DALACIN C GEL.EXT.US 1% (W/W) TUBx30G

Μολονότι η φωσφορική κλινδαμυκίνη είναι ανενεργός in vitro, η ταχεία in vivo υδρόλυση μετατρέπει αυτή την ένωση σε αντιβακτηριακή δραστική κλινδαμυκίνη. Έχει αποδειχθεί η in vitro δραστικότητα της κλινδαμυκίνης έναντι όλων των απομονωθέντων στελεχών του Propionibacterium acnes στις εξετασθείσες καλλιέργειες (MICs 0,4mcg/mL). Η χρησιμότητά της στην καταπολέμηση της ακμής πιθανόν να οφείλεται στο γεγονός αυτό. Τα ελεύθερα λιπαρά οξέα στην επιφάνεια του δέρματος ελαττώθηκαν από 14% σε 2% περίπου μετά από τοπική εφαρμογή κλινδαμυκίνης.

Έχει αποδειχθεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ κλινδαμυκίνης και λινκομυκίνης. Έχει δειχθεί ότι υφίσταται ανταγωνισμός μεταξύ κλινδαμυκίνης και ερυθρομυκίνης.

Μετά από πολλαπλές τοπικές εφαρμογές φωσφορικής κλινδαμυκίνης σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες με 10mg κλινδαμυκίνης ανά γραμμάριο υπό μορφήν γέλης, ποσοστό ίσο προς 0,053% (πρωί) και 0,070% (βράδυ) της χορηγούμενης δόσης επανακτάται στα ούρα σαν κλινδαμυκίνη.

Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 1,6% και 2,2% μετά από την πρωινή και μετά από τη βραδινή δόση αντίστοιχα.

Η δραστικότητα της κλινδαμυκίνης έχει αποδειχθεί σε εκκρίματα φαγεσώρων από άτομα με ακμή. Η μέση συγκέντρωση δραστικού αντιβιοτικού σε εκκρίματα φαγεσώρων μετά από τοπική εφαρμογή κλινδαμυκίνης (10mg/mL) σε διάλυμα ισοπροπυλικής αλκοόλης και ύδατος επί 4 εβδομάδες ήταν 597mcg/g φαγεσωρικού υλικού (διακύμανση 0-1490 mcg/g).

Μελέτες αναπαραγωγής έχουν διεξαχθεί σε αρουραίους και ποντικούς, με χορήγηση υποδορίως δόσεων κλινδαμυκίνης έως 250mg/kg/ημέρα και από το στόμα δόσεων κλινδαμυκίνης έως 600mg/kg/ημέρα και δεν παρουσιάσθηκε ελάττωση της γονιμότητας ή βλάβη στο έμβρυο η οποία να οφείλετο στην κλινδαμυκίνη. Σε ένα γένος ποντικού παρατηρήθηκε λυκόστομα σε έμβρυα που υπέστησαν την αγωγή. Παρόμοια επίδραση δεν επαναλήφθηκε σε άλλα γένη ποντικών ή σε άλλα είδη και συνεπώς θεωρείται σαν επίδραση επί του συγκεκριμένου γένους.

Όμως δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.

DALACIN-C.