CONDROMED CAPS 400MG/CAP BTx60 (5 BLISTERS x12 CAPS)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς
Κωδικός ATC: M01AX25

Μηχανισμός δράσης

Η θειική χονδροϊτίνη, η δραστική ουσία του Condromed, είναι ένα από τα κύρια συστατικά του αρθρικού χόνδρου. Ανήκει στις γλυκοζαμινογλυκάνες, οι οποίες είναι υποομάδα των πολυσακχαριτών και ενώνονται με μια κεντρική πρωτεΐνη, σχηματίζοντας τις πρωτεογλυκάνες, οι οποίες αποδίδουν στους χόνδρους τις μηχανικές και ελαστικές ιδιότητές τους.

Η θεραπευτική δράση της θειικής χονδροϊτίνης σε ασθενείς που πάσχουν από οστεοαρθρίτιδα οφείλεται στην αντιφλεγμονώδη δράση της σε επίπεδο των κυτταρικών συστατικών της φλεγμονής (in vivo), στην ενεργοποίηση της σύνθεσης των ενδογενών πρωτεογλυκανών (in vitro) και του υαλουρονικού οξέος (in vivo) και σε μια μείωση της καταβολικής δραστηριότητας των χονδροκυττάρων (in vivo) καταστέλλοντας μερικά πρωτεολυτικά ένζυμα (κολλαγενάση, ελαστάση, πρωτεογλυκανάση, φωσφολιπάση Α2, Ν-ακετυλγλυκοσαμιδάση κ.λπ.) (in vivo, in vitro) και τον σχηματισμό άλλων ουσιών που βλάπτουν τον χόνδρο (in vitro).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα έδειξαν ότι η θεραπεία με θειική χονδροϊτίνη βελτιώνει τα συμπτώματα όπως ο πόνος και η μειωμένη λειτουργικότητα της άρθρωσης ή προκαλεί εξαφάνιση όλων αυτών των συμπτωμάτων. Η κίνηση των προσβεβλημένων αρθρώσεων βελτιώνεται. Τα αποτελέσματα της θεραπείας με θειική χονδροϊτίνη παραμένουν, διαρκώντας 2 με 3 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Κλινική μελέτη σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα των γονάτων έδειξε ότι η χορήγηση θειικής χονδροϊτίνης για δύο χρόνια μπορεί να μειώσει τον εκφυλισμό της δομής της άρθρωσης.

Απορρόφηση

Διάφορες μελέτες έδειξαν ότι η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης θειικής χονδροϊτίνης είναι 15-24%. Το 10% της απορροφούμενης θειικής χονδροϊτίνης παραμένει αμετάβλητο, ενώ το 90% βρίσκεται ως αποπολυμερισμένο παράγωγο με χαμηλότερο μοριακό βάρος. Αυτό δείχνει έναν μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος επιτυγχάνεται μέσα σε περίπου 4 ώρες μετά από μία από του στόματος χορήγηση.

Κατανομή

Στο αίμα, το 85% της συγκέντρωσης της θειικής χονδροϊτίνης και των αποπολυμερισμένων παραγωγών είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής της θειικής χονδροϊτίνης είναι σχετικά μικρός, κατά προσέγγιση 0,3 l/kg. Στους ανθρώπους, η θειική χονδροϊτίνη παρουσιάζει μια συγγένεια για τον ιστό των αρθρώσεων. Στους αρουραίους, όπως και στον ιστό των αρθρώσεων, η θειική χονδροϊτίνη παρουσιάζει μια συγγένεια για το τοίχωμα του λεπτού εντέρου, του ήπατος, του εγκεφάλου και των νεφρών.

Βιομετασχηματισμός

Τουλάχιστον το 90% της θειικής χονδροϊτίνης μεταβολίζεται αρχικά από τις λυσοσωμιακές σουλφατάσες, και έπειτα αποπολυμερίζεται από τις υαλουρονιδάσες, β-γλυκουρονιδάσες και β-Ν-ακετυλ-εξoζο-αμιδάσες. Το ήπαρ, τα νεφρά και άλλα όργανα συμμετέχουν στον αποπολυμερισμό της θειικής χονδροϊτίνης. Δεν έχει υπάρξει καμία αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα σε επίπεδο μεταβολισμού. Η θειική χονδροϊτίνη δεν μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P-450.

Αποβολή

Η συστηματική κάθαρση της θειικής χονδροϊτίνης είναι 30,5 ml/min ή 0,43 ml/min/kg. Η μέση διάρκεια ζωής κυμαίνεται μεταξύ των 5 και 15 ωρών, ανάλογα με το πειραματικό πρωτόκολλο. Η αποβολή θειικής χονδροϊτίνης και των αποπολυμερισμένων παραγώγων της γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα

Η κινητική της θειικής χονδροϊτίνης είναι πρώτης τάξης έως τις εφάπαξ δόσεις των 3.000 mg. Οι πολλαπλές δόσεις των 800 mg σε ασθενείς που πάσχουν από οστεοαρθρίτιδα δεν αλλάζουν την κινητική της θειικής χονδροϊτίνης.

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και ανάπτυξη.

Condromed 400 mg σκληρά καψάκια.