Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Μομελοτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα των OCT1, MATE1 και MATE2-K
Η μομελοτινίμπη μπορεί να αναστείλει τον μεταφορέα οργανικών κατιόντων 1 (OCT1). Ο ενεργός μεταβολίτης της μομελοτινίμπης, το M21, μπορεί να αναστείλει τον μεταφορέα εξώθησης πολλαπλών φαρμάκων και τοξινών ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα της BCRP
Η μομελοτινίμπη είναι αναστολέας της BCRP <em>in vitro</em>. Η συγχορήγηση εφάπαξ δόσης ροσουβαστατίνης 10 mg (υπόστρωμα της BCRP) με πολλαπλές δόσεις μομελοτινίμπης (200 mg μία φορά την ημέρα) οδήγησε ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Αναστολείς OATP1B1/1B3
Η μομελοτινίμπη είναι υπόστρωμα των μεταφορέων OATP1B1 και OATP1B3. Η συγχορήγηση με εφάπαξ δόση ριφαμπικίνης, που καταδεικνύει την ανασταλτική δράση στα OATP1B1/1B3, αύξησε σε μέτριο βαθμό την έκθεση ...
τουλάχιστον ένα από
Αναστολείς των 1B1 πολυπεπτιδίων που μεταφέρουν ηπατικά οργανικά ανιόντα
Αναστολείς των 1B3 πολυπεπτιδίων που μεταφέρουν ηπατικά οργανικά ανιόντα
Αναστολείς των 1B3 πολυπεπτιδίων που μεταφέρουν ηπατικά οργανικά ανιόντα
Υποστρώματα του CYP1A2, υποστρώματα του CYP2B6
Η μομελοτινίμπη μπορεί να επάγει τα CYP1A2 και CYP2B6 και μπορεί να αναστείλει το CYP2B6. Ως εκ τούτου, τα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη ή είναι ευαίσθητα υποστρώματα του CYP1A2 ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα της P-gp με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η μομελοτινίμπη μπορεί να αναστείλει την P-gp στο έντερο και να αυξήσει την έκθεση σε υποστρώματα της P-gp. Ως εκ τούτου, συνιστάται προσοχή όταν η μομελοτινίμπη χορηγείται μαζί με υποστρώματα της P-gp ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Πολλαπλές δόσεις ριφαμπικίνης (600 mg ημερησίως για 7 ημέρες) μείωσαν την C<sub>max</sub> της μομελοτινίμπης κατά 29,4% και την AUC<sub>inf</sub> κατά 46,1% συγκριτικά με τη μομελοτινίμπη (200 mg εφάπαξ ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η συνιστώμενη δόση έναρξης της μομελοτινίμπης είναι 150 mg μια φορά την ημέρα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορία C κατά Child-Pugh).
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Πολλαπλές δόσεις μομελοτινίμπης δεν είχαν καμία επίδραση στην έκθεση στη μιδαζολάμη, ένα ευαίσθητο υπόστρωμα του CYP3A. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως ο κίνδυνος επαγωγής άλλων ενζύμων που ρυθμίζονται ...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Ασθενείς με παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου
Μείζονα καρδιαγγειακά ανεπιθύμητα συμβάντα (MACE) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν μομελοτινίμπη, ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση. Πριν από την έναρξη ή τη συνέχιση της θεραπείας με ...
τουλάχιστον ένα από
Κάπνισμα
History of aortoiliac atherosclerosis (situation)
Κίνδυνος καρδιαγγειακού επεισοδίου
History of aortoiliac atherosclerosis (situation)
Κίνδυνος καρδιαγγειακού επεισοδίου
Χρόνια ηπατίτιδα Β
Αυξήσεις στο ιικό φορτίο της ηπατίτιδας Β (τίτλος HBV-DNA), με ή χωρίς σχετικές αυξήσεις στην τρανσαμινάση της αλανίνης (ALT) ή στην ασπαρτική τρανσαμινάση (AST), έχουν αναφερθεί σε ασθενείς με λοίμωξη ...
Χρόνια ηπατίτιδα Β
Κύηση
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της μομελοτινίμπης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στο έμβρυο σε εκθέσεις χαμηλότερες από την έκθεση στον άνθρωπο στη συνιστώμενη δόση. ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η μομελοτινίμπη/οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η μομελοτινίμπη ανιχνεύτηκε σε νεογνά αρουραίων μετά από θηλασμό από θήλεα που λάμβαναν αγωγή με ανεπιθύμητα συμβάντα ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία /Αντισύλληψη Στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να δίδεται η συμβουλή να αποφύγουν να μείνουν έγκυες ενόσω λαμβάνουν μομελοτινίμπη. Επί του παρόντος δεν είναι ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η μομελοτινίμπη ενδέχεται να έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων και μπορεί να παρουσιαστούν ζάλη ή θαμπή όραση. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν ζάλη ή θαμπή όραση μετά τη ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Η ασφάλεια της μομελοτινίμπης, η οποία αξιολογήθηκε σε τρεις τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με δραστικό παράγοντα, πολυκεντρικές μελέτες σε ενήλικες με μυελοΐνωση (MOMENTUM, SIMPLIFY-1, ...