NICORETTE COOLDROPS LOZ.COMP 2MG/LOZ BTx20 σε περιέκτη πολυπροπυλενίου με αφυγραντικό

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακο κατά της εξάρτησης από τη νικοτίνη
ATC Code: N07BA01

(Διακοπή Καπνίσματος: N07BA, νικοτίνη)

Η νικοτίνη, η κύρια αλκαλοειδής ένωση των προϊόντων καπνού και μια φυσικά απαντώμενη αυτόνομη ουσία, είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων της νικοτίνης στο περιφερικό και το κεντρικό νευρικό σύστημα με έντονη επίδραση στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα. Όταν καταναλώνεται σε προϊόντα καπνού, έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί εθισμό, ενώ κατά τη διακοπή της εμφανίζονται έντονη επιθυμία για νικοτίνη και στερητικό σύνδρομο. Τα συμπτώματα έντονης επιθυμίας για νικοτίνη και του συνδρόμου στέρησης περιλαμβάνονται η επιθυμία για κάπνισμα, η καταθλιπτική διάθεση, η ευερεθιστότητα, η αϋπνία, η απογοήτευση ή ο θυμός, το άγχος, η δυσκολία συγκέντρωσης, η ανυπομονησία και η αύξηση της όρεξης ή του βάρους. Οι τροχίσκοι υποκαθιστούν μέρος της νικοτίνης που προέρχεται από τον καπνό και συμβάλλουν στη μείωση της σοβαρότητας της έντονης επιθυμίας και του στερητικού συνδρόμου.

Τα ποσοστά διακοπής του καπνίσματος με τους τροχίσκους νικοτίνης από κλινικές μελέτες έχουν αναφερθεί ως εξής:

Μετά τη χορήγηση των τροχίσκων Nicorette Cooldrops 2 mg, η πλειοψηφία των ατόμων που συμμετείχαν σε μελέτη βιοισοδυναμίας βρήκαν ανακούφιση της έντονης επιθυμίας (δηλ. ανακούφιση της έντονης επιθυμίας για κάπνισμα) με την πάροδο 5 λεπτών και μετά.

Απορρόφηση

Οι τροχίσκοι Nicorette Cooldrops 2 mg διαλύονται πλήρως στη στοματική κοιλότητα και ολόκληρη η ποσότητα της νικοτίνης που περιέχεται στον τροχίσκο καθίσταται διαθέσιμη για απορρόφηση από τη στοματική κοιλότητα ή για κατάποση. Η πλήρης διάλυση των Nicorette Cooldrops 2 mg επιτυγχάνεται, συνήθως, εντός 16-19 λεπτών. Η ταυτόχρονη κατανάλωση υγρών τα οποία μειώνουν το pH του στόματος όπως ο καφές, οι χυμοί και τα αεριούχα αναψυκτικά, μπορεί να μειώσει δραστικά την απορρόφηση νικοτίνης. Η μέγιστη συγκέντρωση νικοτίνης στο πλάσμα η οποία επιτυγχάνεται μετά από μια δόση είναι κατά προσέγγιση 5 ng/ml για ένα τροχίσκο Nicorette Cooldrops 2 mg. Η κατάποση των Nicorette Cooldrops 2 mg η οποία δεν πραγματοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες για τη δοσολογία (μάσησή τους, παραμονή στο στόμα και κατάποση, μάσησή τους και άμεση κατάποση) προκαλεί μια βραδύτερη και μια κάπως μειωμένη απορρόφηση της νικοτίνης.

Κατανομή

Καθώς η δέσμευση της νικοτίνης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (4,9% - 20%), ο όγκος κατανομής της νικοτίνης είναι υψηλός (2,5 l/kg). Η κατανομή της νικοτίνης στους ιστούς εξαρτάται από το pH, ενώ οι υψηλότερες συγκεντρώσεις παρατηρούνται στον εγκέφαλο, το στόμαχο, τους νεφρούς και το ήπαρ.

Βιομετατροπή

H νικοτίνη μεταβολίζεται εκτενώς σε αρκετούς μεταβολίτες, εκ των οποίων όλοι είναι λιγότερο ενεργοί από τη μητρική ουσία. Η νικοτίνη μεταβολίζεται, κυρίως, στο ήπαρ αλλά και στους πνεύμονες και τους νεφρούς. Η νικοτίνη μεταβολίζεται κυρίως σε κοτινίνη αλλά μεταβολίζεται, επίσης, και σε Ν-οξείδιο της νικοτίνης. Η κοτινίνη έχει ημιπερίοδο ζωής 15-20 ώρες ενώ τα επίπεδά της στο αίμα είναι 10 φορές υψηλότερα από αυτά της νικοτίνης. Η κοτινίνη οξειδώνεται, περαιτέρω, σε trans-3-υδρόξυκοτινινη, η οποία είναι ο συχνότερα απαντώμενος μεταβολίτης της νικοτίνης στα ούρα. Τόσο η νικοτίνη όσο και η κοτινίνη υποβάλλονται σε γλυκουρονιδίωση.

Απομάκρυνση

H ημιπερίοδος απομάκρυνσης της νικοτίνης είναι περίπου 2 ώρες (εύρος 1-4 ώρες). Η συνολική κάθαρση της νικοτίνης κυμαίνεται από περίπου 62 έως 89 l/h. Η μη νεφρική κάθαρση της νικοτίνης εκτιμάται σε 75% περίπου της συνολικής κάθαρσης. Η νικοτίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά στα ούρα. Η απέκκριση από τους νεφρούς αμετάβλητης νικοτίνης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον pH των ούρων, με τη μεγαλύτερη απέκκριση να παρατηρείται με τον όξινο pH.

Η γενική τοξικότητα της νικοτίνης είναι γνωστή και λαμβάνεται υπόψη στη συνιστώμενη δοσολογία. Η νικοτίνη δεν αποδείχθηκε μεταλλαξιογόνος στις σχετικές μελέτες που διεξήχθησαν. Τα αποτελέσματα των μελετών καρκινογονικότητας δεν κατέδειξαν σαφή στοιχεία ογκογενετικής δράσης της νικοτίνης. Σε μελέτες με κυοφορούντα ζώα, η νικοτίνη έδειξε τοξικότητα στη μητέρα και παρεπόμενη ήπια τοξικότητα στο έμβρυο. Στις επιπλέον επιδράσεις περιλαμβάνονται υστέρηση της ανάπτυξης, προγεννητικά και μεταγεννητικά και καθυστερήσεις και μεταβολές στην μεταγεννητική ανάπτυξη του ΚΝΣ.

Τα αποτελέσματα παρατηρήθηκαν μόνο μετά από έκθεση σε νικοτίνη της οποίας τα επίπεδα υπερέβαιναν τα επίπεδα που δημιουργούνται από τη συνιστώμενη χρήση των τροχίσκων Nicorette Cooldrops. Δεν έχει τεκμηριωθεί η επίδρασή τους στη γονιμότητα.

Η σύγκριση της συστηματικής έκθεσης η οποία είναι αναγκαία για την πρόκληση αυτών των ανεπιθύμητων αποκρίσεων από τα συστήματα προκλινικών δοκιμών με εκείνη που συνδέεται με την συνιστώμενη χρήση των τροχίσκων Nicorette Cooldrops υποδηλώνει ότι ο δυνητικός κίνδυνος είναι χαμηλός ενώ αντισταθμίζεται από το όφελος που μπορεί να καταδειχθεί από τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης στη διακοπή του καπνίσματος.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη ανδρών και γυναικών

Σε αντίθεση με τις γνωστές ανεπιθύμητες ενέργειες του καπνίσματος στην ανθρώπινη σύλληψη και κύηση, οι επιδράσεις της θεραπευτικής νικοτίνης δεν είναι γνωστές. Συνεπώς, ενώ έως σήμερα δεν θεωρούνται απαραίτητες ειδικές συμβουλές σχετικά με την ανάγκη για χρήση μεθόδων αντισύλληψης από τις γυναίκες, η ασφαλέστερη κατάσταση για τις γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες είναι να είναι μη καπνίστριες και να μην χρησιμοποιούν ΘΥΝ.

Παρόλο που το κάπνισμα ενδέχεται να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανδρική γονιμότητα, δεν υπάρχουν στοιχεία που να τεκμηριώνουν την αναγκαιότητα λήψης ιδιαίτερων μέτρων αντισύλληψης κατά τη θεραπεία ΘΥΝ από άνδρες.

Νικοτίνη & γονιμότητα

Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί το χρόνο έως τη σύλληψη, μειώνει τα ποσοστά επιτυχίας της υποβοηθούμενης γονιμοποίησης, και αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπογονιμότητας.

Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος, αυξάνει το οξειδωτικό στρες και τη βλάβη του DNA. Τα σπερματοζωάρια που προέρχονται από καπνιστές έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης.

Η συγκεκριμένη συμβολή της νικοτίνης σε αυτές τις επιδράσεις στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.

Nicorette Cooldrops, 2 mg.

Συμπιεσμένος τροχίσκος.