Ρουκαπαρίμπη

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Ρουκαπαρίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

Υποστρώματα CYP2C8, CYP2D6, UGT1A1, CYP2B6, MATE1, MATE2-K, OCT1, OCT2, BCRP

Η αλληλεπίδραση της ρουκαπαρίμπης με άλλα ένζυμα και μεταφορείς αξιολογήθηκε in vitro. Η ρουκαπαρίμπη είναι ασθενής αναστολέας των υποστρωμάτων CYP2C8, CYP2D6 και UGT1A1. Η ρουκαπαρίμπη ρυθμίζει το μειωμένο ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα CYP2C8
Υπόστρωματα του CYP2D6
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)

Υποστρώματα CYP1A2

Σε μια μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμακευτικών προϊόντων σε ασθενείς με καρκίνο, οι επιδράσεις της σταθερής κατάστασης ρουκαπαρίμπης σε δόση 600 mg δύο φορές ημερησίως στα CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A και ...

Υποστρώματα CYP1A2

Υποστρώματα CYP2C19

Υπόστρωματα CYP2C19

Υποστρώματα CYP2C9

CYP2D6 αναστολείς κι επαγωγείς, CYP1A2 αναστολείς κι επαγωγείς, CYP3A4 αναστολείς κι επαγωγείς

Τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της ρουκαπαρίμπης δεν έχουν ταυτοποιηθεί. Με βάση δεδομένα in vitro, το CYP2D6 και, σε μικρότερο βαθμό, τα CYP1A2 και CYP3A4, ήταν σε θέση να μεταβολίσουν ...

τουλάχιστον ένα από

Αναστολείς του CYP2D6
Επαγωγείς του CYP2D6
Αναστολείς CYP1A2
Επαγωγείς CYP1A2
Αναστολείς CYP3A4
Επαγωγείς CYP3A4

Υποστρώματα CYP3A

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5

Αναστολείς του P-gp, αναστολείς του BCRP

In vitro, η ρουκαπαρίμπη αποδείχθηκε ότι είναι υπόστρωμα των P-gp και BCRP. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η επίδραση των αναστολέων του P-gp και BCRP στη ΦΚ της ρουκαπαρίμπης. Συνίσταται να δίδεται προσοχή ...

τουλάχιστον ένα από

Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)

Υποστρώματα p-gp

Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών

Μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLcr μικρότερο από 30 mL/min), επομένως η ρουκαπαρίμπη δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η ...

τουλάχιστον ένα από

Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)

Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (δηλαδή οποιαδήποτε ολική χολερυθρίνη υψηλότερη από 1,5 φορές ULN, επομένως η ρουκαπαρίμπη δεν συνιστάται για ...

τουλάχιστον ένα από

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της ρουκαπαρίμπης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Με βάση τις μελέτες σε ζώα, δεν μπορεί να αποκλειστεί η επίδραση στη γονιμότητα που σχετίζεται με τη χρήση της ...

Γονιμότητα

Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο, οξεία μυελογενής λευχαιμία

Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο/οξεία μυελογενής λευχαιμία (ΜΔΣ/ΟΜΛ), συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων με θανατηφόρα κατάληξη, έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που ελάμβαναν ρουκαπαρίμπη. Η διάρκεια της θεραπείας ...

τουλάχιστον ένα από

Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
Οξεία μυελογενής λευκαιμία

Μυελοκαταστολή, αναιμία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρουκαπαρίμπη, μπορεί να παρατηρηθούν συμβάντα μυελοκαταστολής (αναιμία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία) και συνήθως παρατηρούνται αρχικά έπειτα από 8-10 εβδομάδες θεραπείας ...

τουλάχιστον ένα από

Μυελοκαταστολή
Αναιμία επαγόμενη από φαρμακευτική αγωγή
Ουδετεροπενία επαγόμενη από φάρμακα
Θρομβοπενία επαγόμενη από φάρμακα

Ναυτία και έμετος

Γαστρεντερική τοξικότητα (ναυτία και έμετος) αναφέρεται συχνά με τη ρουκαπαρίμπη, είναι γενικά χαμηλού βαθμού (CTCAE βαθμού 1 ή 2) και μπορεί να αντιμετωπιστεί με μείωση της δόσης ή με διακοπή. Αντιεμετικά ...

Ναυτία κι έμετος επαγόμενοι από φάρμακα

Φωτοευαισθησία

Έχει παρατηρηθεί φωτοευαισθησία σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ρουκαπαρίμπη. Οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν να βρίσκονται σε άμεσο ηλιακό φως επειδή μπορεί να καούν πιο εύκολα κατά τη διάρκεια της ...

Drug-induced photosensitivity (disorder)

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της ρουκαπαρίμπης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Με βάση τον μηχανισμό δράσης και τα ...

Γαλουχία

Δεν υπάρχουν μελέτες σε ζώα σχετικά με την απέκκριση της ρουκαπαρίμπης στο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό εάν η ρουκαπαρίμπη/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη ...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να ενημερώνονται να αποφεύγουν να μείνουν έγκυες όσο λαμβάνουν ρουκαπαρίμπη. Οι ασθενείς ...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Η ρουκαπαρίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Συνιστάται προσοχή κατά την οδήγηση ή τη χρήση μηχανημάτων για ασθενείς που αναφέρουν κόπωση, ναυτία ή ζάλη κατά τη ...

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Το συνολικό προφίλ ασφάλειας της ρουκαπαρίμπης βασίζεται σε δεδομένα από 937 ασθενείς σε κλινικές δοκιμές με καρκίνο των ωοθηκών που έλαβαν μονοθεραπεία με ρουκαπαρίμπη. ...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >