PANADOL EXTRA F.C.TAB (500+65)MG/TAB BTx16 (PVC/Al/PET blister)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανιλίδες
Κωδικός ATC: Ν02ΒE51

Το Panadol Extra περιέχει ένα συνδυασμό δύο δραστικών ουσιών. Της παρακεταμόλης η οποία έχει αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες και της καφεΐνης η οποία έχει διεγερτική δράση στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (Κ.Ν.Σ.).

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης φαίνεται ότι περιλαμβάνει την αναστολή της βιοσύνθεσης προσταγλανδινών, κυρίως στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η απουσία αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών στην περιφέρεια προσδίδει σημαντικές φαρμακολογικές ιδιότητες όπως η διατήρηση των προστατευτικών προσταγλανδινών στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ως εκ τούτου, η παρακεταμόλη ενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό ασθενείας ή σε περιπτώσεις συγχορήγησης φαρμάκων, όπου η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών της περιφέρειας θα ήταν ανεπιθύμητη (για παράδειγμα σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή σε ηλικιωμένους).

Η καφεΐνη δρα επικουρικά ενισχύοντας το αναλγητικό αποτέλεσμα της παρακεταμόλης. Κλινικά δεδομένα κατέδειξαν ότι ο συνδυασμός παρακεταμόλης-καφεΐνης υπερέχει ως προς την ανακούφιση από τον πόνο σε σύγκριση με τα δισκία παρακεταμόλης μόνης (p≤0,05).

Τα δισκία Panadol Extra περιέχουν ένα σύστημα αποσάθρωσης το οποίο επιταχύνει τη διαλυτοποίηση του δισκίου σε σύγκριση με τα κοινά δισκία με το συνδυασμό παρακεταμόλης και καφεΐνης.

Στοιχεία φαρμακοκινητικής στον άνθρωπο αποδεικνύουν ότι με το Panadol Extra ο χρόνος επίτευξης της θεραπευτικής συγκέντρωσης στο πλάσμα (4μg/ml) είναι 10 λεπτά με άδειο και 22 λεπτά με γεμάτο στομάχι, δηλαδή 50% ταχύτερα σε σύγκριση με τα κοινά δισκία με το συνδυασμό παρακεταμόλης και καφεΐνης.

Ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης της παρακεταμόλης στο πλάσμα (T_max) με το Panadol Extra είναι 15 λεπτά γρηγορότερα σε σύγκριση με τα κοινά δισκία με το συνδυασμό παρακεταμόλης και καφεΐνης.

Επίσης αποδεικνύεται ότι το εύρος της απορρόφησης της παρακεταμόλης τα πρώτα 30 λεπτά (AUC_0─30) είναι περίπου 3 φορές μεγαλύτερο σε σύγκριση με τα κοινά δισκία με το συνδυασμό παρακεταμόλης και καφεΐνης. Ωστόσο, το συνολικό εύρος της απορρόφησης της παρακεταμόλης και της καφεΐνης από τα δισκία Panadol Extra είναι ισοδύναμο με εκείνο από τα κοινά δισκία με το συνδυασμό παρακεταμόλης και καφεΐνης.

Παρακεταμόλη

Απορρόφηση

Η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται στην πλειοψηφία των ιστών του σώματος.

Κατανομή

Η σύνδεση της παρακεταμόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ελάχιστη στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται στα ούρα με την μορφή γλυκουρονιδίων και θειικών ενώσεων – λιγότερο από 5% αποβάλλεται ως αμετάβλητη παρακεταμόλη. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 2,3 ώρες.

Καφεΐνη

Απορρόφηση

Η καφεΐνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Κατανομή

Η καφεΐνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η καφεΐνη μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου στο ήπαρ με οξείδωση και απομεθυλίωση σε διάφορα παράγωγα ξανθινών που αποβάλλονται στα ούρα. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 4,9 ώρες.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια της παρακεταμόλης και καφεΐνης στη βιβλιογραφία δεν παρουσιάζουν ευρήματα αναφορικά με τη συνιστώμενη δοσολογία και τον τρόπο χρήσης του προϊόντος.

Panadol Extra 500 mg/65 mg Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.