρξη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η εντρεκτινίμπη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να μην οδηγούν ή να μην χειρίζονται μηχανήματα μέχρι να εξαφανιστούν τα ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (≥20%) ήταν η κόπωση, η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ζάλη, η δυσγευσία, το οίδημα, το αυξημένο βάρος, η αναιμία, η αυξημένη κρεατινίνη αίματος, ...