Εβερόλιμους

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Εβερόλιμους εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

Υπερικόν το διάτρητον

Αναμένεται μεγάλη μείωση της έκθεσης. Σκευάσματα που περιέχουν υπερικόν το διάτρητον δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εβερόλιμους.

Υπερικό το διάτρητο (βαλσαμόχορτο)

CYP3A4 επαγωγείς, PgP επαγωγείς

Το εβερόλιμους είναι υπόστρωμα του CYP3A4, και επίσης υπόστρωμα και μέτριος αναστολέας της PgP. Συνεπώς, η απορρόφηση και η επακόλουθη αποβολή του εβερόλιμους μπορεί να επηρεαστεί από προϊόντα που επηρεάζουν ...

τουλάχιστον ένα από

Επαγωγείς CYP3A4
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών

Αναστολείς CYP3A4, αναστολείς της PgP

τουλάχιστον ένα από

Αναστολείς CYP3A4
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών

Νεφρική ανεπάρκεια, αυξήσεις κρεατινίνης ορού

Περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας), μερικές με θανατηφόρα έκβαση, έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με εβερόλιμους. Θα πρέπει να ελέγχεται ...

τουλάχιστον ένα από

Νεφρική ανεπάρκεια
Αύξηση της κρεατινίνης στον ορό του αίματος

Γκρέιπφρουτ

Αναμένεται αύξηση της έκθεσης (η επίδραση ποικίλλει ευρέως). Ο συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται.

Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4-PgP

Αναμένεται μεγάλη αύξηση της συγκέντρωσης του εβερόλιμους. Η ταυτόχρονη θεραπεία με εβερόλιμους και ισχυρούς αναστολείς δεν συνιστάται.

τουλάχιστον ένα από

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ιτρακοναζόλη
Ποσακοναζόλη
Βορικοναζόλη
Τελιθρομυκίνη
Κλαριθρομυκίνη
Νεφαζοδόνη
Ριτοναβίρη
Αταζαναβίρη
Σακουιναβίρη
Δαρουναβίρη
Ινδιναβίρη
Νελφιναβίρη

Μέτριας ισχύος αναστολείς του CYP3A4-PgP

Χρειάζεται προσοχή όταν η συγχορήγηση μέτριας ισχύος αναστολέων του CYP3A4 ή της PgP δεν μπορεί να αποφευχθεί. Για ασθενείς με νεφρικό αγγειομυολίπωμα που σχετίζεται με TSC: Εάν απαιτείται για τον ...

τουλάχιστον ένα από

Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ερυθρομυκίνη
Ιματινίμπη
Βεραπαμίλη
Κυκλοσπορίνη
Φλουκοναζόλη
Διλτιαζέμη
Δρονεδαρόνη
Αμπρεναβίρη
Φοσαμπρεναβίρη

Ισχυροί και μέτριας ισχύος επαγωγείς του CYP3A4

Αποφύγετε την ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών επαγωγέων του CYP3A4. Για ασθενείς με νεφρικό αγγειομυολίπωμα που σχετίζεται με TSC: Εάν απαιτείται για τον ασθενή η ταυτόχρονη χορήγηση ενός ισχυρού επαγωγέα ...

τουλάχιστον ένα από

Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ριφαμπικίνη
Δεξαμεθαζόνη
Καρβαμαζεπίνη
Φαινοβαρβιτάλη
Φαινυτοΐνη
Εφαβιρένζη
Νεβιραπίνη

Ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A)

75% της συνιστώμενης δόσης έναρξης η οποία υπολογίζεται με βάση την BSA (στρογγυλοποιημένη στην πλησιέστερη δύναμη).

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου II

Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh B)

50% της συνιστώμενης δόσης έναρξης η οποία υπολογίζεται με βάση την BSA (στρογγυλοποιημένη στην πλησιέστερη δύναμη).

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C)

Το εβερόλιμους συνιστάται μόνο εάν το επιθυμητό όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Σε αυτή την περίπτωση, δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται το 25% της συνιστώμενης δόσης έναρξης η οποία υπολογίζεται με βάση την ...

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV

Αναστολείς ΜΕΑ

Ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς ΜΕΑ (π.χ. ραμιπρίλη) πιθανόν να έχουν αυξημένο κίνδυνο αγγειοοιδήματος.

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΑΜΕΑ), Αμιγείς

Εμβολιασμοί

Η ανοσοποιητική ανταπόκριση σε εμβολιασμό μπορεί να επηρεαστεί και, συνεπώς, ο εμβολιασμός μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικός κατά τη θεραπεία με εβερόλιμους. Η χρήση εμβολίων με ζώντες μικροοργανισμούς ...

Εμβόλια

Γονιμότητα

Η πιθανότητα το εβερόλιμους να προκαλεί στειρότητα σε άνδρες και γυναίκες ασθενείς δεν είναι γνωστή, παρόλα αυτά δευτεροπαθής αμηνόρροια και συσχετιζόμενη διαταραχή ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH)/θυλακιοτρόπου ...

Γονιμότητα

Καρβαμαζεπίνη, κλοβαζάμη

Στην EXIST-3 (Μελέτη CRAD001M2304), τo εβερόλιμους αύξησε τις συγκεντρώσεις πριν από τη δόση των αντιεπιληπτικών καρβαμαζεπίνη, κλοβαζάμη, και τον μεταβολίτη κλοβαζάμης Ν-desmethylclobazam περίπου κατά ...

τουλάχιστον ένα από

Καρβαμαζεπίνη
Κλοβαζάμη

Κετοκοναζόλη

AUC↑ 15,3 φορές στο AUC/Cmax του εβερόλιμους (όριο 11,2-22,5). Γεωμετρική μέση αναλογία (παρατηρούμενο όριο): Cmax↑ 4,1 φορές, (όριο 2,6-7,0). Η ταυτόχρονη θεραπεία με εβερόλιμους ...

Κετοκοναζόλη

Μιδαζολάμη

Βάσει in vitro αποτελεσμάτων, οι συστηματικές συγκεντρώσεις που αποκτήθηκαν μετά από καθημερινές από του στόματος δόσεις των 10 mg κάνουν την αναστολή των PgP, CYP3A4 και CYP2D6 απίθανη. Ωστόσο, η αναστολή ...

Μιδαζολάμη

Μη λοιμώδης πνευμονίτιδα

Η μη λοιμώδης πνευμονίτιδα είναι μια επίδραση της κατηγορίας των παραγώγων ραπαμυκίνης, συμπεριλαμβανομένου του εβερόλιμους. Μη λοιμώδης πνευμονίτιδα (συμπεριλαμβάνεται η διάμεση πνευμονοπάθεια) έχει περιγραφεί ...

Non-infectious pneumonia (disorder)

Αιμορραγία

Έχουν αναφερθεί σοβαρά περιστατικά αιμορραγίας, μερικά με θανατηφόρα έκβαση, σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με εβερόλιμους για ογκολογικές ενδείξεις. Δεν παρουσιάστηκαν σοβαρά περιστατικά αιμορραγίας ...

Αιμορραγία

Υπερχοληστερολαιμία, υπερτριγλυκεριδαιμία

Δυσλιπιδαιμία (περιλαμβανομένης της υπερχοληστερολαιμίας και υπερτριγλυκεριδαιμίας) έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν εβερόλιμους. Συνιστάται επίσης παρακολούθηση των επιπέδων χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων ...

τουλάχιστον ένα από

Υπερχοληστερολαιμία
Υπερτριγλυκεριδαιμία

Μειωμένη αιμοσφαιρίνη, λεμφοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία

Μειωμένη αιμοσφαιρίνη, μειωμένα λεμφοκύτταρα, ουδετερόφιλα και αιμοπετάλια έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έκαναν θεραπεία με εβερόλιμους. Συνιστάται η παρακολούθηση με γενική εξέταση αίματος πριν από ...

τουλάχιστον ένα από

Hemoglobin below reference range (finding)
Λεμφοπενία
Ουδετεροπενία
Αριθμός αιμοπεταλίων κάτω από το εύρος αναφοράς
Θρομβοπενία

Λοιμώξεις

Το εβερόλιμους έχει ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες και μπορεί να προδιαθέτει τους ασθενείς σε βακτηριακές, μυκητιασικές, ιογενείς ή πρωτοζωικές λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων των λοιμώξεων με ευκαιριακά ...

Λοιμώδης νόσος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλαξία, δύσπνοια, έξαψη, θωρακικό άλγος, αγγειοοίδημα

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που φανερώνονται μέσω συμπτωμάτων που συμπεριλαμβάνουν, αλλά δεν περιορίζονται μόνο σε, αναφυλαξία, δύσπνοια, έξαψη, θωρακικό άλγος ή αγγειοοίδημα (π.χ. διόγκωση των αεραγωγών ...

τουλάχιστον ένα από

Αλλεργική αντίδραση σε φάρμακο
Αναφυλαξία επαγόμενη από φάρμακο
Δύσπνοια
Έξαψη επαγόμενη από φάρμακο
Θωρακικό άλγος
Αγγειοοίδημα-κνίδωση επαγόμενα από φάρμακο

Υπεργλυκαιμία

Υπεργλυκαιμία έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν εβερόλιμους. Συνιστάται η παρακολούθηση της γλυκόζης ορού νηστείας πριν από την έναρξη θεραπείας με εβερόλιμους και ανά τακτά διαστήματα μετέπειτα. ...

Υπεργλυκαιμία επαγόμενη από φάρμακο

Στοματίτιδα

Η στοματίτιδα, περιλαμβανομένων των στοματικών εξελκώσεων, και της στοματικής βλεννογονίτιδας, είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με εβερόλιμους. ...

Στοματίτιδα

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του εβερόλιμους σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα, συμπεριλαμβανομένης της τοξικότητας στο έμβρυο ή το κύημα. ...

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη

Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα, από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου ή από μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.

Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό εάν το εβερόλιμους απεκκρίνεται ανθρώπινο στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, στους αρουραίους το εβερόλιμους και/ή οι μεταβολίτες του διέρχονται άμεσα στο γάλα. Έτσι, γυναίκες που λαμβάνουν εβερόλιμους ...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία / Αντισύλληψη σε άντρες και γυναίκες Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν ιδιαίτερα αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης (π.χ. με από του στόματος αγωγή, ...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Το εβερόλιμους έχει μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται πως πρέπει να προσέχουν όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές εάν παρουσιάσουν ...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >