Μηχανισμός δράσης
Η μιντοσταυρίνη αναστέλλει πολλούς υποδοχείς τυροσινικών κινασών, συμπεριλαμβανομένων των κινασών FLT3 και KIT. Η μιντοσταυρίνη αναστέλλει τη σηματοδότηση του FLT3 υποδοχέα και προκαλεί τη διακοπή του ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Σε μοντέλα μυών και ανθρώπων έχουν εντοπιστεί δύο κύριοι μεταβολίτες, δηλαδή CGP62221 και CGP52421. Σε δοκιμασίες πολλαπλασιασμού σε κύτταρα που εκφράζουν την FLT3-ITD μετάλλαξη, ...
Φαρμακοκινητική
Η μιντοσταυρίνη είναι ουσία με καλή απορρόφηση και χαμηλή διαλυτότητα. Δύο από τους μεταβολίτες της παρουσίασαν φαρμακολογικές δραστηριότητες (CGP52421 και CGP62221). Μετά από πολλαπλές δόσεις, η φαρμακοκινητική ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Λόγω της δοσο-εξαρτώμενης τοξικότητας, κλινικά θεραπευτικά επίπεδα έκθεσης δεν μπορούσαν να επιτευχθούν στα ζώα. Όλα τα ευρήματα όπου περιγράφονται παρακάτω παρατηρήθηκαν κατά την έκθεση μιντοσταυρίνης ...