Μηχανισμός δράσης
Η μομελοτινίμπη και ο κύριος μεταβολίτης της στην κυκλοφορία στον άνθρωπο (M21), αποτελούν αναστολείς της Κινάσης Janus 1 και 2 (JAK1/JAK2) φυσικού τύπου και της μεταλλαγμένης JAK2<sup>V617F</sup>, που ...
Φαρμακοδυναμική
Η μομελοτινίμπη αναστέλλει την επαγόμενη από κυτταροκίνες φωσφορυλίωση της STAT3 στο ολικό αίμα ασθενών με μυελοΐνωση και αναστέλλει την εψιδίνη. Η μέγιστη αναστολή της φωσφορυλίωσης της STAT3 επήλθε 2 ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η μομελοτινίμπη απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από στόματος. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C<sub>max</sub>) επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών από τη χορήγηση της δόσης και οι εκθέσεις στο ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Καρκινογένεση/μεταλλαξιογένεση Η μομελοτινίμπη δεν ήταν καρκινογόνος σε ποντίκια και αρουραίους σε εκθέσεις έως 12 και 17 φορές το επίπεδο της κλινικής έκθεσης με τα 200 mg μία φορά την ημέρα με βάση τη ...