INFLAFORTE CUT.SOL 1,5% W/W BOTTLEx30 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά προϊόντα για αρθρώσεις και μυϊκό άλγος.

Μηχανισμός δράσης

Η νατριούχος δικλοφαινάκη είναι μη στεροειδές αντιφεγμονώδες φάρμακο της ομάδας του αρυλακανοïκού οξέος, με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η δικλοφαινάκη αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών αναστέλλοντας τη δράση της συνθετάσης της προσταγλανδίνης κατά τρόπο μη αναστρέψιμο. Αυτή η μειωμένη παραγωγή προσταγλανδινών είναι συνέπεια του ανταγωνισμού μεταξύ της δικλοφαινάκης και του αραχιδονικού οξέος στη σύνδεση με την κυκλοοξυγονάση (συνθετάση της προσταγλανδίνης). Αυτό εξηγεί μερικώς τον μηχανισμό δράσης της. Επειδή η αντιφλεγμονώδης δράση της δικλοφαινάκης διατηρείται ακόμη και στα ζώα που έχουν υποστεί επινεφριδιεκτομή, δεν δρα μέσω του υποφυσο-επινεφριδικού άξονα. Η δικλοφαινάκη θεωρείται αναλγητικό με περιφερική δράση. Το INFLAFORTE περιέχει επίσης διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO), το οποίο ενισχύει την διείσδυση της δικλοφαινάκης μέσω του δέρματος στους υποκείμενους ιστούς και στους αρθρικούς χώρους.

Απορρόφηση

Η νατριούχος δικλοφαινάνκη απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται ως διάλυμα από το στόμα, ως υπόθετο από τον ορθό ή ως ενδομυïκή ένεση. Απορροφάται πιο αργά όταν χορηγείται στη μορφή των επικαλυμμένων εντεροδιαλυτών δισκίων, ιδιαίτερα όταν η μορφή αυτή χορηγείται μαζί με τροφή. Η INFLAFORTE δικλοφαινάκη απορροφάται επίσης διαδερμικά. Μετά την τοπική εφαρμογή 1,0 ml INFLAFORTE, η μέγιστη συγκέντρωση της δικλοφαινάκης στο πλάσμα (Cmax) είναι 9,7 ng/ml. Αυτή η συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 24 έως 48 ώρες.

Κατανομή και Μεταβολισμός

Παρόλο που η από του στόματος χορηγούμενη δικλοφαινάκη απορροφάται σχεδόν πλήρως, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου, έτσι μόνο το 50 έως 60% του φαρμάκου φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία αναλλοίωτο. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις συνδέεται σε ποσοστό μεγαλύτερο του 99% με πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δικλοφαινάκη διεισδύει στο αρθρικό υγρό και έχει ανιχνευθεί στο μητρικό γάλα. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 1 έως 2 ώρες.

Αποβολή

Η νατριούχος δικλοφαινάκη αποβάλλεται με τη τροφή του γλυκουρονιδίου και θειικών συνεζευγμένων, κυρίως στα ούρα και στη χολή. Η μέση ολική αποβολή της δικλοφαινάκης στα ούρα μετά από 120 ώρες είναι 3,68%. Το μέγιστο ποσοστό αποβολής στα ούρα επιτυγχάνεται μέσα σε 24 ώρες και διατηρείται μέχρι 48-72 ώρες. Η νατριούχος δικλοφαινάκη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως (60%) από τα νεφρά.

Σε in vitro και in vivo μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η νατριούχος δικλοφαινάκη δεν είναι μεταλλαξιογόνος. Δεν έχει παρατηρηθεί αύξηση της ογκογένεσης σε μακροχρόνιες μελέτες σε πειραματόζωα με νατριούχο δικλοφαινάκη. Το έκδοχο DMSO μπορεί να προκαλέσει τοπική τοξικότητα, ιδιαίτερα όταν χορηγείται σε αδιάλυτη μορφή (μυική νέκρωση, φλεγμονή και οίδημα, απολέπιση του δέρματος μετά από ενδομυική, υποδόρια ή τοπική χορήγηση, αντίστοιχα). Το DMSO έχει προκαλέσει τερατογόνες βλάβες σε μερικά θηλαστικά σε δόσεις περίπου 2,5 g/kg την ημέρα ή μεγαλύτερες και με διαφορετικές οδούς χορήγησης.

INFLAFORTE.