Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Οσιμερτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υπόστρωματα της BCRP με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η οσιμερτινίμπη μπορεί να αυξήσει την έκθεση υποστρωμάτων της πρωτεΐνης αντίστασης του καρκίνου του μαστού (BCRP). Με βάση <em>in vitro</em> μελέτες, η οσιμερτινίμπη είναι ανταγωνιστικός αναστολέας των ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2) και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Παραγόντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT
Όταν είναι εφικτό, η χορήγηση της οσιμερτινίμπης σε ασθενείς με συγγενές σύνδρομο μακρού QT πρέπει να αποφεύγεται. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο περιοδικής παρακολούθησης με τη διενέργεια ηλεκτροκαρδιογραφημάτων ...
τουλάχιστον ένα από
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Υποστρώματα του CYP3A4
Σε μια μελέτη κλινικής φαρμακοκινητικής, η συγχορήγηση της οσιμερτινίμπης με σιμβαστατίνη (ευαίσθητο υπόστρωμα του CYP3A4) μείωσε την AUC και τη C<sub>max</sub> της σιμβαστατίνης κατά 9% και 23% αντίστοιχα. ...
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα της P-gp με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η οσιμερτινίμπη μπορεί να αυξήσει την έκθεση υποστρωμάτων της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp). Σε μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης με τον υποδοχέα Χ του πρεγνάνιου, η συγχορήγηση της οσιμερτινίμπης με φεξοφεναδίνη ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A, μέτριοι επαγωγείς του CYP3A
Σε μια μελέτη κλινικής φαρμακοκινητικής που διεξήχθη σε ασθενείς, η AUC της οσιμερτινίμπης στη σταθεροποιημένη κατάσταση μειώθηκε κατά 78% όταν συγχορηγήθηκε με ριφαμπικίνη (600 mg ημερησίως επί 21 ημέρες). ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Με βάση τις κλινικές μελέτες και την πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ...
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της οσιμερτινίμπης δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Μέχρι να καταστούν διαθέσιμα επιπρόσθετα δεδομένα, δεν συνιστάται η χορήγηση σε ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της οσιμερτινίμπης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Τα αποτελέσματα μελετών σε πειραματόζωα έχουν δείξει ότι η οσιμερτινίμπη επιδρά στα άρρενα και τα θήλεα όργανα αναπαραγωγής ...
Γονιμότητα
Κύηση
Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα αναφορικά με τη χρήση της οσιμερτινίμπης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (εμβρυϊκή θνησιμότητα, μειωμένη ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η οσιμερτινίμπη/οι μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Οι πληροφορίες για την έκκριση της οσιμερτινίμπης/των μεταβολιτών στο γάλα των ζώων είναι ανεπαρκείς. Ωστόσο, η οσιμερτινίμπη ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Αντισύλληψη αρρένων και θήλεων ατόμων Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για την αποφυγή εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια λήψης της οσιμερτινίμπης. Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η οσιμερτινίμπη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Μελέτες σε ασθενείς με ΜΜΚΠ θετικό για μεταλλάξεις του EGFR Η ασφάλεια της οσιμερτινίμπης ως μια μονοθεραπεία βασίζεται σε συγκεντρωτικά δεδομένα από 1.813 ασθενείς με μη ...