MOMENDOL GEL.EXT.US 10% W/W BTx1 TUBEx50 g

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικά φάρμακα για την αντιμετώπιση των πόνων των αρθρώσεων και των μυών–μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τοπική χρήση
Κωδικός ATC: M02AA12

Το NAPROXEN είναι ένα μη στεροειδές, αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντι-εξιδρωματικές ιδιότητες.

Στις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ναπροξένης, όπως συμβαίνει και με άλλα ΜΣΑΦ μεσολαβεί η αναστολή της κυκλο-οξυγενάσης (COX) (ενός πολύ σημαντικού ενζύμου για την οδό βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών), με επακόλουθη καταστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης. Η ναπροξένη ανέστειλε τις COX-1 και COX-2 με τον ίδιο βαθμό εκλεκτικότητας για τα δύο ισόμορφα, όπως προκύπτει από το λόγο IC50 COX-2/COX-1, που είναι 0.88.

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών ευθύνεται για την ευνοϊκή δράση στη φλεγμονή και στον πόνο. Όταν εφαρμόζεται στο δέρμα, η ναπροξένη αποδείχθηκε αποτελεσματική σε δοκιμασίες αντιφλεγμονώδους δράσης σε πειραματόζωα [υποπελματιαίο οίδημα, το οποίο προκλήθηκε από τη χορήγηση καραγενίνης και δοκιμασία εξιδρωματικής πλευρίτιδας].

Μετά από επανειλημμένες τοπικές χορηγήσεις γέλης ναπροξένης 10%, η μέγιστη συστηματική έκθεση είναι περίπου 100 φορές χαμηλότερη σε σύγκριση με τη μέγιστη έκθεση που παρατηρείται μετά τη χορήγηση ναπροξένης 200 mg από το στόμα. Συγκεκριμένα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από τη εφαρμογή Momendol gel 10% δύο φορές την ημέρα επί 7 ημέρες ήταν περίπου ίση με 0.5 μg/ml, και το μέσο εμβαδόν της περιοχής κάτω από την καμπύλη ήταν ίσο με 5,4 μg/ml*h.

Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και την ανάπτυξη.

Για τη ναπροξένη, η από του στόματος τιμή LD₅₀ κυμαίνεται μεταξύ 247 και 4520 mg/kg στα τρωκτικά, ενώ στους σκύλους είναι 1000 mg/kg. Όταν χορηγείται τοπικά, το επίπεδο της βιοδιαθεσιμότητας της ναπροξένης είναι το 14% της από του στόματος χορήγησης.

In vitro και in vivo δοκιμασίες επιβεβαίωσαν την απουσία γονοτοξικότητας. Δεν έχει εντοπισθεί κίνδυνος καρκινογένεσης.

Μελέτες αναπαραγωγικής λειτουργίας έδειξαν ότι η ναπροξένη δεν επηρεάζει τη γονιμότητα και δεν είναι τερατατογόνος. Όπως με άλλα ΜΣΑΦ, παρατηρήθηκαν καθυστερήσεις στον τοκετό και στη φυσιολογική μεταγεννητική ανάπτυξη.

MOMENDOL 10% w/w Gel.