Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ολαπαρίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του CYP3A με στενό θεραπευτικό εύρο
Η ολαπαρίμπη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP3A4 <em>in vitro</em> και προβλέπεται ότι είναι ήπιος αναστολέας του CYP3A <em>in vivo</em>. Κατά συνέπεια, ο συνδυασμός ευαίσθητων υποστρωμάτων του CYP3A4 ή υποστρωμάτων ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα των BCRP, OCT1, OCT2, OAT3, MATE1, MATE2K
Η ολαπαρίμπη <em>in vitro</em> έχει δειχθεί ότι είναι αναστολέας των BCRP, OATP1B1, OCT1, OCT2, OAT3, MATE1 και MATE2K. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η ολαπαρίμπη μπορεί να αυξήσει την έκθεση σε υποστρώματα ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Αναστολείς του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3 με ισχυρό ανασταλτικό δυναμικό
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Αναστολείς του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3 με ισχυρό ανασταλτικό δυναμικό
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A, μέτριοι επαγωγείς του CYP3A
Τα CYP3A4/5 αποτελούν τα ισοένζυμα που ευθύνονται κατά κύριο λόγο για τη μεταβολική κάθαρση της ολαπαρίμπης. Μια κλινική μελέτη για την αξιολόγηση της επίδρασης της ριφαμπικίνης, γνωστού επαγωγέα του CYP3A, ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα των CYP1A2, 2B6 και 3A4
Η επαγωγή των CYP1A2, 2B6 και 3A4 έχει δειχθεί <em>in vitro</em> με το ισοένζυμο CYP2B6 να παρουσιάζει μεγαλύτερη πιθανότητα επαγωγής σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Η πιθανότητα επαγωγής των CYP2C9, CYP2C19 ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα της P-gp
<em>In vitro</em>, η ολαπαρίμπη αναστέλλει τον μεταφορέα απομάκρυνσης P-gp (IC<sub>50</sub>=76μM), συνεπώς δεν μπορεί να αποκλεισθεί ότι η ολαπαρίμπη μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A, μέτριοι αναστολείς του CYP3A
Τα CYP3A4/5 αποτελούν τα ισοένζυμα που ευθύνονται κατά κύριο λόγο για τη μεταβολική κάθαρση της ολαπαρίμπης. Μια κλινική μελέτη για την αξιολόγηση της επίδρασης της ιτρακοναζόλης, γνωστού αναστολέα του ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
Για τους ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 31 έως 50 ml/min), η συνιστώμενη δόση της ολαπαρίμπης είναι 200 mg δύο φορές ημερησίως (που ισοδυναμεί με συνολική ημερήσια δόση 400 ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η ολαπαρίμπη δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή νεφροπάθεια τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης ≤30 ml/min), καθώς η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική δεν έχουν μελετηθεί ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η ολαπαρίμπη δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh), καθώς η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική δεν έχουν μελετηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Εμβόλια, ανοσοκατασταλτικά
Ο συνδυασμός της ολαπαρίμπης με εμβόλια ή ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες δεν έχει μελετηθεί. Κατά συνέπεια, πρέπει να δίδεται προσοχή εάν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα συγχορηγηθούν με την ολαπαρίμπη και ...
τουλάχιστον ένα από
Εμβόλια
Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
Κύηση
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα περιλαμβανομένων σοβαρών τερατογόνων επιδράσεων και επιδράσεων στην εμβρυική επιβίωση του αρουραίου σε συστηματικές εκθέσεις της μητέρας χαμηλότερες από ...
Γαλουχία
Δεν διατίθενται μελέτες σε ζώα για την απέκκριση της ολαπαρίμπης στο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ολαπαρίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η ολαπαρίμπη αντενδείκνυται ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας/αντισύλληψη θηλέων ατόμων Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία δεν πρέπει να καθίστανται έγκυες ενώ λαμβάνουν την ολαπαρίμπη και δεν πρέπει να βρίσκονται σε κατάσταση εγκυμοσύνης ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ολαπαρίμπη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς που παίρνουν ολαπαρίμπη μπορεί να εμφανίσουν κόπωση, εξασθένιση ή ζάλη. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν τα ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Η ολαπαρίμπη έχει συσχετισθεί με ανεπιθύμητες ενέργειες γενικά ήπιας ή μέτριας βαρύτητας (βαθμού 1 ή 2 κατά CTCAE) που δεν απαιτούν σε γενικές γραμμές διακοπή της θεραπείας. ...