STREPFEN DIRECT CHERRY & MINT MO.SPR.SO 8.75MG/DOSE BTx15 ML (σε πλαστικό φιαλίδιο με ενσωματωμένη δοσομετρική αντλία ψεκασμού και HDPE πώμα)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για τον φάρυγγα, Άλλα φάρμακα για τον φάρυγγα
Κωδικός ATC: R02AX01

Η φλουρμπιπροφαίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), παράγωγο του προπιονικού οξέος, που δρα μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλαδινών. Στον άνθρωπο, η φλουρμπιπροφαίνη έχει ισχυρές αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και η δόση των 8,75mg διαλυμένη σε τεχνητό σάλιο, έχει αποδειχτεί ότι μειώνει την σύνθεση των προσταγλανδίνης σε καλλιέργειες ανθρώπινων αναπνευστικών κυττάρων. Σύμφωνα με μελέτες που έγιναν με προσδιορισμό σε ολικό αίμα, η φλουρμπιπροφαίνη είναι ένας μεικτός αναστολέας COX-1/COX-2 με κάποια εκλεκτικότητα ως προς την κυκλοοξυγενάση 1 (COX-1).

Προκλινικές μελέτες δείχνουν ότι το R(-) εναντιομερές της φλουρμπιπροφαίνης και των σχετικών ΜΣΑΦ πιθανόν δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα με προτεινόμενο μηχανισμό την αναστολή της επαγόμενης COX 2 στο επίπεδο του νωτιαίου μυελού.

Μια εφάπαξ δόση 8,75mg φλουρμπιπροφαίνης χορηγούμενη τοπικά στο λαιμό ως τρεις ψεκασμοί έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει από τον πονόλαιμο, συμπεριλαμβανομένου του πρησμένου και φλεγμαίνοντος πονόλαιμου μέσω μιας σημαντικής αλλαγής στην AUC της σοβαρότητας του πονόλαιμου, από την καμπύλη αναφοράς (μέση διαφορά (τυπική απόκλιση)) για ενεργή θεραπεία έναντι εικονικού φαρμάκου από 0 έως 2 ώρες (-1,82 (1,35) έναντι -1,13 (1,14)), 0 έως 3 ώρες (-2,01 (1,405) έναντι -1,31 (1,233)) και 0 έως 6 ώρες (-2,14 (1,551) έναντι -1,50 (1,385)). Σημαντικές διαφορές στην AUC από την καμπύλη αναφοράς από 0 έως 6 ώρες σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο παρατηρήθηκαν επίσης και για άλλα χαρακτηριστικά του πονόλαιμου, συμπεριλαμβανομένης της έντασης πόνου (-22,50 (17,894) έναντι -15,64 (16,413)), δυσκολίας στην κατάποση (-22,50 (18,260) έναντι -16,01(15,451)), πρησμένου λαιμού (-20,97 (18,897) έναντι -13,80 (15,565)) και ανακούφισης από τον πονόλαιμο (3,24 (1,456) έναντι 2,47 (1,248)). Σημαντικές αλλαγές στην AUC από την γραμμή αναφοράς παρατηρήθηκαν επίσης για αυτά τα χαρακτηριστικά του πονόλαιμου από 0 έως 2 ώρες και 0 έως 3 ώρες. Η αλλαγή από την γραμμή αναφοράς σε μεμονωμένα χρονικά σημεία για τα διάφορα χαρακτηριστικά του πονόλαιμου ήταν στατιστικά σημαντική 5 λεπτά μετά την χορήγηση με διάρκεια δράσης έως και 6 ώρες.

Για τους ασθενείς που έλαβαν αντιβιοτικά για τη λοίμωξη από Strep, υπήρξε στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερη ανακούφιση της έντασης του πόνου του πονόλαιμου για την παστίλια φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg από 7 ώρες και μετά, μετά τη λήψη των αντιβιοτικών. Το αναλγητικό αποτέλεσμα της παστίλιας φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg δεν μειώθηκε με την χορήγηση αντιβιοτικών για την θεραπεία των ασθενών με στρεπτοκοκκικό πονόλαιμο.

Η αποτελεσματικότητα πολλαπλών δόσεων σε διάστημα 3 ημερών έχει επίσης αποδειχθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες σε παιδιά με το Strepfen Direct. Οι μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας για τις παστίλιες φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg συμπεριέλαβαν παιδιά ηλικίας 12-17 ετών, αν και το μικρό μέγεθος δείγματος σημαίνει ότι δεν μπορούν να εξαχθούν στατιστικά συμπεράσματα.

Απορρόφηση

Μία εφάπαξ δόση φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg χορηγείται απευθείας στο λαιμό ως τρεις ψεκασμοί και η φλουρμπιπροφαίνη απορροφάται γρήγορα, με ανίχνευση στο αίμα μεταξύ 2 και 5 λεπτών και συγκεντρώσεις στο πλάσμα που κορυφώνονται στα 30 λεπτά μετά την χορήγηση, αλλά παραμένουν στο μέσο χαμηλό επίπεδο των 1,6 μg/mL, το οποίο είναι περίπου 4 φορές χαμηλότερο από μια δόση δισκίου των 50mg. Το Strepfen Direct Cherry & Mιnt επιδεικνύει βιοϊσοδυναμία με την παστίλια φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg. Η απορρόφηση της φλουρμπιπροφαίνης μπορεί να συμβεί από την στοματική κοιλότητα με παθητική διάχυση. Ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από την φαρμακευτική μορφή, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται ταχύτερα, αλλά σε παρόμοιο βαθμό, από εκείνες που επιτυγχάνονται μετά από ισοδύναμη καταπινόμενη δόσης.

Κατανομή

Η φλουρμπιπροφαίνη κατανέμεται ταχέως σε ολόκληρο το σώμα και συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός / Απέκκριση

Η φλουρμπιπροφαίνη μεταβολίζεται κυρίως με υδροξυλίωση και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Έχει χρόνο ημιζωής από 3 έως 6 ώρες. Η φλουρμπιπροφαίνη εκκρίνεται σε πολύ μικρές ποσότητες στο ανθρώπινο γάλα (λιγότερο από 0,05 μg/ml). Περίπου 20-25% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης φλουρμπιπροφαίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Ειδικές ομάδες

Καμία διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ηλικιωμένων και νεαρών ενηλίκων εθελοντών δεν έχει αναφερθεί μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων φλουρμπιπροφαίνης. Δεν έχουν εξαχθεί φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών μετά την χορήγηση φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg, ωστόσο η χορήγηση τόσο σιροπιού όσο και υποθέτων φλουρμπιπροφαίνης δεν δείχνουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σύγκριση με τους ενήλικες.

Δεν υπάρχουν συναφή προκλινικά δεδομένα, επιπρόσθετα των πληροφοριών που έχουν ήδη συμπεριληφθεί στις παραγράφους 4.4, 4.6 και 4.8.

Γονιμότητα

Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις ότι τα φάρμακα που αναστέλλουν την σύνθεση κυκλοοξυγενάσης/προσταγλανδίνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβη στην γυναικεία γονιμότητα μέσω επίδρασης στην ωορρηξία. Αυτή η βλάβη είναι αναστρέψιμη με διακοπή της θεραπείας.

Strepfen Direct Cherry & Mint 8,75mg/δόση Στοματικό Eκνέφωμα, Διάλυμα.