Μηχανισμός δράσης
Το εβερόλιμους είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ...
Φαρμακοδυναμική
Το εβερόλιμους, ένας αναστολέας του μηνύματος πολλαπλασιασμού, προλαμβάνει την απόρριψη αλλογενούς μοσχεύματος σε μοντέλα τρωκτικών και μη ανθρώπινων πρωτευόντων μοντέλων αλλογενούς μεταμόσχευσης. Ασκεί ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Σε ασθενείς με προχωρημένους συμπαγείς όγκους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις εβερόλιμους (C<sub>max</sub>) επιτυγχάνονται σε διάμεσο χρόνο 1 ώρας μετά από ημερήσια χορήγηση 5 και 10 mg εβερόλιμους ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Το μη κλινικό προφίλ ασφάλειας του εβερόλιμους αξιολογήθηκε σε ποντικούς, αρουραίους, χοιρίδια, πιθήκους και κουνέλια. Τα μείζονα όργανα-στόχοι ήταν το ανδρικό και το γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα (εκφυλισμός ...