Ομάδα ATC: J05A Αμέσως δρώντα αντι-ιικά

Η αβακαβίρη είναι ένας NRTI. Είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας των HIV-1 και HIV-2. Η αβακαβίρη μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά στο δραστικό συστατικό του που είναι η 5-τριφωσφορική καρβοβίρη (ΤΡ). Μελέτες in vitro απέδειξαν ότι ο μηχανισμός δράσης του ως προς τον HIV, είναι η αναστολή του ενζύμου ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV, ένα γεγονός που προκαλεί τερματισμό της αλύσου και διακοπή του κύκλου πολλαπλασιασμού του ιού.

Η ασικλοβίρη (aciclovir) είναι ένας αντι-ιικός παράγοντας με δράση κατά του ιού του απλού έρπητα και του ιού ανεμοβλογιάς-ζωστήρα. Η ασικλοβίρη αναστέλλει το ένζυμο DNA πολυμεράση του ιού, αποτρέποντας τον περαιτέρω πολλαπλασιασμό του.

Η αδεφοβίρη διπιβοξίλη (adefovir dipivoxil) είναι ένα από του στόματος προφάρμακο της αδεφοβίρης, ενός ακυκλικού νουκλεοτιδικού φωσφονικού αναλόγου της μονοφωσφορικής αδενοσίνης, το οποίο μεταφέρεται ενεργά εντός των κυττάρων των θηλαστικών, όπου μετατρέπεται από τα ένζυμα του ξενιστή σε διφωσφονική αδεφοβίρη. Η διφωσφονική αδεφοβίρη αναστέλλει τις πολυμεράσες των ιών με ανταγωνισμό για άμεση δέσμευση με το φυσικό υπόστρωμα (τριφωσφορική δεοξυαδενοσίνη) και μετά την ενσωμάτωση στο DNA του ιού, προκαλεί τερματισμό της DNA αλυσίδας.

Η αμπρεναβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV-1 πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων.

Η αταζαναβίρη (atazanavir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης (ΡΙ) του αζαπεπτιδίου του HIV-1. Η χημική ένωση εκλεκτικά αποκλείει την επεξεργασία των ιικών Gag-Pol πρωτεϊνών στα προσβεβλημένα από τον HIV-1 κύτταρα, εμποδίζοντας έτσι το σχηματισμό ώριμων σωματίων του ιού και την προσβολή άλλων κυττάρων.

Η μπαλοξαβίρη μαρμποξίλη είναι ένα προ-φάρμακο το οποίο μετατρέπεται μέσω υδρόλυσης στη μπαλοξαβίρη, την ενεργό μορφή που ασκεί την αντιγριπική δραση. Η μπαλοξαβίρη δρα στην cap-εξαρτώμενη ενδονουκλεάση (CEN), ένα ειδικό στον ιό της γρίπης ένζυμο στην υπομονάδα όξινης πολυμεράσης (ΡΑ) του ιικού συμπλέγματος πολυμεράσης του RNA και εμποδίζει έτσι τη μεταγραφή των γονιδιωμάτων του ιού της γρίπης με αποτέλεσμα την αναστολή της αναπαραγωγής του ιού της γρίπης.

Η μποσεπρεβίρη (boceprevir) είναι ένας αναστολέας της HCV NS3 πρωτεάσης. Η μποσεπρεβίρη δεσμεύεται ομοιοπολικά, αλλά αντιστρεπτά, στη σερίνη (Ser139) της ενεργής περιοχής της NS3 πρωτεάσης, μέσω μίας (άλφα) κετοαμιδικής λειτουργικής ομάδας, για να αναστείλει την αντιγραφή του ιού στα επιμολυνθέντα με HCV κύτταρα-ξενιστές.

Η βριβουδίνη (brivudine) είναι ένα από τα πλέον δραστικά ανάλογα νουκλεοζιδίων που αναστέλλει τον αναδιπλασιασμό του ιού του έρπητα ζωστήρα (VZV). Σε μολυσμένα με ιούς κύτταρα, η βριβουδίνη υφίσταται συνεχείς φωσφορυλυώσεις καταλήγοντας σε brivudin-triphosphate το οποίο είναι υπεύθυνο για την αναστολή του αναδιπλασιασμού του ιού.

Η μπουλεβιρτίδη (bulevirtide) αναστέλλει την είσοδο του HBV και του HDV στα ηπατοκύτταρα δεσμεύοντας και αδρανοποιώντας το πολυπεπτίδιο NTCP, έναν μεταφορέα χολικών αλάτων που λειτουργεί ως βασικός υποδοχέας εισόδου του HBV/HDV.

Η καμποτεγκραβίρη αναστέλλει την ιντεγκράση του HIV μέσω σύνδεσης στην ενεργό θέση της ιντεγκράσης και παρεμπόδισης του σταδίου μεταφοράς του κλώνου κατά την ενσωμάτωση του ρετροϊικού δεσοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) που είναι απαραίτητο για τον κύκλο αντιγραφής του ιού HIV.

Η σιδοφοβίρη (cidofovir) καταστέλλει τον αναδιπλασιασμό του HCMV με επιλεκτική αναστολή της σύνθεσης του DNA του ιού. Βιοχημικά στοιχεία υποστηρίζουν την επιλεκτική αναστολή των DNA πολυμερασών των HSV-1, HSV-2 και HCMV από τη διφωσφορική σιδοφοβίρη, δραστικό ενδοκυττάριο μεταβολίτη της σιδοφοβίρης.

Η ντακλατασβίρη (daclatasvir) είναι ένας αναστολέας της μη δομικής πρωτεΐνης 5A (NS5A), μίας πολυ-λειτουργικής πρωτεΐνης που αποτελεί σημαντικό συστατικό μέρος του συμπλέγματος αντιγραφής του HCV. Η ντακλατασβίρη αναστέλλει τόσο την ιική αντιγραφή RNA όσο και τη συναρμολόγηση του βίριου.

Η δαρουναβίρη (darunavir) είναι ένας αναστολέας του διμερισμού και της καταλυτικής δράσης της πρωτεάσης HIV-1 (K_D 4,5 × 10^-12 M). Αναστέλλει εκλεκτικά τη σχάση των κωδικοποιημένων από τον HIV Gag-Pol πολυπρωτεϊνών στα μολυσμένα από τον ιό κύτταρα, αποτρέποντας με αυτό τον τρόπο το σχηματισμό ώριμων μολυσματικών σωματίων του ιού.

Η δαρουναβίρη είναι ένας αναστολέας του διμερισμού και της καταλυτικής δράσης της πρωτεάσης HIV-1. Αναστέλλει εκλεκτικά τη σχάση των κωδικοποιημένων από τον HIV Gag-Pol πολυπρωτεϊνών στα μολυσμένα από τον ιό κύτταρα, εμποδίζοντας το σχηματισμό ώριμων μολυσματικών σωματίων του ιού. Η κομπισιστάτη είναι ένας βασιζόμενος σε μηχανισμό αναστολέας του κυτοχρώματος P450 της υποοικογένειας CYP3A. Η αναστολή του CYP3A-διαμεσολαβούμενου μεταβολισμού από την κομπισιστάτη ενισχύει τη συστηματική έκθεση των CYP3A υποστρωμάτων, όπως είναι η δαρουναβίρη, εκεί όπου η βιοδιαθεσιμότητα είναι περιορισμένη και η ημίσεια ζωή μειώνεται λόγω του CYP3A-εξαρτώμενου μεταβολισμού.

Η ντασαμπουβίρη (dasabuvir) δρα αναστέλλοντας τη δράση ενός ενζύμου του ιού της ηπατίτιδας C που ονομάζεται NS5B RNA-εξαρτώμενη πολυμεράση, απαραίτητο για τον πολλαπλασιασμό του ιού. Κατ' αυτόν τον τρόπο εμποδίζεται ο πολλαπλασιασμός του ιού της ηπατίτιδας C και η μόλυνση νέων κυττάρων. Η ντασαμπουβίρη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, αποδείχθηκε αποτελεσματικό έναντι των γονότυπων 1a και 1b του ιού.

Η διδανοσίνη (didanosine) είναι ένας αναστολέας της in vitro αναπαραγωγής του ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας (HIV) σε καλλιεργηθέντα ανθρώπινα κύτταρα και κυτταρικές σειρές. Η διδανοσίνη μετά την είσοδό της στο κύτταρο, μετατρέπεται ενζυματικώς σε τριφωσφορική διδεοξυαδενοσίνη (ddATP), το δραστικό της μεταβολίτη. Κατά την αντιγραφή του νουκλεϊνικού οξέος του ιού, η ενσωμάτωση αυτής της 2-3-διδεοξυνουκλεοσίδης εμποδίζει την επέκταση των αλύσεων και συνεπώς αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού.

Η ντολουτεγκραβίρη αναστέλλει την ιντεγκράση του HIV μέσω σύνδεσης στη ενεργό θέση της ιντεγκράσης και παρεμπόδισης του σταδίου μεταφοράς του κλώνου κατά την ενσωμάτωση του ρετροϊικού Δεσοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) που είναι απαραίτητο για τον κύκλο αντιγραφής του HIV.

Η ντολουτεγκραβίρη αναστέλλει την ιντεγκράση του HIV μέσω σύνδεσης στην ενεργό θέση της ιντεγκράσης και παρεμπόδισης του σταδίου μεταφοράς του κλώνου κατά την ενσωμάτωση του ρετροϊικού δεσοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) που είναι απαραίτητο για τον κύκλο αντιγραφής του HIV. Η ριλπιβιρίνη είναι διαρυλπυριμιδινικός μη νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) του HIV-1. Η δράση της ριλπιβιρίνης διαμεσολαβείται από τη μη ανταγωνιστική αναστολή της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1.

Η δοραβιρίνη είναι ένας πυριδινόνος αναστολέας της μη-νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1 και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού HIV-1 μέσω μη-ανταγωνιστικής αναστολής της HIV-1 ανάστροφης μεταγραφάσης (RT). Η δοραβιρίνη δεν αναστέλλει τις ανθρώπινες κυτταρικές DNA πολυμεράσες α, β, και την μιτοχονδριακή DNA πολυμεράση γ.

Η εφαβιρένζη είναι ένας μη-ανταγωνιστικός αναστολέας της ανάστροφης τρανσκριπτάσης (RT) του HIV-1 και δεν αναστέλλει σημαντικά την ανάστροφη τρανσκριπτάση (RT) του HIV-2 ούτε τις κυτταρικές DNA πολυμεράσες (α, β, γ ή δ).

Η ελμπασβίρη (elbasvir) αναστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης που ονομάζεται «NS5A», η οποία είναι απαραίτητη για τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C. Αναστέλλοντας τη δράση αυτής της πρωτεΐνης, η ελμπασβίρη εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C και τη μόλυνση νέων κυττάρων.

Ο συνδυασμός ελμπασβίρης/γραζοπρεβίρης αφορά δύο άμεσα δρώντες αντιιικούς παράγοντες με διακριτούς μηχανισμούς δράσης και μη-αλληλεπικαλυπτόμενα προφίλ αντοχής, με σκοπό τη στόχευση του HCV σε πολλαπλά στάδια του κύκλου ζωής του ιού. Η ελμπασβίρη είναι ένας αναστολέας της HCV NS5A, η οποία είναι ουσιαστικής σημασίας για την αντιγραφή του ιικού RNA και τη συγκρότηση των ιικών σωματιδίων (virions). Η γραζοπρεβίρη είναι ένας αναστολέας της NS3/4A πρωτεάσης του HCV, η οποία είναι απαραίτητη για την πρωτεολυτική διάσπαση της κωδικοποιημένης από τον HCV πολυπρωτεΐνης (σε ώριμες μορφές των πρωτεϊνών NS3, NS4A, NS4B, NS5A και NS5B) και ουσιαστικής σημασίας για την ιική αντιγραφή.

Η ελβιτεγκραβίρη (elvitegravir) είναι ένας αντιιικός παράγοντας που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της ιντεγκράσης. Αναστέλλει ένα ένζυμο, την ιντεγκράση, το οποίο συμμετέχει σε κάποιο στάδιο της διαδικασίας πολλαπλασιασμού του HIV. Όταν η δράση του ενζύμου αναστέλλεται, ο ιός δεν μπορεί να πολλαπλασιαστεί κανονικά, γεγονός το οποίο επιβραδύνει την εξάπλωση της λοίμωξης.

Η εμτρισιταβίνη είναι ένα συνθετικό νουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης με δραστηριότητα η οποία είναι ειδική έναντι των ιών HIV-1, HIV-2 και HBV. Η εμτρισιταβίνη φωσφορυλιώνεται από κυτταρικά ένζυμα και μετατρέπεται σε εμτρισιταβίνη 5'-triphosphate η οποία αναστέλλει ανταγωνιστικά την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 καταλήγοντας στην λήξη της DNA αλύσου. Η εμτρισιταβίνη είναι ένας ασθενής αναστολέας των DNA πολυμερασών α, β και ε των θηλαστικών και της μιτοχονδριακής DNA πολυμεράσης γ.

H εμτρισιταβίνη είναι ένας νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NRTI) και νουκλεοσιδικό ανάλογο της 2'δεοξυκυτιδίνης. Η τενοφοβίρη αλαφεναμίδη είναι ένας νουκλεοτιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NtRTI) και φωσφοροαμιδικό προφάρμακο της τενοφοβίρης (ανάλογο της μονοφωσφορικής 2'δεοξυαδενοσίνης). Αναστέλλουν την αντιγραφή του HIV μέσω ενσωμάτωσης στο ιικό DNA από την RT του HIV, οδηγώντας στον τερματισμό της αλύσου του DNA. Εμφανίζουν δραστικότητα κατά του ιού HIV-1, HIV-2 και του HBV.

Η εφαβιρένζη είναι ένας NNRTI του HIV-1. Η εφαβιρένζη αναστέλλει μη ανταγωνιστικά την ανάστροφη μεταγραφάση (RT) του HIV-1 και δεν αναστέλλει σημαντικά την RT του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας τύπου 2 (HIV-2) ούτε τις κυτταρικές πολυμεράσες του δεοξυριβονουκλεϊνικού οξέος (DNA) (α, β, γ και δ). H εμτρισιταβίνη είναι νουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης. Η τενοφοβίρη δισοπροξίλη μετατρέπεται in vivo σε τενοφοβίρη, ένα μονοφωσφορικό νουκλεοσιδικό (νουκλεοτιδικό) ανάλογο της μονοφωσφορικής αδενοσίνης. Τόσο η εμτρισιταβίνη όσο και η τενοφοβίρη φωσφορυλιώνονται από κυτταρικά ένζυμα και σχηματίζουν τριφωσφορική εμτρισιταβίνη και διφωσφορική τενοφοβίρη, αντίστοιχα, που αναστέλλουν ανταγωνιστικά την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 με αποτέλεσμα τον τερματισμό της αλύσου του DNA.

H εμτρισιταβίνη είναι νουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης. Η τενοφοβίρη δισοπροξίλη μετατρέπεται in vivo σε τενοφοβίρη, ένα ανάλογο μονοφωσφορικού νουκλεοσιδίου (νουκλεοτίδιο) της μονοφωσφορικής αδενοσίνης. Τόσο η εμτρισιταβίνη όσο και η τενοφοβίρη εμφανίζουν εξειδικευμένη δράση έναντι των HIV-1, HIV-2 και HBV. Η ριλπιβιρίνη είναι μια διαρυλ-πυριμιδίνη NNRTI του HIV-1. Η δραστηριότητα της ριλπιβιρίνης μεσολαβείται από τη μη ανταγωνιστική αναστολή της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1.

Η ενφουβιρτίδη αποτελεί μέλος της θεραπευτικής κατηγορίας με την ονομασία αναστολείς σύντηξης. Είναι ένας αναστολέας της δομικής αναδιάρθρωσης της gp41 του HIV-1 και δρα δεσμευόμενη εξωκυττάρια ειδικά με αυτή την ιική πρωτεΐνη, εμποδίζοντας έτσι τη σύντηξη μεταξύ της κυτταρικής μεμβράνης του ιού και της κυτταρικής μεμβράνης του στόχου, παρεμποδίζοντας την είσοδο του RNA του ιού στο κύτταρο-στόχο.

Η εντεκαβίρη (entecavir), ένα ανάλογο του νουκλεοσιδίου της γουανοσίνης με δράση έναντι της πολυμεράσης του HBV, φωσφορυλιώνεται αποτελεσματικά και σχηματίζει τη δραστική τριφωσφορική (ΤΡ) μορφή. Η εντεκαβίρη-TP αναστέλλει λειτουργικά τις 3 δράσεις της ιικής πολυμεράσης: (1) πλήρωση της πολυμεράσης του HBV, (2) αναστροφή της μεταγραφής του αρνητικού κλώνου του DNA από το προγενομικό αγγελιαφόρο RNA, και (3) σύνθεση του θετικού κλώνου του DNA του HBV.

Η ετραβιρίνη (etravirine) είναι ένας μη νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) του ανθρώπινου ιού ανοσοανεπάρκειας τύπου 1 (HIV-1). Η ετραβιρίνη συνδέεται απευθείας με την ανάστροφη μεταγραφάση (reverse transcriptase, RT) και αποκλείει τις δράσεις της εξαρτώμενης από το RNA και εξαρτώμενης από το DNA, DNA πολυμεράσης προκαλώντας διαταραχή της θέσης κατάλυσης του ενζύμου.

Η φαμσικλοβίρη (famciclovir) είναι η από του στόματος μορφή της πενσικλοβίρης. Η φαμσικλοβίρη μετατρέπεται ταχέως in vivo σε penciclovir, το οποίο αποδεδειγμένα εμφανίζει in vitro δραστικότητα έναντι των ιών του απλού έρπητα (τύπου 1 και 2), του ιού της ανεμεβλογιάς-ζωστήρος, του ιού του Epstein-Barr και του κυτταρομεγαλοϊού.

Η φαβιπιραβίρη (favipiravir) μεταβολίζεται εντός των κυττάρων σε μορφή τριφωσφορικού ριβοσυλίου (favipiravir RTP) και ότι η μορφή αυτή της φαβιπιραβίρης αναστέλλει επιλεκτικά την RNA πολυμεράση που εμπλέκεται στην αντιγραφή του ιού της γρίπης.

Η φοσαμπρεναβίρη (fosamprenavir) μετά την από του στόματος χορήγηση, υδρολύεται ταχύτατα και σχεδόν ολοκληρωτικά σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φώσφορο πριν να φτάσει στην συστηματική κυκλοφορία. Η αμπρεναβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων.

Η φοσκαρνέτη (foscarnet) ασκεί την αντι-ιική δράση της με μια επιλεκτική αναστολή στο σημείο σύνδεσης πυροφωσφορικού σε συγκεκριμένες θέσεις των πολυμερασών του DNA των ιών σε συγκεντρώσεις οι οποίες δεν επηρεάζουν τις κυτταρικές DNA πολυμεράσες.

Η γκανσικλοβίρη (ganciclovir), 9-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]guanine ή DHPG, είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοτιδίου της γουανίνης που αναστέλλει τον αναδιπλασιασμό των ανθρωπίνων ιών της ομάδας του έρπητα (Herpes) in vitro και in vivo. Ενδείκνυται για τη θεραπεία απειλητικών για τη ζωή ή την όραση λοιμώξεων από τον κυτταρομεγαλοϊό (CMV) σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς.

Η γκλεκαπρεβίρη (glecaprevir) αναστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης που ονομάζεται πρωτεάση NS3/4A. Αναστέλλοντας τη δράση αυτής της πρωτεϊνης, η γκλεκαπρεβίρη εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C και τη μόλυνση νέων κυττάρων.

Πρόκειται για ένα συνδυασμό σταθερής δόσης δύο παν-γονοτυπικών, άμεσα δρώντων αντιιϊκών παραγόντων, της γκλεκαπρεβίρης (αναστολέας της πρωτεάσης NS3/4A) και της πιμπρεντασβίρης (αναστολέας της NS5A), που στοχεύει πολλαπλά στάδια στον κύκλο ζωής του HCV.

Η γραζοπρεβίρη (grazoprevir) αναστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης που ονομάζεται «NS3/4A πρωτεάση», η οποία είναι απαραίτητη για τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C. Αναστέλλοντας τη δράση αυτής της πρωτεΐνης, η γραζοπρεβίρη εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C και τη μόλυνση νέων κυττάρων.

Η ιβαλιζουμάβη (ibalizumab), ένα εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης G ισοτύπου 4 (IgG4), είναι αναστολέας εισόδου του HIV-1 στην περιοχή 2 των CD4 κυττάρων. Η ιβαλιζουμάβη εμποδίζει τη μόλυνση των CD4⁺ T-κυττάρων από τον HIV-1, διότι προσκολλάται στην περιοχή 2 των CD4 και, μετά την προσκόλληση, παρεμβαίνει στα στάδια που απαιτούνται για την είσοδο των ιικών σωματιδίων του HIV-1 στα κύτταρα-ξενιστές, αποτρέποντας έτσι την ιική μετάδοση που λαμβάνει χώρα διά της κυτταρικής σύντηξης.

Η ινδιναβίρη (indinavir) αναστέλλει την ανασυνδυασμένη HIV-1 και HIV-2 πρωτεάση με εκλεκτικότητα περίπου 10πλάσια για την HIV-1 έναντι της HIV-2 πρωτεϊνάσης. Η ινδιναβίρη δεσμεύεται αναστρέψιμα στο ενεργό μέρος της πρωτεάσης και αναστέλλει ανταγωνιστικά το ένζυμο, ως εκ τούτου αποτρέπει τον τεμαχισμό της πρόδρομης ιικής πολυπρωτεΐνης η οποία εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της ωρίμανσης του νεοσχηματισθέντος σωματιδίου του ιού.

Η ισοπρινοσίνη (isoprinosine) είναι ένα ανοσοενισχυτικό κατά των ιώσεων φάρμακο. Ενισχύει τον αμυντικό μηχανισμό του σώματος, δηλαδή το ανοσοποιητικό σύστημα, έναντι των ιώσεων. Έχει αποδειχθεί ότι η ισοπρινοσίνη είναι δραστική στο να εμποδίσει την αναδίπλωση του DNA των ιών και επίσης δρα σαν ενισχυτής διαφόρων παραμέτρων.

Η λαμιβουδίνη είναι ένα νουκλεοσιδικό ανάλογο με δράση έναντι του ανθρώπινου ιού της ανοσοανεπάρκειας (HIV) και του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV). Ο βασικός τρόπος δράσης της είναι ο τερματισμός της αλύσου της ανάστροφης μεταγραφής του ιού.

Η αβακαβίρη και η λαμιβουδίνη είναι νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης και είναι ισχυροί εκλεκτικοί αναστολείς της αντιγραφής του HIV-1 και του HIV-2 (LAV2 και EHO). Η αβακαβίρη και η λαμιβουδίνη μεταβολίζονται διαδοχικά από ενδοκυτταρικές κινάσες στις αντίστοιχες 5'τριφωσφατάσες (ΤΡ) οι οποίες είναι τα ενεργά συστατικά. Η κύρια αντιιική δραστηριότητα γίνεται μέσω ενσωμάτωσης της μονοφωσφορικής μορφής στην ιική αλυσίδα του DNA, που οδηγεί στον τερματισμό της αλυσίδας.

Ο συνδυασμός λαμιβουδίνης και ντολουτεγκραβίρης ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της λοίμωξης από τον Ιό της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1) σε ενήλικες και εφήβους. Η ντολουτεγκραβίρη αναστέλλει την ιντεγκράση του HIV ενώ η λαμιβουδίνη, μέσω του ενεργού της μεταβολίτη 5'-τριφωσφορική (TP) λαμιβουδίνη (ανάλογο της κυτιδίνης), αναστέλλει την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 και του HIV-2.

Η ντολουτεγκραβίρη αναστέλλει την ιντεγκράση του HIV μέσω σύνδεσης στην ενεργό θέση της ιντεγκράσης και παρεμπόδισης του σταδίου μεταφοράς του κλώνου κατά την ενσωμάτωση του ρετροϊικού δεσοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) που είναι απαραίτητο για τον κύκλο αντιγραφής του HIV. Η αβακαβίρη και η λαμιβουδίνη είναι ισχυροί εκλεκτικοί αναστολείς του HIV-1 και του HIV-2.

Η λαμιβουδίνη είναι ένα νουκλεοσιδικό ανάλογο. Ενδοκυτταρικά, η λαμιβουδίνη φωσφορυλιώνεται στον ενεργό μεταβολίτη του τριφωσφορικού του 5, την τριφωσφορική λαμιβουδίνη (3TC TP). Ο κύριος τρόπος δράσης του 3TC-TP είναι η αναστολή της της HIV-1 ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) μέσω τερματισμού της αλυσίδας του DNA μετά την ενσωμάτωση του νουκλεοσιδικού αναλόγου. Η διφωσφορική τενοφοβίρη αναστέλλει τη δραστικότητα της HIV-1 RT με ανταγωνισμό δέσμευσης στο φυσικό υπόστρωμα της τριφωσφορικής δεοξυαδενοσίνης 5' καθώς και με τερματισμό της αλυσίδας του DNA μετά την ενσωμάτωση στο DNA. Η δοραβιρίνη είναι ένας πυριδινόνος αναστολέας της μη-νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1 και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού HIV-1 μέσω μη-ανταγωνιστικής αναστολής της HIV-1 RT.

Η λενακαπαβίρη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας πολλαπλών σταδίων της λειτουργίας του καψιδίου του HIV-1, ο οποίος δεσμεύεται απευθείας στην περιοχή διασύνδεσης των υπομονάδων της πρωτεΐνης καψιδίου (CA). Η λενακαπαβίρη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του HIV-1 επηρεάζοντας τα πολλαπλά, βασικά βήματα του κύκλου ζωής του ιού, συμπεριλαμβανομένων της μεσολαβούμενης από το καψίδιο πυρηνικής πρόσληψης του προϊικού DNA HIV-1, της ιικής συγκρότησης και απελευθέρωσης και του βασικού σχηματισμού του καψιδίου.

Η λετερμοβίρη (letermovir) αναστέλει το σύμπλοκο της DNA-τερμινάσης του CMV, η οποία είναι απαραίτητη για τη διάσπαση και το πακετάρισμα του ιικού πρόγονου DNA. Η λετερμοβίρη επηρεάζει τον σχηματισμό γονιδιωμάτων κατάλληλου μοναδιαίου μεγέθους και παρεμβαίνει στην ωρίμανση των ιοσωμάτιων. Η λετερμοβίρη ενδείκνυται για την προφύλαξη από την επανενεργοποίηση και τη νόσο του κυτταρομεγαλοϊού (CMV).

Η αντιιική δράση του συνδυασμού λοπιναβίρης/ριτοναβίρης παρέχεται από τη λοπιναβίρη. Η λοπιναβίρη είναι αναστολέας των πρωτεασών HIV-1 και HIV-2. Η αναστολή των πρωτεασών του HIV δεν επιτρέπει τη διχοτόμηση της πολυπρωτεΐνης gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης.

Η λυσοζύμη (lysozyme) είναι ένα πολυπεπτίδιο από 129 αμινοξέα. Είναι ένζυμο που χρησιμοποιείται συχνά για την λύση βακτηριακών κυττάρων υδρολύοντας την πεπτιδογλυκάνη που υπάρχει στο κυτταρικό τοίχωμα.

Η μαραβιρόκη (maraviroc) ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται CCR5 ανταγωνιστές. Η μαραβιρόκη δεσμεύεται εκλεκτικά στον ανθρώπινο υποδοχέα χημειοκινών CCR5, εμποδίζοντας την είσοδο του HIV-1 με CCR5 τροπισμό στα κύτταρα.

Η μαριμπαβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης UL97. Η αναστολή της UL97 συντελείται στη φάση αντιγραφής του ιικού DNA. Η αναστολή της UL97 κινάσης σερίνης-θρεονίνης συντελείται μέσω της ανταγωνιστικής αναστολής της δέσμευσης της ΑΤΡ στη θέση δέσμευσης ΑΤΡ της κινάσης, χωρίς να επηρεάζεται η διαδικασία ωρίμανσης του αλυσομερούς, να καταργείται η δράση της φωσφοτρανσφεράσης, να αναστέλλεται η αντιγραφή και ωρίμανση του CMV DNA, η ενθυλάκωση του CMV DNA και η έξοδος του CMV DNA από τον πυρήνα.

Η μολνουπιραβίρη (molnupiravir) ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας βαρύτητας της νόσου του κορωνοϊού 2019 (COVID-19) σε ενήλικες με θετικό διαγνωστικό τεστ SARS-COV-2 και που έχουν τουλάχιστον έναν παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη σοβαρής ασθένειας. Η μολνουπιραβίρη είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται στο ανάλογο ριβονουκλεοσιδίου Ν-υδροξυκυτιδίνη (NHC) το οποίο κατανέμεται στα κύτταρα όπου φωσφορυλιώνεται για να σχηματίσει το φαρμακολογικά ενεργό τριφωσφορικό ριβονουκλεοτίδιο (NHC-TP).

Η νελφιναβίρη (nelfinavir) συνδέεται με αναστρέψιμο τρόπο με τη δραστική θέση της πρωτεάσης του HIV και εμποδίζει τη διαίρεση των πολυπρωτεϊνών με αποτέλεσμα να σχηματιστούν άωρα μη λοιμώδη σωματίδια ιών.

Η νεβιραπίνη (nevirapine) είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) του HIV-1. Η νεβιραπίνη είναι ένας μη-ανταγωνιστικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1, αλλά δεν έχει βιολογικώς σημαντική ανασταλτική επίδραση στην ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-2 ή στις DNA πολυμεράσες α, β, γ, ή δ των ευκαρυωτικών κυττάρων.

Ο συνδυασμός ομπιτασβίρης/παριταπρεβίρης/ριτοναβίρης, όταν συγχορηγείται με ντασαμπουβίρη, συνδυάζει τρια άμεσης δράσης αντιιικά φάρμακα με διακριτούς μηχανισμούς δράσης και μη επικαλυπτόμενα προφίλ αντίστασης για τη στόχευση του HCV σε πολλαπλά στάδια στον ιικό κύκλο ζωής. Η ομπιτασβίρη είναι ένας αναστολέας της HCV NS5A που χρησιμεύει στον πολλαπλασιασμό του ιού. Η παριταπρεβίρη είναι ένας αναστολέας της HCV NS3/4A πρωτεάσης, η οποία είναι απαραίτητη για την πρωτεολυτική διάσπαση της κωδικοποιημένης από HCV πολυπρωτεΐνης (στις ώριμες μορφές των NS3, NS4A, NS4B, NS5A, και NS5B πρωτεϊνών) και είναι απαραίτητη για την αντιγραφή του ιού. Η ριτοναβίρη είναι ένας αναστολέας του CYP3A που αυξάνει τη συστηματική έκθεση του υποστρώματος του CYP3A, παριταπρεβίρη.

Η οσελταμιβίρη (oseltamivir carboxylate) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων νευραμινιδάσες του ιού της γρίπης, τα οποία είναι γλυκοπρωτεΐνες που ανευρίσκονται στην επιφάνεια του λοιμογόνου παράγοντα. Η δράση του ενζύμου νευραμινιδάση του ιού είναι σημαντική τόσο για την είσοδο του ιού σε μη μολυσμένα κύτταρα όσο και για την αποδέσμευση των πρόσφατα δημιουργηθέντων σωματιδίων του ιού από τα μολυσμένα κύτταρα και για την περαιτέρω εξάπλωση του λοιμογόνου ιού στο σώμα.

Η πενσικλοβίρη (penciclovir) έχει δραστικότητα κατά των ιών του απλού έρπητα (τύπου 1 και 2) και του ιού της ανεμεβλογιάς-ζωστήρα. Η τριφωσφορική πενσικλοβίρη παραμένει στα μολυσμένα κύτταρα περισσότερο από 12 ώρες, όπου αναστέλλει την αντιγραφή του DNA του ιού. Ο χρόνος ημιζωής της πενσικλοβίρης είναι 9, 10 και 20 ώρες σε κύτταρα που έχουν προσβληθεί από τον ιό της ανεμοβλογιάς-ζωστήρα, τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και τον ιό του απλού έρπητα τύπου 2, αντίστοιχα.

Η περαμιβίρη (peramivir) είναι αναστολέας της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, ενός ενζύμου που εκλύει ιικά σωματίδια από την πλασματική μεμβράνη των προσβεβλημένων κυττάρων και κατέχει επίσης σημαντικό ρόλο στη διείσδυση του ιού σε μη προσβεβλημένα κύτταρα, γεγονός που προκαλεί περαιτέρω διάδοση του λοιμώδους ιού στον οργανισμό.

Η πιμπρεντασβίρη (pibrentasvir) είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της NS5A του HCV, η οποία είναι απαραίτητη για την αντιγραφή του ιικού RNA και τη συγκρότηση του ιού. Αναστέλλοντας τη δράση αυτής της πρωτεϊνης, η γκλεκαπρεβίρη εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C και τη μόλυνση νέων κυττάρων. Ο μηχανισμός δράσης της πιμπρεντασβίρης έχει χαρακτηριστεί με βάση την αντιιϊκή δράση σε κυτταρικές καλλιέργειες και μελέτες χαρτογράφησης αντοχής σε φάρμακα.

Η ραλτεγκραβίρη (raltegravir) είναι αναστολέας της ιντεγκράσης η οποία μεταφέρει την αλυσίδα DNA του Ιού Ανοσοεπάρκειας του ανθρώπου (HIV-1). Η ραλτεγκραβίρη αναστέλλει την καταλυτική δράση της ιντεγκράσης, ενός ενζύμου που κωδικοποιεί το HIV και απαιτείται για την ιική αντιγραφή. Η αναστολή της ιντεγκράσης προλαμβάνει την ομοιοπολικού δεσμού εισαγωγή ή ενσωμάτωση του γονιδιώματος HIV στο γονιδίωμα του κυττάρου ξενιστή.

Η ριμπαβιρίνη (ribavirin) είναι ένα συνθετικό νουκλεοσιδικό ανάλογο το οποίο έχει δείξει in vitro δραστικότητα έναντι μερικών RNA και DNA ιών. Ο μηχανισμός με τον οποίο η ριμπαβιρίνη, σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, ασκεί τις δράσεις του έναντι του HCV, είναι άγνωστος.

Η ριλπιβιρίνη είναι διαρυλπυριμιδινικός μη νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1. Η δράση της ριλπιβιρίνης διαμεσολαβείται από μη ανταγωνιστική αναστολή της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1. Η ριλπιβιρίνη δεν αναστέλλει τις ανθρώπινες κυτταρικές DNA πολυμεράσες α, β και γ.

Η ριτοναβίρη είναι ένας πεπτιδομιμητικός αναστολέας των πρωτεασών aspartyl HIV-1 και HIV-2, που είναι δραστικός όταν χορηγείται από στόματος. Η αναστολή της πρωτεάσης HIV αφαιρεί στο ένζυμο την ικανότητα να συνθέτει την πρόδρομη πολυπρωτεΐνη gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης. Η ριτοναβίρη έχει εκλεκτική συγγένεια με την πρωτεάση HIV και μικρή ανασταλτική δραστηριότητα κατά των aspartyl πρωτεασών του ανθρώπου. Η φαρμακοκινητική ενίσχυση της ριτοναβίρης βασίζεται στη δραστικότητα της ως ένας ισχυρός αναστολέας του μεταβολισμού μέσω του CYP3A.

Η σακουιναβίρη (saquinavir) αναστέλει εκλεκτικά την πρωτεάση του ιού HIV, εμποδίζοντας έτσι τη δημιουργία ώριμων λοιμωδών ιικών σωματιδίων. Η HIV πρωτεάση είναι απαραίτητο ιικό ένζυμο το οποίο απαιτείται για την εξειδικευμένη διχοτόμηση των πολυπρωτεΐνών του ιού gag και gag − pol.

Η σιμεπρεβίρη (simeprevir) είναι ένας ειδικός αναστολέας της πρωτεάσης σερίνης NS3/4A του ιού της ηπατίτιδας C (HCV), η οποία είναι απαραίτητη για την αντιγραφή του. Σε ένα βιοχημικό προσδιορισμό, η σιμεπρεβίρη ανέστειλε την πρωτεολυτική δραστηριότητα των NS3/4A πρωτεασών του ανασυνδυασμένου γονότυπου 1a και 1b του HCV, με διάμεσες τιμές K_i 0,5 nM και 1,4 nM, αντίστοιχα.

Η σοφοσμπουβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της HCV NS5B RNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης, η οποία είναι απαραίτητη για την ιική αντιγραφή. Η σοφοσμπουβίρη είναι ένα νουκλεοτιδικό προφάρμακο που υπόκειται σε ενδοκυτταρικό μεταβολισμό για να σχηματίσει το φαρμακολογικά δραστικό τριφωσφορικό αναλόγο ουριδίνης (GS-461203), το οποίο μπορεί να ενσωματωθεί στο HCV RNA από την NS5B πολυμεράση και λειτουργεί ως τερματιστής αλύσου.

Η σοφοσμπουβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της HCV NS5B RNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης, η οποία είναι απαραίτητη για την ιική αντιγραφή. Η λεντιπασβίρη είναι ένας αναστολέας του HCV που στοχεύει την πρωτεΐνη HCV NS5A, η οποία είναι απαραίτητη τόσο για την αντιγραφή του RNA όσο και για τη συγκρότηση βιρίων του HCV.

Η σοφοσμπουβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της HCV NS5B RNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης, η οποία είναι απαραίτητη για την ιική αντιγραφή. Η βελπατασβίρη είναι ένας αναστολέας του HCV που στοχεύει την πρωτεΐνη HCV NS5A, η οποία είναι απαραίτητη τόσο για την αντιγραφή του RNA όσο και για τη συγκρότηση βιρίων του HCV.

Ο συνδυασμός σοφοσμπουβίρης/βελπατασβίρης/βοξιλαπρεβίρης ενδείκνυται για τη θεραπεία της χρόνιας λοίμωξης από τον ιό της ηπατίτιδας C. Η σοφοσμπουβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της HCV NS5B RNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης, η οποία είναι απαραίτητη για την ιική αντιγραφή. Η βελπατασβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας του HCV που στοχεύει την πρωτεΐνη HCV NS5A, η οποία είναι απαραίτητη για την ιική αντιγραφή. Η βοξιλαπρεβίρη είναι ένας παν-γονοτυπικός αναστολέας της πρωτεάσης NS3/4A του HCV. Η βοξιλαπρεβίρη δρα ως μη ομοιοπολικός, αντιστρεπτός αναστολέας της πρωτεάσης NS3/4A.

Η σταβουδίνη (stavudine) είναι ένας αντιιικός παράγοντας που έχει δραστικότητα κατά του HIV in vitro στα ανθρώπινα κύτταρα. Η σταβουδίνη αναστέλλει την ανάστροφη τρανσκριπτάση του HIV ανταγωνιζόμενη το φυσικό υπόστρωμα, την τριφωσφορική θυμιδίνη. Αναστέλλει επίσης τη σύνθεση του DNA του ιού προκαλώντας λήξη της αλυσίδας του DNA λόγω έλλειψης της 3'-υδροξυλομάδας που είναι απαραίτητη για την επιμήκυνση του DNA.

Η τεκοβιριμάτη (tecovirimat) ενδείκνυται για τη θεραπεία έναντι του ιού της ευλογιάς. Η τεκοβιριμάτη αναστέλλει τη δραστικότητα της πρωτεΐνης VP37 του ιού orthopox, η οποία κωδικοποιείται από ένα υψηλά διατηρημένο γονίδιο σε όλα τα μέλη του γένους ιού orthopox. Η τεκοβιριμάτη εμποδίζει την αλληλεπίδρασή της VP37 με την κυτταρική Rab9 GTPαση και TIP47, που αποτρέπει το σχηματισμό ιοσωματίων με έλυτρο ικανών για την έξοδο τα οποία είναι απαραίτητα για την από κύτταρο σε κύτταρο και σε μεγάλη εμβέλεια διασπορά του ιού.

Η τελαπρεβίρη (telaprevir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης της σερίνης (NS3•4A) του ιού της ηπατίτιδας C (HCV), ο ρόλος της οποίας είναι καθοριστικός για την αντιγραφή του.

Η τελμπιβουδίνη (telbivudine) είναι ένα συνθετικό νουκλεοσιδικό ανάλογο της θυμιδίνης με δράση έναντι του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV). Φωσφορυλιώνεται αποτελεσματικά από κυτταρικές κινάσες στην ενεργή τριφωσφορική μορφή. Η ενσωμάτωση της τελμπιβουδίνης-5'-τριφωσφορικής στο ιικό DNA προκαλεί τερματισμό της αλύσου DNA, οδηγώντας σε αναστολή της αντιγραφής του HBV.

Η τενοφοβίρη δισοπροξίλη απορροφάται και μετατρέπεται στην ενεργή ουσία τενοφοβίρη, η οποία είναι ένα ανάλογο μονοφωσφορικού νουκλεοσιδίου. Στη συνέχεια, η τενοφοβίρη μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη διφωσφορική τενοφοβίρη, ένα υποχρεωτικό τερματιστή αλυσίδας, από κυτταρικά ένζυμα συνεχούς έκφρασης. Η διφωσφορική τενοφοβίρη αναστέλλει την ανάστροφη μεταγραφάση HIV-1 και την πολυμεράση HBV με άμεσο ανταγωνισμό δέσμευσης στο φυσικό δεσοξυριβονουκλεοτίδιο-υπόστρωμα, καθώς και με τερματισμό της αλυσίδας του DNA μετά την ενσωμάτωση στο DNA.

H εμτρισιταβίνη είναι νουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης. Η τενοφοβίρη δισοπροξίλη μετατρέπεται in vivo σε τενοφοβίρη, ένα ανάλογο μονοφωσφορικού νουκλεοσιδίου (νουκλεοτίδιο) της μονοφωσφορικής αδενοσίνης. Τόσο η εμτρισιταβίνη όσο και η τενοφοβίρη εμφανίζουν εξειδικευμένη δράση έναντι του ανθρώπινου ιού της ανοσοανεπάρκειας (HIV-1 και HIV-2) και του ιού της ηπατίτιδας Β.

Η τιπραναβίρη (tipranavir) αποτελεί έναν μη-πεπτιδικό αναστολέα της πρωτεάσης του HIV-1 ο οποίος αναστέλλει την αντιγραφή του ιού με το να αποτρέπει την ωρίμανση των ιικών σωματιδίων.

Η τρομανταδίνη (tromantadine) είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του ιού του απλού έρπητα.

Η βαλακυκλοβίρη (valaciclovir) είναι ένας αντι-ιικός παράγοντας, για αντιμετώπιση των οξειών λοιμώξεων του έρπητα ζωστήρα και των λοιμώξεων του ιού του απλού έρπητα και ελαττώνει το χρονικό διάστημα σχηματισμού νέων βλαβών. H βαλασικλοβίρη είναι προφάρμακο της ακυκλοβίρης και μετατρέπεται ταχέως μετά τη χορήγησή της στον άνθρωπο σε ακυκλοβίρη.

Η βαλγκανσικλοβίρη (valganciclovir) είναι ένας L-βαλυλεστέρας (προφάρμακο) της γκανσικλοβίρης. Η γκανσικλοβίρη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της 2'-δεοξυγουανοσίνης και αναστέλλει την αναπαραγωγή των ερπητοϊών in vitro και in vivo.

Η βοξιλαπρεβίρη αναστέλλει τη δράση ενός ενζύμου που ονομάζεται πρωτεάση NS3/4A. Αναστέλλοντας τη δράση της πρωτεϊνης αυτής, διακόπτει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ηπατίτιδας C και τη μόλυνση νέων κυττάρων.

Η ζαλσιταβίνη (zalcitabine) αναστέλλει τη δραστηριότητα της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του ιού HIV-1 τόσο μέσω του ανταγωνισμού της με το φυσικό υπόστρωμα dGTP, όσο και μέσω της ενσωμάτωσής της στο DNA του ιού.

Η ζαναμιβίρη είναι ένας αναστολέας της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, ενός ενζύμου που απελευθερώνει ιικά σωματίδια από την κυτταροπλασματική μεμβράνη των προσβεβλημένων κυττάρων και προωθεί την εξάπλωση του ιού στην αναπνευστική οδό. Η δράση της ζαναμιβίρης είναι εξωκυττάρια. Περιορίζει την διασπορά των στελεχών τύπου Α και Β, μέσω αναστολής της απελευθέρωσης των λοιμογόνων σωματιδίων του ιού από τα επιθηλιακά κύτταρα του αναπνευστικού συστήματος.

Η ζιδοβουδίνη είναι ένας αντιικός παράγοντας, που είναι εξαιρετικά δραστικός in vitro έναντι των ρετροϊών, συμπεριλαμβανομένου και του ιού της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας του Ανθρώπου (HIV).

Η λαμιβουδίνη και η ζιδοβουδίνη είναι νουκλεοσιδικά ανάλογα με δράση έναντι του HIV. Επιπρόσθετα η λαμιβουδίνη έχει δράση έναντι του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV). Και τα δύο φαρμακευτικά προϊόντα μεταβολίζονται ενδοκυττάρια προς τα ενεργά συστατικά τους 5'–τριφωσφορική λαμιβουδίνη (ΤP) και 5'-ΤΡ ζιδοβουδίνη αντίστοιχα. Ο βασικός τρόπος δράσης τους είναι ο τερματισμός της αλυσίδας της ιικής αντίστροφης μεταγραφής.

Η αβακαβίρη, λαμιβουδίνη και ζιδοβουδίνη είναι NRTI και ισχυροί, εκλεκτικοί αναστολείς του HIV-1 και HIV-2. Και τα τρία φάρμακα μεταβολίζονται διαδοχικά από ενδοκυτταρικές κινάσες σε 5-τριφωσφορικά (TP). Η λαμιβουδίνη-TP, η καρβοβίρη-TP (η δραστική τριφωσφορική μορφή της αβακαβίρης) και η ζιδοβουδίνη-TP είναι υποστρώματα για, αλλά και ανταγωνιστικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV. Όμως η κύρια αντι-ιική λειτουργία γίνεται μέσω της ενσωμάτωσης των μονοφωσφορικών μορφών στην άλυσο του ιικού DNA, με τον επακόλουθο τερματισμό της αλύσου. Τα τριφωσφορικά των αβακαβίρης, λαμιβουδίνης και ζιδοβουδίνης έχουν σημαντικά μικρότερη συγγένεια για τις DNA πολυμεράσες των κυττάρων του ξενιστή.