RELIEF GEL.EXT.US 0,25% W/W BT x TUB x 60 G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: μυοχαλαρωτικό
Κωδικός ATC: Μ03ΒΧ05

Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό «meadow – saffron», με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου.

Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνιστική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης.

Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικότητα και δεν επιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστήματος. Δεν έχει καμία επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Σε μία μελέτη υγιών εθελοντών, μετά από χορήγηση κρέμας ή γέλης στη συνιστώμενη δοσολογία, τα επίπεδα της θειοκολχικοσίδης στο πλάσμα ήταν χαμηλότερα του ορίου ανίχνευσης (LOQ) (3 ng/ml).

Το προφίλ ασφαλείας της θειοκολχικοσίδης έχει μελετηθεί in vitro και in vivo μετά από παρεντερική και από του στόματος χορήγηση.

Οξεία τοξικότητα

Σε μελέτες οξείας τοξικότητας, η θειοκολχικοσίδη προκάλεσε έμετο σε σκύλο, διάρροια σε αρουραίο και σπασμούς σε τρωκτικά και μη τρωκτικά μετά από εφάπαξ, από του στόματος χορήγηση, υψηλών δόσεων.

Χρόνια τοξικότητα

Η θειοκολχικοσίδη παρουσιάζει καλή ανοχή μετά από χορήγηση από το στόμα για διάστημα μέχρι 6 μήνες σε αρουραίους και θηλαστικά, εκτός του ανθρώπου, όταν χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μικρότερες ή ίσες των 2 mg/Kg ημερησίως στους αρουραίους και 2,5 mg/Kg ημερησίως στα θηλαστικά, εκτός του ανθρώπου. Επίσης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε θηλαστικά σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μέχρι 0,5 mg/Kg ημερησίως για 4 εβδομάδες.

Μετά από χορήγηση επαναλαμβανομένων δόσεων, η θειοκολχικοσίδη προκάλεσε νευρολογικές διαταραχές μετά από ενδομυϊκή χορήγηση στους αρουραίους και γαστρεντερικές διαταραχές (εντερίτιδα, έμετο) μετά από χορήγηση από το στόματος σε αρουραίους και θηλαστικά.

Καρκινογένεση

Το ενδεχόμενο καρκινογόνου δράσης δεν έχει εκτιμηθεί.

Μεταλλαξιογόνος δράση

Μολονότι ο κυριότερος μεταβολίτης είναι ανευγονικός, η θειοκολχικοσίδη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση.

Τερατογένεση

Δεν υπάρχουν ενδείξεις για τερατογόνο δράση της θειοκολχικοσίδης σε δόσεις μέχρι 3 mg/Kg ημερησίως. Σε υψηλότερες δόσεις έχει παρατηρηθεί τερατογόνος δράση και περιγεννητική τοξικότητα.

Διαταραχή της γονιμότητας

Η χημική αυτή ένωση δεν επάγει ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα, παρά την ανευγονική δραστηριότητα του μεταβολίτη.

RELIEF.