Λιδοκαΐνη

Αν η δόση ή το πεδίο εφαρμογής της λιδοκαΐνης πιθανολογείται ότι μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλά επίπεδα στο αίμα, για να προληφθούν δυνητικά επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια χρήζουν ιδιαίτερης προσοχής.

Αν η δόση ή το πεδίο εφαρμογής της λιδοκαΐνης πιθανολογείται ότι μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλά επίπεδα στο αίμα, για να προληφθούν δυνητικά επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία χρήζουν ιδιαίτερης προσοχής.

Οι ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη) πρέπει να βρίσκονται σε στενή ιατρική παρακολούθηση και ειδικά σε παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας, λόγω άθροισης των καρδιακών τους ενεργειών.

Τα διουρητικά ανταγωνίζονται τη δράση της λιδοκαΐνης λόγω της υποκαλιαιμίας.

Φάρμακα τα οποία μειώνουν την κάθαρση της λιδοκαΐνης (π.χ. β-αποκλειστές) μπορεί να προκαλέσουν τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις είναι χωρίς κλινική σημασία όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται για μικρό χρονικό διάστημα στη συνιστώμενη δοσολογία.

Η λιδοκαΐνη ως ισχυρός αναστολέας του CYP1A2 μειώνει τον μεταβολισμό των υποστρωμάτων του CYP1A2.

Αν η δόση ή το πεδίο εφαρμογής της λιδοκαΐνης πιθανολογείται ότι μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλά επίπεδα στο αίμα, για να προληφθούν δυνητικά επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες ασθενείς με επιληψία χρήζουν ιδιαίτερης προσοχής.

Σε συγχορήγηση λιδοκαΐνης με αταζαναβίρη αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης καρδιοτοξικότητας και αρρυθμιών.

Φάρμακα τα οποία μειώνουν την κάθαρση της λιδοκαΐνης (π.χ. σιμετιδίνη) μπορεί να προκαλέσουν τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις είναι χωρίς κλινική σημασία όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται για μικρό χρονικό διάστημα στη συνιστώμενη δοσολογία.

Η δαρουναβίρη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της λιδοκαΐνης στον ορό αίματος.

Σε συγχορήγηση λιδοκαΐνης με κινουπριστίνη αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικότητας.

Η λιδοκαΐνη μπορεί να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα της ταμοξιφαίνης, μειώνοντας την παραγωγή των ενεργών μεταβολιτών της.

Η τελιθρομυκίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της λιδοκαΐνης.

Η τερμπιναφίνη μπορεί να μειώσει τον μεταβολισμό και την κάθαρση της λιδοκαΐνης.

Η βορικοναζόλη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της λιδοκαΐνης στον ορό αίματος, μειώνοντας τον μεταβολισμό της.

Αν η δόση ή το πεδίο εφαρμογής της λιδοκαΐνης πιθανολογείται ότι μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλά επίπεδα στο αίμα, για να προληφθούν δυνητικά επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες ασθενείς με μερικό ή πλήρη κολπο-κοιλιακό αποκλεισμό χρήζουν ιδιαίτερης προσοχής.

Η λιδοκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποείται στον αεροθάλαμο του ενδοτραχειακού σωλήνα (ΕΤΤ). Η λιδοκαΐνη όταν έρθει σε επαφή μπορεί να προκαλέσει καταστροφή σε PVC και non-PVC αεροθάλαμο του ενδοτραχειακού σωλήνα.

Η λιδοκαΐνη είναι κατά πάσα πιθανότητα πορφυρογόνος και πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με οξεία πορφυρία μόνο σε βασικές και επείγουσες ενδείξεις. Κατάλληλες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται για τους ασθενείς με πορφυρία.

Αν η δόση ή το πεδίο εφαρμογής της λιδοκαΐνης πιθανολογείται ότι μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλά επίπεδα στο αίμα, για να προληφθούν δυνητικά επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο και καρδιακή ανεπάρκεια χρήζουν ιδιαίτερης προσοχής.

Η λιδοκαΐνη διέρχεται από τον πλακούντα. Οι συγκεντρώσεις της στις ομφαλικές φλέβες, είναι χαμηλότερες από εκείνες της μητρικής κυκλοφορίας. Το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί σε πολύ μεγάλο αριθμό έγκυων γυναικών και μέχρι σήμερα δεν έχουν αναφερθεί ιδιαίτερες διαραχές ως προς τη λειτουργία της αναπαραγωγής, όπως π.χ. αύξηση της συχνότητας εμφανίσεως συγγενών διαταραχών περί τη διάπλαση ή άλλων άμεσων ή έμμεσων δυσμενών επιδράσεων στο έμβρυο.

Συνιστάται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων μηνών της εγκυμοσύνης οπότε πραγματοποιείται η μέγιστη οργανογέννηση. Δεδομένα από περιορισμένο αριθμό κυήσεων δεν παρουσίασαν ενδείξεις γενετικών ανωμαλιών. Σε μελέτες με πειραματόζωα παρατηρήθηκαν κάποιες ενδείξεις για μεταβολή στις νευρομεταβιβάσεις αλλά δεν παρατηρήθηκε τερατογόνος δράση. Στη μαιευτική η λιδοκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συγκέντρωση >1%. Η επισκληρίδιος αναισθησία αντενδείκνυται στην μαιευτική με επαπειλούμενη ή ενεργό αιμορραγία.

Η λιδοκαΐνη διαπερνά ταχέως τον πλακούντα. Στα νεογέννητα με υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, η λιδοκαΐνη μπορεί να προκαλέσει καταστολή του ΚΝΣ και μειωμένη τιμή της κλίμακας Apgar.

Η χρήση της λιδοκαίνης σε παρααυχενικό αποκλεισμό μπορεί να οδηγήσει σε εμβρυϊκή ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία στο 20-30% των ασθενών.

Κατά τη διάρκεια παρααυχενικού νευρικού αποκλεισμού, ένας απειλητικός για τη ζωή κίνδυνος στα νεογέννητα είναι η εκ λάθους υποδόρια ένεση στο έμβρυο, που οδηγεί σε άπνοια, υποτονία και σπασμούς.

Η λιδοκαΐνη εισέρχεται μεν στο μητρικό γάλα, σε τόσο χαμηλές όμως ποσότητες, που γενικά δεν υπάρχει κίνδυνος επιβάρυνσης του βρέφους, σε θεραπευτικά δοσολογικό επίπεδα.

Εκτός από την άμεση αναισθητική επίδραση, τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να ασκήσουν πολύ ήπια επίδραση στην νοητική λειτουργία, και τον συντονισμό των κινήσεων και μπορεί προσωρινά να επηρεάσουν την σωματοκινητικότητα και την εγρήγορση.

Ανάλογα με τη δόση, τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να έχουν πολύ μικρή επίδραση στη νοητική λειτουργία και μπορεί παροδικά να διαταράξουν την κίνηση και το συντονισμό των κινήσεων.

Τοπική χορήγηση

Τοπικές αντιδράσεις

Έχει περιγραφεί τοπικός ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής. Μετά από την εφαρμογή στο βλεννογόνο του λάρυγγα πριν από τη διασωλήνωση της τραχείας έχουν αναφερθεί αναστρέψιμα συμπτώματα, όπως «πόνος στο λάρυγγα», «βράγχος φωνής» και «απώλεια φωνής». Η χρήση του εκνεφώματος λιδοκαΐνης παρέχει επιφανειακή αναισθησία κατά τη διάρκεια μιας ενδοτραχειακής επέμβασης, αλλά δεν προλαμβάνει τον πόνο που ακολουθεί τη διασωλήνωση.

Έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα μετεγχειρητικού «πόνου στον λάρυγγα» μετά από λίπανση του ενδοτραχειακού σωλήνα με γέλη λιδοκαίνης.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Οι αλλεργικές αντιδράσεις στα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου είναι σπάνιες <1/1000 (στις σοβαρότερες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί αναφυλακτικό shock). Aλλα συστατικά της γέλης π.χ. το methyl parahydroxy bensoate (μόνο σε σωληνάρια) και το propyl parahydroxy benzoate (μόνο σε σωληνάρια) μπορεί επισης να προκαλέσουν αυτό τον τύπο της αντίδρασης.

Οξεία συστηματική τοξικότητα

Η λιδοκαίνη μπορεί να προκαλέσει οξείες τοξικές επιδράσεις, εάν παρουσιαστούν υψηλές συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία λόγω ταχείας απορρόφησης που οφείλεται σε υπερευαισθησία, ιδιοσυγκρασία ή μειωμένη ανοχή εκ μέρους του ασθενούς ή υπερδοσολογίας. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν το ΚΝΣ και το καρδιαγγειακό σύστημα.

ΚΝΣ: νευρικότητα, ζαλάδα, χασμουρητό, τρόμος, νύστα, λογόρροια, πονοκέφαλος, ναυτία, βουητό. Αυτά τα συμπτώματα απαιτούν προσοχή για να αποφευχθεί επιδείνωση δηλ. σπασμοί, απώλεια συνείδησης και αναπνευστική καταστολή.

Καρδιαγγειακό: ταχυκαρδία, υπέρταση, καρδιαγγειακή καταστολή με πιθανή αρτηριακή υπόταση που μπορεί να οδηγήσει σε collapsus.

Ενδοφλέβια / Υποδόρια / Επισκληριδια / Οπισθοβολβική / Υποδερμική χορήγηση

Όπως συμβαίνει και με άλλα τοπικά αναισθητικά, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη λιδοκαίνη είναι σπάνιες και συνήθως είναι αποτέλεσμα εξαιρετικά υψηλών συγκεντρώσεων στο αίμα λόγω ενδοαγγειακής ένεσης από λάθος, υπερβολικής δόσης, ταχείας απορρόφησης, είτε από την πλευρά του ασθενούς, αποτέλεσμα της υπερευαισθησίας του, της ιδιοσυγκρασίας του ή της μειωμένης ανοχής του. Σε τέτοιες περιπτώσεις εμφανίζονται συστηματικές επιδράσεις που αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) ή/και το καρδιαγγειακό σύστημα.

Συνήθεις (>1/100, <1/10)

Αγγειακές διαταραχές: Υπόταση, Υπέρταση.

Γαστρεντερικές διαταραχές: Ναυτία, Έμετος.

Διαταραχή νευρικού συστήματος: Παραισθησία, Ζάλη.

Καρδιακές διαταραχές: Βραδυκαρδία.

Ασυνήθεις (>1/100, <1/10)

Διαταραχές νευρικού συστήματος: Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του Κ.Ν.Σ. (Σπασμοί, Περιστοματική παραισθησία, Αιμωδία της γλώσσας, Υπερακουσία, Διαταραχές όρασης, τρόμος, εμβοές, δυσαρθρία, κατάθλιψη).

Σπάνιες (<1/1.000)

Διαταραχές καρδιακής λειτουργίας: Καρδιακή ανακοπή, Αρρυθμίες.

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος: Αλλεργικές αντιδράσεις, Αναφυλακτικές αντιδράσεις, shock.

Αναπνευστικές διαταραχές: Καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας.

Διαταραχές νευρικού συστήματος: Νευροπάθεια, Τραυματισμός Περιφερικών νεύρων, Αραχνοειδίτιδα.

Οπτικές διαταραχές: Διπλωπία.