PAIN-OUT CUT.SOL 4% W/W BTx1 BOTTLEx60ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη σκευάσματα, μη-στεροειδή για τοπική χρήση
Κωδικός ATC: M02AA15

Το Diclofenac sodium είναι ένα μη στεροειδές, αντιφλεγμονώδες φάρμακο που έχει επίσης και αναλγητικές ιδιότητες. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών θεωρείται σημαντικό μέρος του μηχανισμού δράσης του Diclofenac sodium.

Μετά από την τοπική εφαρμογή 1,5 g δερματικού διαλύματος Diclofenac sodium 4% παρατηρείται ταχεία έναρξη της απορρόφησης της Diclofenac, με αποτέλεσμα μετρήσιμα επίπεδα στο πλάσμα (περίπου 1 ng/ml) μέσα σε 30 λεπτά και μέγιστα επίπεδα (περίπου 3 ng/ml) σε περίπου 24 ώρες μετά την εφαρμογή.

Οι συστηματικές συγκεντρώσεις του δερματικού διαλύματος Diclofenac sodium που επιτυγχάνονται είναι περίπου 50 φορές χαμηλότερες από αυτές μετά τη χορήγηση αντίστοιχων ποσοτήτων Diclofenac από το στόμα. Τα συστηματικά επίπεδα στο πλάσμα δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Το Diclofenac συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 99%).

Στο δέρμα των κουνελιών, το δερματικό διάλυμα Diclofenac sodium 4% κατατάσσεται ως μη ερεθιστικό.

Τα προκλινικά δεδομένα που βασίζονται σε συμβατικές μελέτες της φαρμακολογίας αφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δράσης του Diclofenac δεν έδειξαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τους ανθρώπους, εκτός από αυτά που ήδη αναφέρονται σε προηγούμενες παραγράφους της Περίληψης Χαρακτηριστικών του Προϊόντος.

Σε αρουραίους και κουνέλια, οι από του στόματος χορηγούμενες δόσεις δεν ήταν τερατογόνες, αλλά προκάλεσαν εμβρυοτοξικότητα σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις.

Το Diclofenac δεν επηρέασε τη γονιμότητα σε αρουραίους, αλλά ανέστειλε την ωορρηξία σε κουνέλια και μείωσε την εμφύτευση σε αρουραίους.

Σε αρουραίους, το Diclofenac οδήγησε σε δοσοεξαρτώμενη σύσφιξη του εμβρυϊκού αρτηριακού πόρου, δυστοκία και σε καθυστερημένο τοκετό.

PAIN-OUT, Δερματικό διάλυμα 4% w/w.