Μηχανισμός δράσης
Η φουμαρική γιλτεριτινίμπη είναι ένας αναστολέας των FLT3 και AXL. Η γιλτεριτινίμπη αναστέλλει τη σηματοδότηση και τον πολλαπλασιασμό μέσω του υποδοχέα του FLT3 σε κύτταρα που εκφράζουν εξωγενώς το FLT3 ...
Φαρμακοδυναμική
Σε ασθενείς με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική ΟΜΛ που λάμβαναν γιλτεριτινίμπη 120 mg, η σημαντική (>90%) αναστολή της φωσφορυλίωσης του FLT3 ήταν ταχεία (εντός 24 ωρών από την πρώτη δόση) και διαρκής, όπως ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση γιλτεριτινίμπης από του στόματος, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται σε διάμεσο t<sub>max</sub> μεταξύ 4 και 6 ωρών περίπου σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν παρατηρήθηκαν στις κλινικές μελέτες, αλλά παρατηρήθηκαν σε ζώα (φαρμακολογική ασφάλεια/τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων) σε επίπεδα έκθεσης παρόμοια με τα κλινικά επίπεδα ...