Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ρολαπιτάντη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα UGT1A1, υποστρώματα UGT2B7
Η ρολαπιτάντη ανέστειλε μετρίως τα υποστρώματα UGT1A1 και UGT2B7 in vitro. Επομένως, δεν μπορούν να αποκλειστούν δυνητικές αλληλεπιδράσεις σχετιζόμενες με την αναστολή αυτών των ενζύμων της UGT στο έντερο. ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα του UGT2B7
Υποστρώματα του UGT2B7
Υποστρώματα BCRP
Η ρολαπιτάντη είναι αναστολέας της πρωτεΐνης αντοχής στον καρκίνο του μαστού (BCRP). Αυξημένες συγκεντρώσεις υποστρωμάτων της πρωτεΐνης (BCRP) (π.χ. μεθοτρεξάτη, ιρινοτεκάνη, τοποτεκάνη, μιτοξαντρόνη, ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα CYP2D6
Η ρολαπιτάντη είναι μέτριος αναστολέας του CYP2D6. Αυξημένη συγκέντρωση υποστρωμάτων του CYP2D6 στο πλάσμα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα δυνητικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μια 3πλάσια αύξηση στην έκθεση ...
Υπόστρωματα του CYP2D6
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp)
Η ρολαπιτάντη είναι αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης. Όταν η διγοξίνη χορηγήθηκε με μία εφάπαξ δόση 180 mg ρολαπιτάντης, παρατηρήθηκε 70% αύξηση στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (C<sub>max</sub>) ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική ενέργεια στη φαρμακοκινητική της ρολαπιτάντης όταν μαζί της χορηγήθηκε κετοκοναζόλη, ισχυρός αναστολέας του CYP3A4. Ταυτόχρονη χορήγηση 400 mg κετοκοναζόλης μία φορά ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική διαταραχή, αιμοκάθαρση
Είναι διαθέσιμα περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική διαταραχή και δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Η ρολαπιτάντη ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Αιμοδιύλιση
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Αιμοδιύλιση
Σοβαρή ηπατική διαταραχή
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική διαταραχή. Η ρολαπιτάντη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Απρεπιτάντη, νετουπιτάντη, παλονοσετράνη
Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ρολαπιτάντης σε ταυτόχρονη χρήση με έναν άλλον ανταγωνιστή των NK<sub>1</sub> υποδοχέων (π.χ. απρεπιτάντη και έναν συνδυασμό νετουπιτάντης και υδροχλωρικής παλονοσετράνης) ...
τουλάχιστον ένα από
Απρεπιτάντη
Νετουπιτάντη
Παλονοσετρόνη
Νετουπιτάντη
Παλονοσετρόνη
Ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, ενζαλουταμίδη, φαινυτοΐνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης, ενός ισχυρού επαγωγέα ενζύμων, μείωσε σημαντικά τη συστηματική έκθεση στη ρολαπιτάντη και τον ενεργό μεταβολίτη της. Όταν χορηγήθηκαν μία φορά ημερησίως 600 mg ριφαμπικίνης ...
τουλάχιστον ένα από
Ριφαμπικίνη
Καρβαμαζεπίνη
Ενζαλουταμίδη
Φαινυτοΐνη
Καρβαμαζεπίνη
Ενζαλουταμίδη
Φαινυτοΐνη
Κύηση
Δεν διατίθενται τα δεδομένα από την χρήση της ρολαπιτάντης στις έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν τερατογόνες ή εμβρυικές επιδράσεις. Σε μελέτη προγεννητικής και μεταγεννητικής ανάπτυξης, ...
Γαλουχία
Δεν διατίθενται τα δεδομένα ως προς την παρουσία της ρολαπιτάντης στο ανθρώπινο γάλα. Ρολαπιτάντη που χορηγήθηκε από το στόμα σε θηλυκούς αρουραίους που θήλαζαν ήταν παρούσα στο γάλα. Ο θηλασμός δεν συνιστάται ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα Η ρολαπιτάντη δεν επηρέασε τη γονιμότητα ή τη γενική αναπαραγωγική απόδοση αρσενικών αρουραίων. Παρατηρήθηκαν μειώσεις στον αριθμό των ωχρών σωματίων και των σημείων εμφύτευσης σε μελέτη της ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ρολαπιτάντη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Μπορεί να σημειωθούν ζάλη και κόπωση μετά τη χορήγηση της ρολαπιτάντης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη της εικόνας ασφάλειας Σε πέραν των 4.375 ασθενών έχει δοθεί αγωγή με ρολαπιτάντη ή συγκριτικό φάρμακο σε κλινικές μελέτες Φάσης 1, 2, και 3. Συνολικά 2.798 άτομα πήραν από του στόματος ρολαπιτάντη ...