Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ρεποτρεκτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα ενζύμων που ρυθμίζονται από PXR
<em>In vitro</em> μελέτες υποδεικνύουν ότι η ρεποτρεκτινίμπη μπορεί να προκαλέσει επαγωγή των ενζύμων που ρυθμίζονται από τον υποδοχέα pregnane X (PXR), στα οποία περιλαμβάνονται τα CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα του CYP3A4
Η ρεποτρεκτινίμπη είναι μέτριος επαγωγέας του CYP3A4. Η συγχορήγηση 160 mg ρεποτρεκτινίμπης άπαξ ημερησίως επί 14 ημέρες και κατόπιν δύο φορές ημερησίως επί 7 ημέρες μείωσε την AUC<sub>0-inf</sub> κατά ...
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του CYP2B6
<em>In vitro</em> μελέτες υποδεικνύουν ότι η ρεποτρεκτινίμπη είναι επαγωγέας του CYP2B6. Η συγχορήγηση της ρεποτρεκτινίμπης με ευαίσθητα υποστρώματα του CYP2B6 (όπως, ενδεικτικά, βουπροπιόνη, εφαβιρένζη) ...
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα P-gp, BCRP, OATP1B1, MATE1 ή MATE2-K
<em>In vitro</em> δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ρεποτρεκτινίμπη αναστέλλει την P-gp, την πρωτεΐνη ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού (BCRP), το πολυπεπτίδιο μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP1B1), την ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Ισχυροί ή μέτριοι επαγωγείς του CYP3A ή της P-gp
Η συγχορήγηση πολλαπλών από στόματος δόσεων ριφαμπικίνης (ένας ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp) με μία εφάπαξ δόση 160 mg ρεποτρεκτινίμπης μείωσε την AUC<sub>0-inf</sub> της ρεποτρεκτινίμπης κατά ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η ρεποτρεκτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η ρεποτρεκτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με μέτρια (ολική χολερυθρίνη >1,5 έως 3 x ULN) ή σοβαρή (ολική χολερυθρίνη >3 x ULN) ηπατική δυσλειτουργία και η ρεποτρεκτινίμπη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Από στόματος αντισυλληπτικά
Η ρεποτρεκτινίμπη είναι μέτριος επαγωγέας του CYP3A4 και μπορεί να μειώσει τα επίπεδα έκθεσης της προγεστίνης η των οιστρογόνων σε βαθμό που θα μπορούσε να μειώσει την αποτελεσματικότητα των ορμονικών ...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Κύηση
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της ρεποτρεκτινίμπης σε εγκύους. Με βάση τις μελέτες σε ζώα και τον μηχανισμό δράσης του, η ρεποτρεκτινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ρεποτρεκτινίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στο παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Οι γυναίκες ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να κάνουν τεστ εγκυμοσύνης υπό ιατρική επίβλεψη πριν από την έναρξη της θεραπείας ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ρεποτρεκτινίμπη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με πιθανές επιδράσεις στο ΚΝΣ και τις διαταραχές της όρασης που ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Ο πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ενήλικες ήταν ζάλη (65%), δυσγευσία (57%), δυσκοιλιότητα (39%), παραισθησία (39%), αναιμία (38%) και δύσπνοια (31%). Οι πιο συχνές σοβαρές ...