BETAVERT TAB 24MG/TAB BTx60 (BL4x15)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντι-ιλιγγικό ιδιοσκεύασμα
Κωδικός ATC: N07CΑ01

Η δράση του ανταγωνιστή Η1 της betahistine στους υποδοχείς της ισταμίνης στα περιφερικά αγγεία έχει καταδειχθεί στον άνθρωπο μέσω της κατάργησης της επαγόμενης από betahistine αγγειοδιαστολής με τον ανταγωνιστή ισταμίνης diphenhydramine. Η betahistine έχει ελάχιστες επιπτώσεις στην έκκριση γαστρικού οξέος (απόκριση διαμεσολαβούμενη από έναν Η2 υποδοχέα).

Ο μηχανισμός δράσης της betahistine δεν είναι πλήρως γνωστός. Η αποτελεσματικότητα της betahistine στη θεραπεία του ιλίγγου μπορεί να οφείλεται στην ικανότητά της να μεταβάλλει την κυκλοφορία του έσω ωτός ή στην άμεση επίδραση στους νευρώνες του αιθουσαίου πυρήνα.

Μονές από του στόματος δόσεις της betahistine μέχρι 32 mg σε φυσιολογικούς δέκτες παρήγαγαν μέγιστη καταστολή του επαγόμενου αιθουσαίου νυσταγμού 3 με 4 ώρες μετά τη δόση, με τις μεγαλύτερες δόσεις να είναι πιο αποτελεσματικές στη μείωση της διάρκειας του νυσταγμού.

Η πνευμονική επιθηλιακή διαπερατότητα στον άνθρωπο αυξάνεται με τη betahistine. Αυτό προκαλείται από μία μείωση στο χρόνο της κάθαρσης ενός ραδιενεργού δείκτη από τον πνεύμονα στο αίμα. Η δράση αυτή εμποδίζεται με από του στόματος προ-θεραπεία με terfenadine, ένα γνωστό Η1-ανταγωνιστή υποδοχέα.

Ενώ η ισταμίνη έχει θετικά ινότροπα αποτελέσματα στην καρδιά, η betahistine δεν είναι γνωστό να αυξάνει την καρδιακή απόδοση και το αγγειοδιασταλτικό της αποτέλεσμα μπορεί να παράγει μία μικρή πτώση στην πίεση του αίματος σε μερικούς ασθενείς.

Στον άνθρωπο, η betahistine έχει μικρή επίδραση στους εξωκρινείς αδένες.

Η betahistine απορροφάται πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ¹⁴C-σημασμένης betahistine αναμένονται μετά από περίπου μία ώρα από τη χορήγηση από το στόμα σε νηστικούς ασθενείς.

Η αποβολή της betahistine πραγματοποιείται κυρίως- μέσω του μεταβολισμού και οι μεταβολίτες συνεπώς αποβάλλονται μέσω νεφρικής απέκκρισης. 85-90% της ραδιενέργειας μίας δόσης 8 mg, εμφανίζεται στα ούρα πλέον των 56 ωρών, με μέγιστους ρυθμούς απέκκρισης να εμφανίζονται στις 2 ώρες από τη χορήγηση. Μετά την από του στόματος χορήγηση της betahistine, τα επίπεδά της στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Για αυτό, η εκτίμηση της φαρμακοκινητικής της betahistine βασίζεται στα δεδομένα συγκέντρωσης στο πλάσμα του μόνου μεταβολίτη 2-πυριδυλακετικό οξύ. Δεν υπάρχει κανένα στοιχείο προσυστηματικού μεταβολισμού και η χολική απέκκριση θεωρείται πως είναι μία σημαντική οδός αποβολής του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του. Μικρή ή καθόλου σύνδεση γίνεται με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος, ενώ η betahistine εναπόκειται σε ηπατικό μεταβολισμό. Περίπου 80-90% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται με τα ούρα.

Τοξικολογικές μελέτες επαναλαμβανόμενης δόσης έξι μηνών διάρκειας σε σκύλους και 18 μηνών διάρκειας σε επίμυες, δεν έδειξαν καθόλου κλινικά σημαντικά επικίνδυνα αποτελέσματα σε επίπεδα δόσεων της τάξης των 2,5 έως 120 mg/kg. Η betahistine στερείται μεταλλοξογόνου δυναμικού και δεν υπάρχει κανένα στοιχείο καρκινογένεσης σε ποντίκια. Έλεγχοι που διεξήχθησαν σε εγκυμονούντα κουνέλια δεν έδειξαν κανένα στοιχείο τερατογένεσης.

BETAVERT, δισκίο 24mg.