MUCOCOLD F.C.TAB (200+30)MG/TAB BTx20

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα ιδιοσκευάσματα συνδυασμού για το κρυολόγημα
Κωδικός ATC: R05X

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας ο οποίος, όταν χορηγείται συστηματικά, δρα ως ρινικό αποσυμφορητικό.

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα ΜΣΑΦ που ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων του προπιονικού οξέως. Είναι ένα παράγωγο αρυλο-καρβοξυλικού οξέος το οποίο έχει αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, καθώς και βραχείας δράσης ανασταλτική επίδραση στη λειτουργία των αιμοπεταλίων. Όλες αυτές οι ιδιότητες σχετίζονται με την ικανότητά της να αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών.

Το Mucocold είναι ένας συνδυασμός ενός αγγειοσυσταλτικού (υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη) με ένα ΜΣΑΦ (ιβουπροφαίνη) σε αναλγητική, αντιπυρετική και αντιφλεγμονώδη δόση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστείλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81 mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στον σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την παρέκταση των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα ότι η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης ενδέχεται να συμβάλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. παράγραφο 4.5).

Ιβουπροφαίνη

Απορρόφηση

Τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος μετά από του στόματος χορήγηση επιτυγχάνονται εντός 90 λεπτών. Μετά από μία εφάπαξ δόση, τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος σε υγιείς ενήλικες είναι ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση (Cmax είναι 17 ± 3.5 μg/ml για μία δόση των 200 mg και 30.3 ± 4.7 μg/ml για μία δόση των 400mg). Η απορρόφηση της ιβουπροφαίνης καθυστερείται με τη λήψη τροφής.

Κατανομή

Η ιβουπροφαίνη δεν συνδέεται με οποιαδήποτε φαινόμενα συσσώρευσης. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%.

Στο αρθρικό υγρό, σταθερά επίπεδα της ιβουπροφαίνης βρέθηκαν μεταξύ 2 και 8 ωρών μετά τη χορήγηση: η C_max στο αρθρικό υγρό είναι περίπου το ένα τρίτο της C_max στο πλάσμα.

Η ποσότητα της ιβουπροφαίνης που ανιχνεύεται στο γάλα των γυναικών που θηλάζουν είναι λιγότερο από 1 mg/24 h ύστερα από χορήγηση 400 mg κάθε 6 ώρες.

Βιομετασχηματισμός

Η ιβουπροφαίνη δεν είναι επαγωγέας ενζύμων. Περίπου το 90% της δόσης μεταβολίζεται προς ανενεργούς μεταβολίτες.

Αποβολή

Η ιβουπροφαίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, κατά 10% σε αναλλοίωτη μορφή και 90% με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, που σχηματίζονται κυρίως μέσω γλυκουρονικής σύζευξης. Η αποβολή είναι πλήρης εντός 24 ωρών.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 2 ώρες.

Η ηλικία, η νεφρική δυσλειτουργία και η ηπατική δυσλειτουργία δεν επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε μεγάλη έκταση και οι διακυμάνσεις που παρατηρούνται δεν είναι επαρκείς για να δικαιολογήσουν οποιαδήποτε ρύθμιση της δοσολογίας.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική της ιβουπροφαίνης είναι γραμμική σε θεραπευτικές δόσεις.

Υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη

Αποβολή

Ύστερα από του στόματος χορήγηση η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη εκκρίνεται αναλλοίωτη σε μεγάλο ποσοστό (70-90%) στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής εξαρτάται από το pH των ούρων. Αλκαλοποίηση των ούρων οδηγεί σε αύξηση της σωληναριακής επαναρρόφησης και επομένως σε αύξηση του χρόνου ημιζωής αποβολής.

Μόνο περιορισμένα δεδομένα για την τοξικότητα είναι διαθέσιμα για το συνδυασμό φαρμάκων ιβουπροφαίνης και υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης.

Με βάση διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης της ιβουπροφαίνης (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες) και της υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης (συμπαθομιμητικό), ένα προφίλ τοξικότητας ειδικό για το συνδυασμό συσχετιζόμενο με τη φαρμακοδυναμική δράση των ξεχωριστών ουσιών παρατηρήθηκε σε μη κλινικές μελέτες τοξικότητας μετά από υπερδοσολογία (δεδομένα ψευδοεφεδρίνης από ανθρώπους). Κατά συνέπεια, υπήρχαν διαφορετικά τοξικολογικά όργανα-στόχοι, π.χ. γαστρεντερικές βλάβες για την ιβουπροφαίνη και αιμοδυναμικές καθώς και επιδράσεις στο ΚΝΣ για την υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη. Η συγχορήγηση ιβουπροφαίνης και υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης δεν οδήγησε σε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση. Ως εκ τούτου, δεν αναμένονται αθροιστικές, συνεργικές και ενισχυτικές επιδράσεις, από τον σταθερό συνδυασμό ιβουπροφαίνης/υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης (200mg/30mg) σε ζώα και τον άνθρωπο σε ισοδύναμες δόσεις. Αυτό ενισχύεται επίσης από την απουσία ανταγωνιστικών μεταβολικών οδών. Δεν υπάρχει καμία επιστημονική απόδειξη ότι τα περιθώρια ασφαλείας για τα μεμονωμένα φάρμακα θα είναι διαφορετικά από τον συνδυασμό τους.

Γονιμότητα

Υπάρχουν περιορισμένες ενδείξεις ότι τα φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση κυκλοοξυγενάσης/προσταγλαδίνης μπορεί να προκαλέσουν διαταραχή της γυναικείας γονιμότητας μέσω επίδρασης στην ωορρηξία. Αυτή η διαταραχή είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή της θεραπείας.

Mucocold 200mg/30mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.